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天然二倍半萜类化合物Astellatol的首次全合成
成功设计并完成了该分子的首次全合成工作。该工作的关键步骤包括一个分子内的Pauson-Khand反应、一个二碘化钐介导的还原1,6-自由基加成反应和一个创新的大位阻反式六氢茚满构建策略。 该路线首先从已知手性合成子6(从长叶薄荷酮 (+)-pulegone两步转化得到)出发,经由烷基化、联烯锂进攻、RCM关环和底物控制的立体选择性氢化,顺利得到含有四个手性中心的5/7并环化合物5,再经过几步简单的转化就顺利地构建出了前体4。 受杨震教授、龚建贤教授和蓝宇教授2015年发表的Retigeranic Acid重要研究工作启发(Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596),化合物4的Pauson-Khand反应顺利地得到了含有六氢茚骨架的化合物15,单晶衍射显示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的内酯开环却比像想象中要困难,反复尝试后发现DBU/HMPA体系可以实现所需的消除反应,酯化后即得化合物17,经还原氧化后便可以得到构建四元环的前体3。基于该小组之前应用SmI2 介导的还原1,4-自由基加成构建四元环工作的研究基础(Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634),他们利用化合物3尝试了SmI2 介导的还原1,6-自由基加成,成功构建了关键四元环结构。 在此阶段,由于C-3/C-4是个四取代、大位阻双键,并且该双键的还原需要在该分子的深凹面方向进行,这使得最后阶段构建反式六氢茚满的工作充满了艰辛。同时,由于反式六氢茚满在热力学上稳定性不如顺式六氢茚满,这使得自由基类型的还原可行性同样较低。而且,由于可能的羟基消除反应以及该羟基可能处于假平伏键位置,单羟基诱导的均相氢化仍然不顺利。于是团队研究人员转变思路,在C-6位增加了一个额外的羟基,再经还原得到顺式二醇。该底物非常顺利地在Crabtree催化剂作用下氢化得到了关键的反式六氢茚满化合物24。此创新性的策略应当同样适用于其他类似骨架的大位阻反式六氢茚满构建。最后,再将化合物24进行几步简单的转化,Astellatol的首次并且是对映专一的全合成工作终于得以完成!
南方科技大学 2021-04-13
一种全电数字化两自由度力控磨头装置
本发明属于智能加工制造技术领域,其公开了全电数字化两自 由度力控磨头装置,其用于复杂曲面零件的打磨及抛光,所述全电数 字化两自由度力控磨头装置包括双自由度伺服平台、力传感器、磨头 电机、磨头及控制组件,所述力传感器连接所述双自由度伺服平台及 所述磨头电机,所述磨头连接于所述磨头电机,所述控制组件分别连 接于所述力传感器、所述磨头电机及所述双自由度伺服平台。本发明 提供的全电数字化两自由度力控磨头装置的自动化程度高,成本低, 加工效率高,灵活性较高,且可以减小工件的加工变形及加工区的应 力集中,避免了
华中科技大学 2021-04-14
一种输出无色的宽光谱全光波长转换的方法及装置
本发明公开了一种宽光谱全光波长转换的方法及装置,该方法 对转换波导的输出端的目标光波长λi 进行实时检测,λi 发生改变时, 根据固定的信号光波长λs0,计算此时泵浦源的波长λp 并相应调整, 然后将信号光和泵浦光依次通过耦合器、放大器、偏振控制器和具有 平坦且低色散的转换波导。装置包括泵浦源、信号源、耦合器、放大 器、偏振控制器和转换波导,泵浦源和信号源的输出端分别与耦合器 输入端信号连接,耦合器的输出端依次通过放
华中科技大学 2021-04-14
一种输入无色的宽光谱全光波长转换的方法及装置
一种输入无色的宽光谱全光波长转换的方法及装置,该方法对 信号源发出的信号光波长进行实时检测,发生变化时,根据需要转换 的闲频光波长,计算泵浦光波长,并由泵浦源调整其波长,然后将信 号光和泵浦光依次通过耦合器、放大器、偏振控制器和转换波导,转 换波导具有平坦且低色散,在泵浦光波长随信号光发生变化时,都能 够满足相位匹配条件,发生四波混频效应,实现波长转换,使得闲频 光波长保持不变。装置包括由泵浦源、信号源、波长计和运算
华中科技大学 2021-04-14
武汉工程大学喻发全:行业特色高校未来工程创新人才培养探索
高校教师教学发展与创新人才培养学术活动
中国高等教育博览会 2024-06-12
一种冰核蛋白-超声波协同提高柑橘汁冷冻浓缩晶体成核温度的方法
已有样品/n一种冰核蛋白-超声波协同提高柑橘汁冷冻浓缩晶体成核温度的方法。  成果简介:一种冰核蛋白-超声波协同提高柑橘汁冷冻浓缩晶体成核温度的方法,属于食品工程技术领域。本发明具体涉及在-15-20℃下通过冷冻浓缩法来制备柑橘浓缩汁,将10-50μg/mL冰核蛋白溶解于柑橘汁中,同时施加频极电流为0.2-0.5A的超声波,超声波频率为25MHz,超声波处理时间为0.5-2min,通过适当的搅拌使柑橘汁受到均匀的超声波作用,能够提高柑橘汁冷冻浓缩晶体成核温度5-8℃,并且快速形成冰晶。本发明方法节能
华中农业大学 2021-01-12
一种抗蛋白吸附毛细管电泳共价键合涂层柱的制备方法
 本发明提供一种抗蛋白吸附毛细管电泳共价键合涂层柱的制备方法。利用聚苯乙烯磺酸钠和感光聚合物重氮树脂的静电自组装和光固化交联反应在石英毛细管柱的内壁上构筑共价键合抗蛋白吸附涂层。所制备的毛细管电泳涂层柱具有良好的抗蛋白吸附性能,与未涂层的石英毛细管裸柱相比,对蛋白质的分离性能提高1倍以上。本方法所用工艺流程简单,生产效率高,生产成本低,重复性好,无毒环保,易于大规模生产,制得的共价键合毛细管电泳涂层柱具有优良的化学稳定性和抗蛋白吸附性能,适用于对蛋白质、糖蛋白、肽链、激素、酶等生物的样品的电泳分离检测和纯化。毛细管电泳涂层柱、产品附加值高。
青岛大学 2021-04-13
一种高稳定性蛋白质-壳聚糖复凝聚交联微胶囊及其制备方法
本发明提供了一种高稳定性蛋白质‑壳聚糖复凝聚交联微胶囊及其制备方法,首先将芯材与不含还原糖的或含有还原糖的蛋白质溶液混合,高速分散形成O/W型乳状液,再加入壳聚糖溶液,调节pH,让蛋白质与壳聚糖通过静电相互作用发生复凝聚反应,形成复凝聚相沉降在芯材乳滴周围而得到微胶囊,离心收集微胶囊,加热,使蛋白质‑壳聚糖、蛋白质‑壳聚糖‑还原糖两两之间发生美拉德反应引发交联而提高微胶囊的稳定性。本发明简单易行、安全、高效,适于大规模生产;本发明可广泛用于具有良好热稳定性芯材的包埋,对于开发高稳定性的蛋白质‑壳聚糖复凝聚微胶囊体系和推进复凝聚微囊化技术在食品工业中的实际应用具有重要意义。
青岛农业大学 2021-04-13
调控组蛋白修饰的新思路《德国应用化学》刊发西湖大学吴明轩团队最新成果
组蛋白H3的N端翻译后修饰在调控基因转录活性和染色质结构方面发挥着非常重要的功能,其异常修饰可能会导致发育紊乱和癌症的发生。
西湖大学 2022-11-29
一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用,涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法;本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体,并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接,制备了两个系列12个PROTACs分子;本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力,并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白;这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果,在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学 2021-01-12
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