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一系列新型二氢赤霉素
衍生物
及其制备方法与应用
本发明提供一系列新的二氢赤霉素衍生物,其结构式如式Ⅰ所示。R可为:C1‑C6烷基,C3‑C6环烷基、取代或未取代的芳基。上述式Ⅰ所示二氢赤霉素衍生物作为植物生长调节剂的应用也属于本发明的保护范围。本发明以便宜易得的赤霉酸为原料构建二氢赤霉素骨架,得到了一系列二氢赤霉素衍生物,并对这些化合物进行了初步的生测研究,筛选出了一些活性较好的化合物。
中国农业大学
2021-04-11
一种多巴胺
衍生物
及分子印迹聚合物制备方法和应用
本发明公开了一种多巴胺衍生物及分子印迹聚合物制备方法和应用。所述多巴胺衍生物包括丹磺酰多巴胺、咔唑磺酰多巴胺等。多巴胺衍生物由荧光发色剂前体与多巴胺通过磺化反应合成。利用所述多巴胺荧光衍生物制备荧光分子印迹聚合物,所得的荧光分子印迹聚合物,集特异性样品预处理和荧光检测于一体,与多孔酶标板联用,组建荧光传感器,根据加样前后荧光淬灭值的改变,直接测定环境水样中的系列酸性有机污染物,包括双酚 A 和 2,4-二氯苯氧乙酸。
华中科技大学
2021-04-14
一种季铵化壳聚糖
衍生物
的均相合成方法
本发明公开了一种季铵化壳聚糖衍生物的均相合成方法,首先壳聚糖粉末分散于 7wt?%?KOH?/ ?8?wt?%?LiOH?/?8?wt?%尿素水溶液中,然后迅速冷冻至溶液完全结冰,再在室温下搅拌 解冻,得到壳聚糖溶液;向壳聚糖溶液中逐滴加入 3-氯-2-羟丙基三甲基氯化铵水溶液,于 0?oC?~?50?oC 机械搅拌反应,得到季铵化壳聚糖衍生物。所用的壳聚糖溶剂无毒、无污染、价格低廉;整个合成方法 操作简便、反应条件温和、速度快且不需要加入有机溶剂作稀释剂。所
武汉大学
2021-04-14
一种雷公藤内酯醇
衍生物
的制备方法及其产物和应用
本发明提供一种雷公藤内酯醇衍生物的制备方法及其产物和应用,该制备方法以雷公藤内酯醇为微生物代谢药物,通过特殊诱导子对微生物代谢雷公藤内酯醇,同时得到多种,高产率的基于雷公藤内酯醇的羟基和或甲基化修饰的雷公藤内酯醇衍生物,这些雷公藤内酯醇衍生物具有抑制肿瘤,艾滋病和乙肝病毒的良好作用.本发明方法绿色环保,选择性强,产率高,能够大规模利用微生物制备雷公藤内酯醇衍生物.
华侨大学
2021-04-29
低聚多糖硫酸化
衍生物
的抗病毒作用及临床应用研究
研发阶段/n内容简介:本项目主要研究:HIV感染细胞CD4的HIV-1整合酶抑制剂低聚硫酸化魔芋多糖4组分衍生物分子作用机制;干扰病毒包膜上的糖蛋白gp120与受体CD4之间的相互作用,硫酸聚多糖的聚阴离子的分布和在特定环境中适应特定形状、骨架影响多糖的抗病毒作用,硫酸化多糖病毒复合体形成结构区构象的柔性在抗病毒活性机理,并了解波兰雅盖隆大学研究多糖药物,高剂量刺激增强AIDS病人的免疫能力;开展评价硫酸化多糖药剂在HIV治疗中动物模型试验,探讨其对临床HIV潜伏期的复制是否起到抑制作用,为改进剂型
湖北工业大学
2021-01-12
喜树碱
衍生物
磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学
2016-04-15
.异烟肼咖啡酸酰胺化
衍生物
及在抗结核杆菌药物中的应用
用于耐药性结核病的治疗,为制备抗结核杆菌药物提供了一个新 的选择,解决了已有异烟肼衍生物不能有效抑制耐药性结核杆菌、易 引起肝损伤等问题,该衍生物在抑制耐药性结核杆菌活性方面高于异 烟肼,而且不易引起肝损伤。
兰州大学
2021-04-14
一种低碳处理固体垃圾
并
抑制二
噁
英生成的方法
本发明公开了一种低碳处理固体垃圾并抑制二噁英生成的方法,包括如下步骤:S1 粉碎固体垃圾;S2 对所述经粉碎的固体垃圾执行化学链燃烧处理,所述化学链燃烧温度范围为 800℃~1000℃,该化学链燃烧采用经过吸附剂修饰的氧载体,该经过吸附剂修饰的氧载体粒径为 0.1mm~0.3mm,所述吸附剂能吸附并固定气态氯元素,冷凝并捕获化学链燃烧获得的二氧化碳。本发明方法解决了目前固体垃圾焚烧过程中碳排放量高、同时易产生二噁英的
华中科技大学
2021-04-14
天然产物Symplostatin4
衍生物
及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用
本发明提供了一种天然产物Symplostatin4的衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用,该衍生物的结构通式为:本发明所述的天然产物Symplostatin4衍生物可有效抑制多种癌症细胞增殖,可应用于抗癌药物中。
南开大学
2021-04-10
铜-环三磷腈六羧酸
衍生物
配位框架材料及其制备与应用
本发明公开了一种铜-环三磷腈六羧酸衍生物配位框架材料、以及制备方法与应用,该配位框架材料采用包括铜离子和配体L在内的原料反应形成,其中所述配体L为六-(4-羧酸苯氧基)环三磷腈,其化学式为C42H30O18N3P3;此外,该配位框架材料为三维框架材料,并且具有一维直线形孔道。本发明通过对配位框架材料的组成及结构、制备方法中的各种参数等进行改进,能够获得结构有序的铜-环三磷腈六羧酸衍生物配位框架材料,并且该系列材料的制备方法能够有效的保证反应产率,便于实用应用。
华中科技大学
2021-04-10
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