研发阶段/n具有抑菌抗炎活性的瓜子金发酵口服液，是以瓜子金、糯米、甜酒曲为原料，经固体发酵后，除蛋白、多糖，正丁醇萃取后蒸干，所得浸膏用蒸馏水溶解，加入甜味剂即得而成。体外抑菌试验证明，瓜子金发酵口服液对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、假单孢杆菌均有一定的抑制作用，其中对金黄色葡萄球菌的抑菌作用更强。抗炎实验：二甲苯致小鼠耳廓肿胀试验中对小鼠的肿胀抑制率为４２．５２％；镇痛实验：小鼠扭体法镇痛试验中对小鼠的镇痛抑制率为５８．０８％，表明具有较强的抗炎镇痛的作用。在急性毒性实验中，小鼠最大耐受

1成果简介纳米脂质体美容化妆品技术是国际美容化妆品界追求的目标，是世界化妆品未来重要发展方向。目前此领域主要是法国、德国和美国处于领先地位，多为高端奢侈产品，价格十分昂贵。清华大学将现代生物医药技术成果与先进纳米脂质体工业化技术结合，成功研制系列功能性纳米脂质体美容化妆品，将有力推动和促进我国相关技术产业经济的发展。本技术及其相关应用在国家“十一五”期间，已获得“重大新药创制”重大专项、“973”和“863”计划生物医药领域立项资助，并已获得国家发明专利授权。2应用说明具有较高美容价值的功能性药物或营养成分很多，如中草药有效成份提取物、化学/生化药物、维生素类和动植物油类等，具有很好的美容功效（如抗氧化、美白滋养、祛斑等），这些功效成份绝大多数为难溶性物质，使用时难以透过皮肤屏障发挥其功效作用。我们采用生理相容性好、安全性高的卵磷脂为载体材料，利用现代纳米脂质体技术将这些难溶性功效物质制成粒度小于50nm的纳米脂质体微囊，能够携带药物自然穿透人体皮肤屏障，运输功效物质至真皮细胞层间形成营养储囊，从而使其功效性充分发挥成为现实。 重要代表性应用实例：辅酶Q10（生化药物）抗氧化/延缓衰老纳米脂质体系列：辅酶Q10是人体细胞线粒体呼吸链合成ATP的关键作用酶，具有抗氧化，提高细胞活性和延长细胞周期的作用，是现代生命科学研究发现的一种重要参与调节细胞生理活性的难溶性物质。 辅酶Q10广泛存在人体各组织脏器组成细胞内，尤其以心脑部位含量最高。人体细胞内辅酶Q10含量水平约在20岁时开始衰减，人体出现衰老现象，外源性的补充辅酶Q10，有助于细胞抗氧化、活性提高以及生存周期延长。 辅酶Q10纳米脂质体技术能够运送药物有效穿透皮肤屏障，大大提高药物吸收利用度为细胞维持重要生理活性提供有效物质基础，从细胞水平本质上提高促进人体细胞的活性，达到优良的抗氧化/延缓衰老功效作用。 注：本技术相关成果获得国家“重大新药创制计划”重大专项立项资助。有效成份提取物纳米脂质体系列：中医药传统文化博大精深，许多中草药，如银杏、红花、人参、芦荟等草药有效成分具有非常好的美容滋养祛斑等效果，采用纳米脂质体技术解决其吸收困难、提高作用功效，研发生产相关技术产品，是对中医药传统宝贵文化的继承和发展，具有非常特色。维生素系列纳米脂质体系列维生素系列是一大类，如脂溶性Va、Vc、Ve系列等，是人体细胞功能维护所必需营养成分，通过纳米脂质体技术解决其透皮吸收难题，在抗氧化、抗皱、美白滋养等方面具有重要功效应用。动植物油纳米脂质体系列许多动植物油（如鳄鱼油、鸵鸟油、娃娃鱼油、蛇油等）含有人体必需的不饱和脂肪酸脂等丰富营养物质，是一大类具有很高应用价值的美容功效原料，通过纳米脂质体技术解决其透皮吸收问题，在美白滋养、抗皱润滑皮肤等方面具有很好的美容功效作用。 说明：由于纳米脂质体技术的成熟解决，以上系列产品可以根据功效需求，可以单独或复合组成使用制成具有多功效特点的系列美容化妆品。3应用说明应用于高档功能性美容化妆技术产品系列。4效益分析目前，国内外能够真正掌握和工业化生产该技术产品的企业很少，相关产品需求市场巨大，价格十分昂贵，附加值极高，发展潜力巨大。我们已成功解决该技术的工业化生产技术，并获得国家发明专利授权，技术竞争力较强，有利于企业经济效益目标的实现。5合作方式（1）技术投资、转让等多种形式的合作。 （2）可以为用户提供现有技术产品，也可以按照用户具体要求，为用户定制设计、制造、安装、维护及培训的交钥匙工程。 

一种纳米脂质体食用香精的制备方法，步骤是：a. 将5~50份质量的天然磷脂分子溶解到100份质量的质量浓度为1%~20%的乙醇溶液中，形成溶液一，；b. 将5~30份质量的聚乙二醇修饰的脂质分子溶解到100份质量的质量浓度为1%~20%的乙醇溶液中，形成溶液二；c. 将20~80份质量的聚乳酸和10~80份质量的食用香精磁力搅拌溶解至10~50份质量的有机溶剂中，形成溶液三；d.将溶液二、溶液三缓慢地加入到溶液一中，得到香精溶液；e. 将香精溶液超滤离心、透析，再利用高压均质机或/和高压挤出机进行均质或/和挤出，即得。该方法制备的纳米脂质体食用香精，体系稳定，留香时间长、香气浓度强。

本发明提供一种包载水溶性抗肿瘤药物的光敏脂质体，由热敏磷脂、胆固醇、长循环材料和中空金纳米粒组成，中空金纳米粒在波长700~900nm近红外光区有特征吸收峰，中空金纳米粒的粒径分布范围是20~100nm。本发明通过热敏脂质体包裹水溶性药物和中空金纳米粒，组合成全新的光敏脂质体。在外界近红外光照下，所包裹的中空金纳米粒产生光热治疗作用，同时，利用这种光热效应控制药物从光敏脂质体中快速且大量的定位释放，有效地损伤肿瘤部位的血管或杀伤肿瘤细胞，发挥化学治疗作用。本发明的载药脂质体实现了同步光热与药物分子的治疗作用，显著提高对疾病如肿瘤的治疗效果，具备了临床应用性和现实的治疗意义。

1 成果简介纳米脂质体美容化妆品技术是国际美容化妆品界追求的目标，是世界化妆品未来重要发展方向。清华大学将现代生物医药技术成果与先进纳米脂质体工业化技术结合，研制技术成熟，将有力推动和促进我国相关技术产业经济的发展，本技术及其相关应用在国家“十一五”期间，已获得“重大新药创制” 重大专项、 “ 973” 和“ 863” 计划立项资助，并获得多项国家发明专利授权。2 应用说明具有较高美容价值的功能性药物营养成分很多，如中草药有效成份提取物、化学药物、维生素和动植物油类等，具有很好的美容功效（如抗氧化、美白滋养、祛斑等），这些功效成份绝大多数为难溶性物质，使用时难以透过皮肤屏障发挥其功效作用。我们采用生理相容性、安全性高的卵磷脂为载体材料，利用现代纳米脂质体技术将这些难溶性功效物质制成粒度小于 50nm 的纳米脂质体微囊，能够自然穿透皮肤屏障，运输功效物质至真皮细胞层间形成营养储囊，从而使其功效性充分发挥成为现实。 重要代表性应用实例：辅酶 Q10（生化药物）抗氧化/延缓衰老纳米脂质体系列辅酶 Q10 是人体细胞线粒体呼吸链合成 ATP 的关键作用酶，具有抗氧化，提高细胞活性和延长细胞周期的作用，是现代生命科学研究发现的一种重要参与调节细胞活性的难溶性物质。 辅酶 Q10 广泛存在人体各组织脏器组成细胞内，尤其以心脑部位含量最高。人体细胞内辅酶 Q10 含量水平约在 20 岁时开始衰减，人体出现衰老现象，外源性的补充辅酶 Q10，有助于细胞抗氧化、活性提高以及生存周期延长。 辅酶 Q10 纳米脂质体技术能够运送药物有效穿透皮肤屏障，大大提高药物吸收利用度为细胞吸收利用，从根本上促进人体细胞的活性，起到优良的抗氧化/延缓衰老功效作用。 注：本技术相关成果获得国家“ 重大新药创制计划” 重大专项立项资助。中草药有效成份提取物纳米脂质体系列中医药传统文化博大精深，许多中草药，如银杏、红花、人参、芦荟等草药有效成分具有非常好的美容滋养祛斑等效果，采用纳米脂质体技术解决其吸收困难、提高作用功效，研发生产相关技术产品，是对中医药传统宝贵文化的继承和发展，非常具有特色。维生素系列纳米脂质体系列维生素系列是一大类，如脂溶性 Va、 Vc、 Ve 系列等，是人体细胞必需营养成分，通过纳米脂质体技术解决其透皮吸收问题，在抗氧化、抗皱、美白滋养等方面具有重要功效作用。动植物油纳米脂质体系列许多动植物油（如鳄鱼油、鸵鸟油、娃娃鱼油）含有人体必需的不饱和脂肪酸脂等营养物质，也是一大类具有很高应用价值的美容功效物质，通过纳米脂质体技术解决其透皮吸收问题，在美白滋养、抗皱润滑皮肤等方面具有很好的美容功效作用。 说明：目前，纳米脂质体技术成熟，以上系列产品可以根据功效需求，可以单独或复合组成使用制成具有多功效特点的系列美容化妆品。3 应用说明应用于高端功能性美容护肤化妆品领域。4 效益分析目前，国内外能够真正掌握和工业化生产该技术产品的企业很少，相关产品需求市场巨大，价格十分昂贵，附加值极高，发展潜力巨大。 由于该技术的工业化生产技术已成功解决，并获得国家发明专利授权，技术竞争力较强，利于企业经济效益目标的实现。5 合作方式技术投资、转让等多种形式的合作。6 所属行业领域信息领域。

【发 明 人】陈军；蔡宝昌；程冬【技术领域】本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种可以调节相变温度的脂质体复合磷脂及其在药物制剂中的应用。【摘要】 本发明公开了一种可以调节相变温度的脂质体复合磷脂及其应用，该脂质体复合磷脂由1~10份摩尔份数的二棕榈酰磷酸胆碱和1~10份摩尔份数的氢化大豆磷脂制成，该脂质体复合磷脂可以用于制备热敏靶向脂质体制剂，本发明通过大量实验筛选不同的磷脂材料，实验结果表明二棕榈酰磷酸胆碱和氢化大豆磷脂科学组合后得到能灵活调节相变温度的脂质体复合磷脂，该复合磷脂制备成脂质体膜时能够形成新相，不存在相分离，具有单一的相变温度，能够克服现有技术两种不同磷脂材料存在二种相变温度的缺点；且与单一DPPC材料脂质体相比具有更好的稳定性和靶向释药效果，与单一HSPC材料脂质体相比具有人体耐受性更好的相变温度，应用范围广泛。

项目简介 盐酸文拉法辛（Venlafaxine Hydrochloride，以下简称 VH）为兼具抑制 5-HT 和 NE 再摄取双重作用的苯乙胺类抗抑郁药物。1994 年 VH 由美国惠氏公司率先推向市场，并在 意大利、法国、加拿大等多个国家批准上市。1997 年，惠氏公司又开发了 VH 缓释胶囊－ －怡诺思，实现了一天一次服药。目前在国内，已有多家盐酸文拉法辛原料及制剂批复， 18 家原料，9 家制剂，包括胶囊剂及缓释胶囊剂、缓释片剂（缓释片剂为本项目团队开 发并转让）。 知识产权状态 1 本

本发明公开了一种伊立替康类药物和氯喹类药物组合及其共载脂质体和制备。伊立替康类药物和氯喹类药物组合中伊立替康类药物和氯喹类药物的质量比为1‑100：1‑100。伊立替康类药物和氯喹类药物共载脂质体，由药物、磷脂、胆固醇类化合物和水相介质制成；其中，药物、磷脂和胆固醇类化合物的重量比为1：2‑100：0.8‑35；所述的药物为伊立替康类药物和氯喹类药物。利用伊立替康类药物和氯喹类药物的协同作用，增强了伊立替康类药物对结肠癌敏感株细胞的杀伤作用。所述的共载脂质体的制备方法采用pH梯度法或硫酸铵梯度法，制备工艺简单，控制的参数较少，反应条件较低，有利于降低生产成本，易于工业化生产

本发明公开了一种制备胶体金标记的装载有PD药物的纳米脂质体的方法。将卵磷脂；胆固醇乙醇溶液在特定条件下分散到含胶体金和左旋多巴或金刚烷胺PD治疗药物的PBS溶液中，再将该溶液置于水浴中搅拌，乙醇挥发完全之后适当超声制备而成。所制备的胶体金标记的装载PD药物纳米脂质体粒径小、稳定性好，且有金定位标记，可增加PD药物的稳定性，提高生物利用率，同时减少药物用量，降低毒性。制备方法操作简便，反应易控制。产物可用于研究纳米左旋多巴或金刚烷胺脂质体的给药效果，改善左旋多巴或金刚烷胺的毒副作用，增强脑靶向性，还可作为一种探针用于研究纳米脂质体的脑代谢途径。

成果介绍利用超临界二氧化碳技术制备载药脂质体以及实施萃取工艺，应用萃取行业及脂质体制备。1、茶叶加工残留物中茶多酚、富含茶多酚的茶油、含紫苏叶营养素的紫苏籽油、含南瓜营养成分的南瓜籽油以及虎杖、丹参等中药中活性物的提取解决方案2、维生素C、儿茶素等，以及典型的憎水性，如维生素E药物的脂质体制备方案3、提高药物药效的细粒化方案以及聚乳酸、聚醋酸乙烯酯等掺杂药物的纳米缓释颗粒的制备方案4、物料中活性物的萃取和制剂一体化解决方案。技术创新点及参数1、超临界二氧化碳共萃取技术2、超临界二氧化碳技术制备载药脂质体技术市场前景为行业龙头企业提供完整的工艺方案，采用合作方式落地商业化。另外，可为客户企业提供目标物质的脂质体成品，采用成品销售。医药、食品、农业的脂质体载体制备领域的广泛应用。