3CLpro 抑制剂的合成工艺
猫传染性腹膜炎是感染猫冠状病毒而引起的疾病,传染率非常高,一般认为是经口鼻感染。病毒携带猫会由粪便排毒,带原猫会由粪便排毒传染同居的猫,少数可经衣服、食皿、寝具,人或昆虫等机械途径传染。因此该疾病具有较大的危害性。 GC376 是一种 3CLpro 抑制剂,经研究能有效治疗猫传染性腹膜炎,目前在市场上售价较高。它以 0.15,0.2 和 0.15μM 的 IC50 值抑制病毒 TGEV,FIPV 和PTV 的复制。GC376 可有效抑制细胞培养中 NPI52 耐药病毒的复制野生型病毒,表明该突变不赋予对 GC376 的交叉耐药性。另外,体内研究表明 GC376 在猫体内具有良好的生物利用度和安全性。江南大学药学院均相催化与药物合成化学研究室开发了 3CLpro 抑制剂GC376 的化学合成工艺,从简单的原料出发,经九步反应得到最终产物,具有较大的经济价值。
江南大学
2021-04-11