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清华大学化学系王训团队利用无机亚纳米线有机凝胶锁定易挥发有机分子
近日,清华大学化学系王训教授课题组在无机亚纳米线研究方面取得了新突破,发现碱土金属-多酸团簇亚纳米线能够有效锁定包括正辛烷、汽油等在内的易挥发有机液体,形成自支撑的弹性凝胶。
清华大学 2022-10-12
广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
中山大学化学学院分子磁体研究团队在自旋交叉磁双稳态领域取得新进展
自旋交叉(Spin-Crossover,SCO)化合物作为经典的具有磁双稳态的分子磁体,在分子电子学、传感、信息存储等领域具有潜在的重要应用价值,因而在过去的几十年里倍受关注。
中山大学 2022-05-31
清华大学生命学院钟毅课题组揭示衰老后记忆容易受到干扰的分子机制
衰老引起的MAPK信号激活缺陷也发现于小鼠、大鼠、猕猴与人类自身,并被认为与衰老引起的记忆损伤相关。
清华大学 2022-05-27
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
基于高效聚光与金属网基波纹管相变蓄热的太阳能锅炉节能成套技术研发
成功开发出了在正常太阳能辐射强度条件下能满足全天供热的锅炉-太阳能耦合工作的技术,保证了系统连续稳定运行;开发出了高效太阳能集热阵列(增加基于涂料分解反射聚光效应的高效集热器技术);研发出一套具有一定生产能力和深入实验、改造能力的金属网基波纹管结构的相变蓄热样机;提高系统单位安装面积的集热量,保证全天候预热软水出水温度80-95℃并可产生不同温度蒸汽;开发出相应的锅炉结构、管线改造技术,精简锅炉结构;设备使用寿命20年。 首次将太阳能光热技术全天候昼夜应用于高能耗、高污染行业,例如:石化行业、皮革行业、印染行业;开发基于涂料分解反射的聚光技术及相关高效集热器技术高效太阳能集热装置,强化提高单位面积的产热量,适应工业化安装需求;将太阳能装置与锅炉耦合,不需要对厂区原来的设备进行大面积改装;使用自然对流+强制循环系统,满足部分行业(如石化行业)的生产要求;国内外首次开发就金属网基波纹管相变储热、换热装置,提高系统效率,改善太阳能的不稳定性,保证装置连续运作,符合大型工业的需求;可连续自动运行,节省人力,提高效率具有较好的经济性,前期投入可在5-8年内回收
南京工业大学 2021-01-12
一种用于薄膜太阳能电池的碳基光子晶体背反射器及其制备方法
本发明公开了一种用于薄膜太阳能电池的碳基光子晶体背反射器,由两种结构不同的光子晶体叠加构成,其结构为[A/B]mAE[C/D]nC,其中A;B;C;D;E的厚度分别为d1=50nm,d2=100nm,d3=70nm,d4=140nm,d5=120nm,m;n为两种光子晶体的周期数,m取3,n取4。其制备方法是:RF-PECVD法在普通载玻片上交替沉积a-Si:H和a-C薄膜。本发明的碳基光子晶体背反射器,具有一维光子晶体全角反射,可实现600—1300nm光波段平均75%的反射率,增加光波在太阳能电池吸收层中的传播光程,提高光子利用效率,增加光电流密度和光电转换效率。制备工艺简单。
河北师范大学 2021-05-03
一种可降解型酸性离子液体催化制备2,4,5-三芳基取代咪唑的方法
(专利号:ZL 201410111970.9) 简介:本发明公开了一种可降解型酸性离子液体催化制备2,4,5-三芳基取代咪唑的方法,属于化学材料制备技术领域。该制备方法中苯偶酰、芳香醛和醋酸铵的摩尔比为1∶1∶2~4,可降解型酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3~5%,反应溶剂乙醇的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的1~3倍,回流反应0.5~2h,反应结束后旋蒸出溶剂,加入水后有大量固体析出,碾碎固体,静置,抽滤,所得滤渣水
安徽工业大学 2021-01-12
一种用于催化氧化NO的钛基载体负载钒磷氧化物催化剂及其制备方法
(专利号:ZL 201410008976.3) 简介:本发明公开了一种用于催化氧化NO的钛基载体负载VPO催化剂及其制备方法,属于大气污染治理技术领域。该催化剂以N掺杂TiO2为载体,负载VPO活性组分,经以下方法制备得到:首先,取一定量的TiO2和氮源化合物加入蒸馏水中,经搅拌、干燥、煅烧等步骤后获得载体;其次,将活性组分前驱体和还原剂按比例加入有机酸溶液中,经搅拌、水浴、干燥等步骤后得到VPO活性组分;最后,将载体和VPO活性组分按一
安徽工业大学 2021-01-12
一种用于催化氧化NO的钛基载体负载钒磷氧化物催化剂及其制备方法
(专利号:ZL 201410008976.3) 简介:本发明公开了一种用于催化氧化NO的钛基载体负载VPO催化剂及其制备方法,属于大气污染治理技术领域。该催化剂以N掺杂TiO2为载体,负载VPO活性组分,经以下方法制备得到:首先,取一定量的TiO2和氮源化合物加入蒸馏水中,经搅拌、干燥、煅烧等步骤后获得载体;其次,将活性组分前驱体和还原剂按比例加入有机酸溶液中,经搅拌、水浴、干燥等步骤后得到VPO活性组分;最后,将载体和VPO活性组分按一
安徽工业大学 2021-01-12
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