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乙胺丁醇靶标蛋白,分枝杆菌细胞壁阿拉伯糖基转移酶结构
南开大学药物化学生物学国家重点实验室、生命科学学院、药学院教授饶子和院士,南开大学生命科学学院2014届博士毕业生、上海科技大学王权教授,英国伯明翰大学Gurdyal Besra教授,上海科技大学李俊副研究员为论文共同通讯作者。南开大学生命科学学院2019届博士毕业生张璐(排名第一)、上海科技大学博士生赵耀为论文共同第一作者,南开大学药学院赵炜教授是该成果合作者之一,南开大学生命科学学院2016级本科生吴方羽参与文章发表。南开大学细胞应答交叉科学中心为论文通讯单位之一。据介绍,该联合研究团队综合利用冷冻电子显微镜技术和X射线晶体学技术解析了抗结核一线药物乙胺丁醇与靶标蛋白,分枝杆菌膜蛋白糖基转移酶EmbA-EmbB-AcpM2蛋白复合物,及与EmbC2-AcpM2蛋白复合物与乙胺丁醇结合的高分辨率三维结构,首次阐明这个使用了近60年,治愈了无数结核病感染者的一线药物的抑制作用机理,并首次揭示了临床耐药的分子机制。研究结果显示,每个Emb蛋白单体均为含有氨基端15次跨膜螺旋的跨膜区和羧基端可溶区结构域的折叠形式,并且以EmbA-EmbB或EmbC-EmbC组成异源或同源二聚体,并首次报道了每个Emb蛋白均在胞内结合一个酰基载脂蛋白AcpM,最终组成EmbA-EmbB-AcpM2/EmbC2-AcpM2蛋白复合物。据悉,这是世界上第一个解析的源于结核分枝杆菌的膜蛋白三维结构,该研究共解析并向蛋白质数据库(protein data bank, PDB)投递5个蛋白质结构坐标,为全世界范围研发设计新型抗结核抑制剂提供可靠的数据支撑。饶子和院士团队长期致力于抗结核药物重要靶标蛋白质的结构和功能研究以及抗结核新药研发,此项最新研究成果是继2018年饶子和院士南开团队在《科学》杂志发表分枝杆菌呼吸链超级复合物高分辨率结构,2019年上海科技大学团队在《细胞》杂志发表分枝杆菌关键药靶跨膜转运蛋白MmpL3与抑制剂复合物结构后,在抗结核药物研发领域的又一重大科研成果。
南开大学 2021-04-11
脂质体包裹bFGF微粒影响牵张性脊髓损伤后神经细胞凋亡的蛋白质组
独自拥有。
四川大学 2016-04-26
基于动点马达蛋白 CENP-E 抑制剂 Syntelin 的抗三阴性乳 腺癌的靶向治疗
成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用,属于基因的 功能与应用领域。本发明确定了 TRIM8 的表达与心肌肥厚之间的相互关系,研究结果表明在发生心肌 肥厚的模型中,TRIM8 的表达和正常组相比显著升高;抑制 TRIM8 表达显著抑制了心肌肥厚、纤维化, 保护心功能,促进 TRIM8 过表达则显著促进了心肌肥厚、纤维化,恶化心功能。因此,TRIM8 可作为 药物靶标,用于筛选保护心脏功能、抗心脏纤维化和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物;TRIM8 的抑制剂用于制备保护心脏功能、抗心肌肥厚和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物,为心肌肥厚 的治疗提供了一条有效的新途径。
武汉大学 2021-04-13
新型水溶性共轭芳构化木质素基聚合物分散导电聚合物PEDOT的规模化制备及应用推广
项目成果/简介:聚(3,4-亚乙基二氧基噻吩):聚苯乙烯磺酸盐(PEDOT:PSS)是最经典的空穴传输界面材料和柔性电极材料之一。PEDOT:PSS具有良好的光/热/电化学稳定性、成膜性和优异的可见光透过率等优点。然而,其酸性强,功函数相对低,我们从EDOT单体原材料出发,合成了一系列新型PEDOT衍生物,调控其各方面性能指标,在提高有机和钙钛矿光伏器件的效率和稳定性方面取得了一定进展。同时发展简单、高效的掺杂手段,以调节PEDOT:PSS的功能,并积极推动其在柔性电子及抗静电等领域的应用。应用范围:有机光电
华南理工大学 2021-04-10
新型水溶性共轭芳构化木质素基聚合物分散导电聚合物PEDOT的规模化制备及应用推广
聚(3,4-亚乙基二氧基噻吩):聚苯乙烯磺酸盐(PEDOT:PSS)是最经典的空穴传输界面材料和柔性电极材料之一。PEDOT:PSS具有良好的光/热/电化学稳定性、成膜性和优异的可见光透过率等优点。然而,其酸性强,功函数相对低,我们从EDOT单体原材料出发,合成了一系列新型PEDOT衍生物,调控其各方面性能指标,在提高有机和钙钛矿光伏器件的效率和稳定性方面取得了一定进展。同时发展简单、高效的掺杂手段,以调节PEDOT:PSS的功能,并积极推动其在柔性电子及抗静电等领域的应用。
华南理工大学 2021-02-01
碳纤维复合材料轴流风机叶轮成型固化装置
本发明公开了一种碳纤维复合材料轴流风机叶轮成形固化装置。其下盖底面开有复合材料叶片固化腔体,上、下盖的相配合的一侧装有回转机构,位于回转机构的上、下盖相配合的另一侧安装有锁紧装置;位于各自复合材料叶片固化腔体中间的上盖孔内插入加压或抽真空接管;沿叶片固化腔体外的上、下盖结合面四周设有密封圈;将由上、下盖锁紧后的叶片固化腔体置入四周具有加热装置的腔体内,加热装置外设有保温层,加热装置的腔体一侧开有供叶片固化腔体进出的固化装置门。本发明釆用快速开启和快速连接密封的结构,实现对叶轮固化的快速进出的目的;可开设多个叶片固化装置腔体,实现批量生产;设有加压或抽真空接管,提高叶片的复合强度和刚度。
浙江大学 2021-04-11
功能可控纳米纤维复合材料修饰电极制备技术及其应用
成果介绍本项目将静电纺丝、电化学修饰电极两种方法有机结合,从外表面、内容物及整掺杂等方面对基础纳米纤维修饰电极进行功能化,实现功能可控纳米纤维复合材料修饰电极的制备。技术创新点及参数功能可控纳米纤维复合材料修饰电极,从调控“结构”-“效应”角度,构建新型功能可控活性分子固载界面,结合光电传感技术,建立模型。市场前景建立多种癌症、神经性退行性疾病的系列标志物,环境污染物,食品污染物的分析跟踪与评估新模型,一些典型应用案例突破现有技术的瓶颈。
东南大学 2021-04-11
TiC/金属复合涂层反应热喷涂粉末及其制备技术
项目的简单概述 本项目根据反应热喷涂的原理,研究开发了反应热喷涂粉末的前驱体碳化-复合技术,在此基础上成功开发了TiC/金属系列陶瓷-金属复合涂层反应热喷涂粉末。该产品技术具有如下特点:(1)所制备的粉末具有包覆结构,结合强度高,流动性好,可以保证喷涂过程中反应组元充分反应、获得优质的TiC/金属反应热喷涂复合涂层;(2)涂层中TiC颗粒细小(普通火焰喷涂≤300nm;等离子喷涂≤500nm),涂层与基体结合强度高;(3)对喷涂条件要求低,既可用于普通火焰喷涂,也可用于等离子喷涂;(4)生产和应用(喷涂)成本低。 项目的最新进展、所达到的水平 已申报2项国家发明专利,可产业化。 项目的关键数据,如性能指标等 ①喷涂方式:普通火焰喷涂或等离子喷涂 ②孔隙率:≤3%(普通火焰喷涂) ③涂层表面硬度:HRA≥90(普通火焰喷涂) ④耐磨性能:普通Ni60涂层的12~18倍(普通火焰喷涂)
北京科技大学 2021-04-11
新型高炉陶瓷杯材料——塑性相结合刚玉复合砖
北京科技大学材料科学与工程学院与巩义市中原耐火材料有限公司等单位合作采用最新科技自主研制开发的塑性相结合刚玉复合砖是一种最新型的高技术的高炉炉缸用陶瓷杯耐火材料,它是采用金属与非金属结合在一起的复合材料,优于广泛使用的Sialon-Al2O3制品。在原刚玉碳化硅复合砖中添加金属塑性相研制而成,砖中塑性相与陶瓷基质复合,提高了材料的韧性;活泼的金属相在高炉气氛中可以原位生成氮化物、氧氮化物及其复合物,大大提高了耐火材料的强度与抗渣、铁侵蚀性能。金属塑性相结合刚玉复合材料的具体特点如下:1)具有优良的物理及力学性能和很高的抗铁水渗透和冲刷的能力;2)材料具有良好的抗热应力的能力;3)制品具有很高的抗渣、铁及碱的能力,材料的抗铁水侵蚀指数为0%,抗炉渣侵蚀指数为8.44%,抗碱侵蚀评价达"优Ⅱ";4)具有自修复、自生成抗渣铁侵蚀层的材料。具体指标为,体积密度:3.15g/cm3,常温耐压强度: 132MPa,高温抗折强度:17.8MPa(1400℃×30min),抗渣侵指数:8.44%,抗铁侵指数:0%,抗碱侵评价:优(U)。经权威机构查询,该项技术属国内外首创,生产的产品达到国外相似产品的领先水平。该产品荣获河南省科技进步二等奖。
北京科技大学 2021-04-11
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