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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。
自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
光催化技术处理有机废水技术
上海交通大学
2021-04-13
大客车汽车CAN总线成套技术（技术）
成果简介：现代大客车局域网CAN总线，采用PIC18F458单片机设计，可对大客车整车用电设备进行实时地检测与控制。现代大客车CAN总线是一种高速的、具备复杂的错误检测和恢复能力的高可靠性强有力的网络。 项目来源：自行开发 技术领域：先进制造 应用范围：汽车电器企业、汽车线束生产厂 现状特点：技术水平达到国外先进水平。整个系统由若干控制模块组成，模块间用CAN总线通讯，并带有总线休眠功能；系统工作可靠，具有过载保护功能；能适应汽车的工作环境，依
北京理工大学
2021-04-14
电动牵引车辆动力驱动技术（技术）
成果简介：车站站台、机场用电动牵引车辆要求具有良好的机动性，结合实际使用要求开创性地设计了整体式动力驱动桥技术以及前桥独立悬挂和转向一体化技术，在站台电动牵引车以及机场电动牵引车上的实际应用表明该技术设计合理，满足了使用要求，具有车辆动力性好、转向半径小（<2.35m）、微动性好、故障率低、安全可靠等特点。 项目来源：自行开发 技术领域：先进制造 现状特点：电动牵引车辆整体式动力驱动桥技术，电动牵引车辆前桥独立悬挂和转向一体化技术达到国内领先技术水平
北京理工大学
2021-04-14
高精度气体泄漏检测技术（技术）
成果简介：本项目包括容器类和管道类两种测试对象的泄漏测试和泄漏点定位技术。1）研制了系列化的高精度气密性检测仪；2）研制了基于红外图像 处理技术进行泄漏点检测及定位的装置；3）研制了多种主要针对汽车变速器/离合器壳体的高效率、高精度在线式自动试漏机，满足了当前实际生产 需要，并取得了较大的经济效益。4）将模式识别理论与方法应用于气体管 道的泄漏诊断中，实现气体管道动态泄漏和稳态泄漏的检测与定位。 项目来源：北京市教委产学研教育基金、国家自然科学基金、“2
北京理工大学
2021-04-14
技术需求：物流供应链管理技术
引进先进的大数据或供应链管理技术和成熟的应用经验，结合我方实际状况，探索建设物流大数据体系，完善物流供应链管理。
阿帕数字技术有限公司
2021-06-15
技术需求:解决中频炉谐波技术难题
1.引进熟练掌握基于IGBT的PWM整流，IGBT驱动保护及谐波控制技术的高级工程师，解决中频炉谐波技术难题2. 引进精通中频炉节能技术及串联谐振主回路设计及控制回路设计的高级工程师，解决中频炉节能技术难题。3.引进熟悉DCS系统设计及工业自动化设计的高级工程师，解决客户中频电炉生产自动化技术难题。 4.引进基于网络技术的嵌入式高级工程师，解决中频炉远程诊断和维护的技术难题。
山东神州电炉有限公司
2021-08-24
广东省科学技术厅关于印发《广东省省级科技计划项目验收管理办法》的通知
现将《广东省省级科技计划项目验收管理办法》印发给你们，请遵照执行。
广东省科学技术厅
2024-12-03
人肠道病毒D68蛋白酶2A靶向TRAF3破坏宿主天然免疫应答机制
11月4日，天津大学生命科学学院王涛课题组在Journal of Virology在线发表了最新研究成果，论文题目为“Enterovirus D68 Protease 2AproTargets TRAF3 to Subvert Host Innate Immune Responses”。 肠道病毒EV-D68（Enterovirus D68）可引起典型上呼吸道感染症状，同时还会诱发中枢神经系统疾病，如急性弛缓性麻痹和急性无力脊髓炎等。近年来，我国对EV-D68的检出率逐渐升高，存在大规模暴发的风险。肠道病毒的非结构蛋白2A蛋白酶（2Apro）是协助病毒逃避宿主天然免疫的关键蛋白。 王涛团队发现在感染EV-D68后，2Apro可显著抑制SEV诱导的Ⅰ型干扰素反应。进一步研究发现，2Apro能够分别在HeLa和HEK293T细胞中切割TRAF3的C端区域，切割后得到的条带大小为40 kDa左右。同时，2Apro中第107位氨基酸的半胱氨酸被丙氨酸取代后，丧失对TRAF3的切割活性，而TRAF3中第462位氨基酸甘氨酸突变为丙氨酸时，表现出对2Apro切割的抗性。 本研究发现了EV-D68的2Apro能够切割宿主天然免疫通路中的TRAF3蛋白，从而破坏宿主的先天免疫应答，并对2Apro和TRAF3切割的具体位点和机制做了详细报道。
天津大学
2021-02-01
人肠道病毒D68蛋白酶2A靶向TRAF3破坏宿主天然免疫应答机制
项目成果/简介:11月4日，天津大学生命科学学院王涛课题组在Journal of Virology在线发表了最新研究成果，论文题目为“Enterovirus D68 Protease 2AproTargets TRAF3 to Subvert Host Innate Immune Responses”。 肠道病毒EV-D68（Enterovirus D68）可引起典型上呼吸道感染症状，同时还会诱发中枢神经系统疾病，如急性弛缓性麻痹和急性无力脊髓炎等。近年来，我国对EV-D68的检出率逐渐升高，存在大规模暴发的风险。肠道病毒的非结构蛋白2A蛋白酶（2Apro）是协助病毒逃避宿主天然免疫的关键蛋白。 王涛团队发现在感染EV-D68后，2Apro可显著抑制SEV诱导的Ⅰ型干扰素反应。进一步研究发现，2Apro能够分别在HeLa和HEK293T细胞中切割TRAF3的C端区域，切割后得到的条带大小为40 kDa左右。同时，2Apro中第107位氨基酸的半胱氨酸被丙氨酸取代后，丧失对TRAF3的切割活性，而TRAF3中第462位氨基酸甘氨酸突变为丙氨酸时，表现出对2Apro切割的抗性。 本研究发现了EV-D68的2Apro能够切割宿主天然免疫通路中的TRAF3蛋白，从而破坏宿主的先天免疫应答，并对2Apro和TRAF3切割的具体位点和机制做了详细报道。
天津大学
2021-04-11