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蛋白质药物聚氨基酸偶联技术
自1984年首个重组胰岛素获得批准以来,重组蛋白质药物因其高特异性及高活性逐渐受到人们的青睐;近5年来蛋白质药物批准的量已经隐隐赶超传统小分子药物。然而蛋白质药物往往药代动力学较差,循环时间短,需要高频次重复用药,给患者带来极大的生活不便及经济负担。另一个更为严重的问题是蛋白药物的高免疫源性。以各类重组抗体为例,即使完全人源化的抗体在多次注射后也会产生大量的抗药物抗体(anti-drug antibody,简称ADA);而ADA的产生轻则造成药物失去本身的药效,重则造成严重的过敏反应甚至威胁病人生命安全。因此,如何避免临床用药过程中(尤其是多频次给药过程中)ADA的产生成为蛋白质药物研发的必要前提。蛋白质PEG化不仅能够延长蛋白质循环时间,也能通过其自身的位阻效应一定程度上降低蛋白质的免疫源性。然而PEG本身会诱发免疫系统产生anti-PEG抗体(本质上也是一种ADA),进而导致其加速血液清除(简称ABC效应)。综上所述,寻找新的低免疫源性聚合物用于蛋白质修饰以同时实现长循环与抑制ADA产生迫在眉睫。 聚氨基酸(也称合成聚多肽)是一种模拟蛋白质多肽结构的合成高分子,可生物降解,生物毒性低,是理想的蛋白质药物修饰高分子。
北京大学 2021-02-01
防治禽流感的药物组合物及其制备方法
:禽流感是由 A 型流感病毒(AIV)引起的家禽及野禽的一种高度接 触性传染病,又名欧洲鸡瘟、真性鸡瘟。近年来世界各地陆续有禽流感发生和 流行的报道,近期韩国、日本、泰国、越南、我国部分地区等发生高致病性禽 流感,严重威胁到养禽业的发展及人类健康,因此对于该病的防治值得高度重青岛农业大学科技成果介绍 2017 -37- 视。本技术成果是用于防治禽流感的药物组合物及其制备方法,属于禽畜药物 技术领域,该药物组合物是贯叶连翘、苍术、草果、金荞麦、败酱草等原料药, 根据药物不同性质分别采用水提取和接收蒸馏液等方式提取有效成分,并制成 合剂或口服液。该药物组合物具有清热解毒之功效,主要用于治疗禽流感。 生产条件及经济效益预测:本技术成果药物针对发病鸡出现高热、出血、 腹泻、饮食欲降低或废绝、免疫力低下等共性,选用贯叶连翘、苍术、草果、 金荞麦等多种药物,起到抗病毒防止继发感染的作用。本发明通过清热解毒的 治法,在临床试验中对禽流感的预防和治疗收到了满意的疗效。同时由于本技 术成果制作工艺简单,成本低,因此极具推广的可能性,拥有广阔的前景和市 场空间。
青岛农业大学 2021-04-11
一种抗炎药物组合物及其制备方法
【发 明 人】吴皓;王令充;姚静倩;金燕;狄留庆【技术领域】 本发明属于中药制剂领域,涉及一种抗炎药物组合物,具体的说是由几种核苷生物碱成分组成的组合物,本发明还涉及由河蚌肉提取该种抗炎药物组合物的方法。【摘要】 本发明涉及一种抗炎药物组合物,包括按质量份计的下述组分:次黄嘌呤 5-30份,黄嘌呤5-15份,胸腺嘧啶20-40份,尿嘧啶10-15份,尿苷4-10份,该抗炎药物组合 物具有明显的抑制二甲苯致小鼠耳肿胀和小鼠棉球肉芽肿的活性,本发明同时提供从中药河蚌肉中提取分离该抗炎药物组合物的方法。
南京中医药大学 2021-04-13
药物分析、分离材料的制备及分离、纯化技术
本项目研制的高聚物色谱材料具有硅胶基质色谱材料所无法达到的化学稳定性,且有多项功能化专利技术作支撑,在生物药物、天然药物及多种有机物的检测、分离纯化方面有许多独到之处。该材料和技术可帮助制药企业提高药品纯度,去除一些过敏源杂质,减少医药事故的出现,达到用药安全,乃至生产“安全”。  由于粒径小而均匀,耐高压,可高效能的对药物进行检测分离纯化。该高性能色谱材料的合成与功能化,为国内色谱领域填补了空白。目前全世界仅有美国、日本的5-6家公司有能力生产。  该技术在国内、国外均处于领先水平,有专利技术和独特的高性能色谱材料作支撑。  高性能色谱材料可批量生产,利巴韦林、土霉素、多烯环素、甘油果糖、头孢类等药物的检测应用开发已获成功,其它药物、食品检测的应用开发在进行中。
南京工业大学 2021-04-13
河南大学研发心血管疾病新型抗体药物
​​日前,河南大学抗体药物开发技术国家地方联合工程实验室马远方教授团队在急性心肌梗死发病机制和治疗性抗体药物研发方面取得突破性进展。相关成果于4月22日以“Research article”形式在《Science Translational Medicine》(科学·转化医学)杂志在线发表。河南大学为第一作者单位和第一通讯作者单位。实验室副教授王耀辉为论文第一作者,张海龙、王志增、魏寅祥博士为共同第一作者;马远方教授和宾夕法尼亚大学陈有海教授为论文共同通讯作者。急性心肌梗死是引起猝死的主要原因。当前,最有效的治疗方法是发病后尽早进行PCI(经皮冠状动脉介入)手术,开通堵塞血管,放置支架,但在临床实际治疗中存在两大问题。一是时间窗口窄-冠状动脉堵塞后缺血区心肌细胞以每小时20%的速度死亡,时间就是心肌,时间就是生命,而能在120分钟(美国为90分钟)的黄金救治期内完成PCI手术的病人少之又少,均因各种原因被耽搁。二是再灌注损伤-即使血管开通,也会引起“二次伤害”,在一定程度上加剧心肌损伤,后期很多病人发展为心力衰竭。针对上述两大问题,马远方教授团队经过十余年潜心研究,研发出一种新型抗体融合蛋白-sDR5-Fc,可通过阻断肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)发挥心脏保护作用。大量动物模型结果显示,该融合蛋白可减少大鼠心肌梗死面积41%,减少小型猪心肌梗死面积67%,减少恒河猴心肌梗死面积76%。尤其令人兴奋的是,sDR5-Fc单次静脉用药可延长心梗模型恒河猴黄金救治期120分钟,且能显著提高后期心功能,防止心衰发生。   图1. sDR5-Fc对模型动物的心脏保护作用机制研究表明,sDR5-Fc一方面可直接阻断心梗后心肌细胞凋亡;另一方面,可同时抑制缺血区炎症反应。研发团队已据此获批2项国家发明专利,申请1项PCT(美国)专利。目前,相关专利已成功转让,正在开展sDR5-Fc的临床前研究。未来,一旦新药研发成功,团队或因在国际上率先提出“TRAIL 作为心梗治疗新靶点”学说而抢占心血管疾病基础及应用研究高地。而该抗体药物也极有可能成为延长急性心梗黄金救治期、挽救患者生命、改善生活质量的特效药、必备药。这在产生经济效益的同时也必将产生不可估量的社会效益。Science Translational Medicine 是国际转化医学领域顶尖杂志(2018年IF:17.16)。论文涉及的所有实验全部由团队人员在河南大学完成。本工作得到了国家自然科学基金委、河南省教育厅、开封市科技局和河南大学支持。论文链接:https://stm.sciencemag.org/content/12/540/eaaw3172/tab-pdf
河南大学 2021-04-11
天然产物来源的抗炎症药物及功能食品
已有样品/n许多健康问题,如慢性疼痛、肥胖、糖尿病、心脏病、中风、偏头痛、甲状腺问题、牙齿问题、感染性疾病和癌症都源于炎症。从天然产物资源中筛选对炎症具有良好疗效的成分,开发为药物,抗炎治疗;来源于可食性植物天然产物开发成功能性食品或饮品,消除和改善慢性炎症。相关内容采用技术秘密保护,详情可进一步协商。
中国科学院大学 2021-01-12
国家斑马鱼资源中心与药物筛选平台建立
已有样品/n斑马鱼是开展高通量药物筛选的最佳动物模型。中国科学院水生生物研究所建立我国唯一的国家级斑马鱼资源中心,对国内外提供一流的斑马鱼资源和技术服务;中心牵头完成“斑马鱼1号染色体全基因敲除计划”,建立各种人类疾病和药物筛选模型;经过5年的建设,中心已被国际学术界公认为全球三大斑马鱼资源库之一。依托国家斑马鱼资源中心拥有的斑马鱼资源模型和技术优势,建立疾病药物筛选的大平台,将能大大提升我市的生命健康产业。斑马鱼是开展高通量药物筛选的最佳动物模型。依托国家斑马鱼资源中心拥有的海量斑马鱼资源模型和技
中国科学院大学 2021-01-12
抗辐射药物龙抗 1 号的开发(产品)
成果简介:随着我国载人航天事业的发展及核能、电磁能在军事、科技、医学领域的广泛应用,研究辐射损伤防治手段、积极寻找有效抗辐射损伤药物 成为迫切需要解决的问题。“龙抗 I 号”是运用多种活性成分筛选技术从丰富的傣药资源中精心筛选出的特色抗辐射药物。 技术领域:傣药开发、抗辐射药物 应用范围:空间需求,载人航天;航空需求(飞行员高空
北京理工大学 2021-04-14
鬼臼毒素类抗癌药物的研収
鬼臼毒素类抗癌药物的研发是陈世武教授团队历经 10 年研发的三类结构新颖的鬼臼毒素类候选药物。该技术以鬼臼毒素及其类似物鬼臼毒素为底物,利用拼合原理,设计合成的衍生物较临床药物依托泊苷相比,具有高效低毒和适宜的溶解性,在一定程度上克服了该类药物的耐药性,具有较好的开发价值和市场应用前景。
兰州大学 2021-04-14
一种用于抗肿瘤的砷组合药物
砷在人体内的化学形式可以分为三价砷和五价砷。三价无机砷酸(盐)毒性较大,易在体内蓄积,主要经胃肠道缓慢排泄。五价无机砷酸(盐)相对毒性较低,不易在体内蓄积,主要经肾脏快速排泄[1]。他们在体内的甲基化和代谢决定着砷的毒性作用。细胞内蛋白的相邻巯基是三价砷的主要化学受体。三价砷与巯基结合可致毒。如与酶分子内的巯基作用后可抑制其活性,干扰酶的生理功能、结构与代谢,继而引起一系列生理、生化改变,影响细胞的代谢过程[2]。五价砷对机体的影响表现在它可以模拟无机磷酸盐,不仅能在细胞转运系统和酶促反应过程中替代
兰州大学 2021-04-14
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