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乙胺丁醇靶标蛋白,分枝杆菌细胞壁阿拉伯糖基转移酶结构
南开大学药物化学生物学国家重点实验室、生命科学学院、药学院教授饶子和院士,南开大学生命科学学院2014届博士毕业生、上海科技大学王权教授,英国伯明翰大学Gurdyal Besra教授,上海科技大学李俊副研究员为论文共同通讯作者。南开大学生命科学学院2019届博士毕业生张璐(排名第一)、上海科技大学博士生赵耀为论文共同第一作者,南开大学药学院赵炜教授是该成果合作者之一,南开大学生命科学学院2016级本科生吴方羽参与文章发表。南开大学细胞应答交叉科学中心为论文通讯单位之一。据介绍,该联合研究团队综合利用冷冻电子显微镜技术和X射线晶体学技术解析了抗结核一线药物乙胺丁醇与靶标蛋白,分枝杆菌膜蛋白糖基转移酶EmbA-EmbB-AcpM2蛋白复合物,及与EmbC2-AcpM2蛋白复合物与乙胺丁醇结合的高分辨率三维结构,首次阐明这个使用了近60年,治愈了无数结核病感染者的一线药物的抑制作用机理,并首次揭示了临床耐药的分子机制。研究结果显示,每个Emb蛋白单体均为含有氨基端15次跨膜螺旋的跨膜区和羧基端可溶区结构域的折叠形式,并且以EmbA-EmbB或EmbC-EmbC组成异源或同源二聚体,并首次报道了每个Emb蛋白均在胞内结合一个酰基载脂蛋白AcpM,最终组成EmbA-EmbB-AcpM2/EmbC2-AcpM2蛋白复合物。据悉,这是世界上第一个解析的源于结核分枝杆菌的膜蛋白三维结构,该研究共解析并向蛋白质数据库(protein data bank, PDB)投递5个蛋白质结构坐标,为全世界范围研发设计新型抗结核抑制剂提供可靠的数据支撑。饶子和院士团队长期致力于抗结核药物重要靶标蛋白质的结构和功能研究以及抗结核新药研发,此项最新研究成果是继2018年饶子和院士南开团队在《科学》杂志发表分枝杆菌呼吸链超级复合物高分辨率结构,2019年上海科技大学团队在《细胞》杂志发表分枝杆菌关键药靶跨膜转运蛋白MmpL3与抑制剂复合物结构后,在抗结核药物研发领域的又一重大科研成果。
南开大学 2021-04-11
SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种 SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用。本发明确定了 SH2B3 基因的表达与心肌肥厚之间的相互关系:心肌肥厚发生时 SH2B3 的表达明显上调;SH2B3 基因 缺陷抑制 Akt 信号通路的激活,抑制了心肌肥厚、纤维化,保护心功能;SH2B3 
武汉大学 2021-04-14
脂质体包裹bFGF微粒影响牵张性脊髓损伤后神经细胞凋亡的蛋白质组
独自拥有。
四川大学 2016-04-26
基于动点马达蛋白 CENP-E 抑制剂 Syntelin 的抗三阴性乳 腺癌的靶向治疗
成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用,属于基因的 功能与应用领域。本发明确定了 TRIM8 的表达与心肌肥厚之间的相互关系,研究结果表明在发生心肌 肥厚的模型中,TRIM8 的表达和正常组相比显著升高;抑制 TRIM8 表达显著抑制了心肌肥厚、纤维化, 保护心功能,促进 TRIM8 过表达则显著促进了心肌肥厚、纤维化,恶化心功能。因此,TRIM8 可作为 药物靶标,用于筛选保护心脏功能、抗心脏纤维化和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物;TRIM8 的抑制剂用于制备保护心脏功能、抗心肌肥厚和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物,为心肌肥厚 的治疗提供了一条有效的新途径。
武汉大学 2021-04-13
导航信号欺骗干扰技术(技术)
成果简介:项目在星地高精度时间同步和数据同步仿真等技术方面取得了突破性的进展,并设计研发了GPS欺骗干扰模拟设备。该设备可用于多卫星导航系统间信号的干扰和抗干扰的研究。 项目来源:横向项目 技术领域:信息技术/地球观测与导航技术 应用范围:潜在合作领域 现状特点:国内先进 技术创新:星地高精度时间和数据同步仿真技术 所在阶段:研发阶段 成果转让方式:合作开发
北京理工大学 2021-04-14
可控离子渗入技术(PIP 技术)
项目简介: PIP 可控离子渗入技术是一种金属表面改性技术, 是在Q PQ  技术(盐浴氮碳氧多元共渗)的基础上研究开发的新技术 , 进一步降低了零件的处理温度, 达到 480
西华大学 2021-04-14
综合智能视频监控技术(技术)
成果简介:本项目是在长期的学术研究和工程实践基础上,结合计算机技术、 模式识别技术和 DSP 技术研发的综合性智能视频监控技术。它以高速计算和 控制模块为核心,实现视频图像的自动分析,发现并跟踪重要目标,抽取图 像中蕴含的有价值信息,实现视频监控环境下对视频信息的自动处理。本项 目中技术成果包括:基于 DSP 系统的复杂背景下运动目标自动检测和自动跟 踪技术;实时图像和录像中的特定目标自动搜索技术;多摄像机自
北京理工大学 2021-04-14
技术需求:肿瘤异体移植技术
该项目为一个三靶点的小分子一类抗肿瘤新药,是全球首创在一个小分子化合物上同时具备两类三个重要靶点抗肿瘤活性药物。我公司拥有完全自主知识产权,在中国和美国均已授权专利;我公司已完成前期原料和制剂工艺研究,同时也开展了较多的体外活性和动物药效研究,抗肿瘤药效比对临床一线药物更强,安全窗口更大,市场预期销售额超过10亿;现已进入按国家药品监督管理局规定进行一类新药研究申报的研究阶段,需要委托有相关资质并符合国家药品监督管理局要求的机构进行药理药效和药代动力学实验,临床前安全性评价实验,原料的制备工艺和中试研究及稳定性研究,制剂的制备工艺和中试研究及稳定性研究;获得临床批件后还需要进行原料及制剂的生产放大验证工艺研究及稳定性研究,在具有GCP资质的三甲医院开展1--3期临床试验研究,并进行生物样本的检测,同时向国家药品监督管理局申报生产批件正式上市。整个研究耗时较长,资金投入相当大,需要与国内各顶尖研究机构合作,需要相关专家技术支持!
南昌双天使生物科技开发有限公司 2021-11-01
技术需求:机电液控制技术
1、机电液控制技术;2、流体传动及控制工程技术;3、极端环境测试技术;4、成套装备技术。
太重集团榆次液压工业(济南)有限公司 2021-06-15
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