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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
用于集成系统和功率管理的多层次系统芯片低功耗设计技术
本成果面向国家亟需的复杂系统集成和功率管理等应用,采用多层次设计的指导思想,研究并突破了系统芯片多层次低功耗关键设计技术,提出了复杂片上网络系统建模、低功耗路由及互连、超低功耗模拟电路 IP 设计技术和高效率集成化功率转换和功率管理技术。提出的系统芯片低功耗多层次设计技术广泛适用于系统集成芯片、数模混合集成以及功率管理和功率转换系统,显著降低了数字信号处理器、多模多频移动基带等芯片的功耗水平,使单片功耗由瓦级降低到毫瓦级,具有广泛的适应性和兼容性。 NOC 模拟器软件支持二维和三维的 Mesh、Torus、Clustered Mesh、Clustered Torus 拓扑结构类型,交换机制为 Wormhole,路由算法为 XY 路由算法,通信模式支持 uniform 和 hotspot 模式,数据包长度可调,片上通信量可配置,最终能评估片上网络系统芯片的跳转延迟等各种延迟时间参数、仲裁能耗等各种能耗参数、实际包产生率、产生成功率、数据包分布等性能和功耗参数。 图1 NoC仿真软件 图2 绿色节能AC/DC功率转换器芯片
西安电子科技大学 2022-11-02
适用于高含硫气藏的固井水泥浆自愈合剂
本项目首次研发了适用于酸性气藏的自愈合剂,该产品能够适应井下复杂工况,有很好的耐久性,可以保证酸性气藏水泥环的层间封隔能力,提高天然气井的产量并延长天然气井的生产寿命。 一、项目分类 显著效益成果转化 二、成果简介 水泥环微裂缝会造成层间封隔失效,这是影响川渝地区高含硫气藏安全开采的一个主要难题。在水泥浆中使用自愈合剂可以使水泥环微裂缝在井下自愈合,但目前国内外均缺乏适用于酸性天然气藏的自愈合剂。本项目首次研发了适用于酸性气藏的自愈合剂,该产品能够适应井下复杂工况,有很好的耐久性,可以保证酸性气藏水泥环的层间封隔能力,提高天然气井的产量并延长天然气井的生产寿命。该项目已完全成熟,已授权2项国家发明专利(ZL201410280331.5和ZL201410255273.0 ),该项目填补了国内外酸性气藏自愈合剂的空白,属于国际首创,技术先进,水泥环的自愈合率达70%以上。
西南石油大学 2022-08-16
一种座椅接触面温度独立可调的汽车座椅空调系统
本发明公开了一种座椅接触面温度独立可调的汽车座椅空调系统,用以实现座椅温度独立于汽车温度的控制,其特征在于,具有与车载空调系统的暖风和冷风入口相连的暖风道和冷风道分别与混合风道气路相连;暖风道和冷风道上分别设置有受汽车座椅空调控制器控制的风门开关;混合风道上设置有鼓风机,并具有与各座椅接触面出风装置气路支路相通的气路支路,所述气路支路上设置有独立风门开关;所述座椅接触面出风装置由座垫出风装置和与之气路相通的和靠背出风装置构成。本发明可以在现有车辆上改造或者在新车型上直接使用,安装改造比较方便,成本较低,可以显著提高汽车的驾乘舒适性。
西南交通大学 2018-09-19
第一代基于WIFI无线通信控制的自动连续流系统
第一代基于WIFI无线通信控制的自动连续流系统将连续流技术与无线远程控制技术相结合,实现了手机和电脑端化学反应的远距离操控,提高了制药设备的集成化、连续化、自动化、信息化、智能化水平。与传统釜式反应相比,该连续流设备需要的设备占地面积更小;可实现实时产品质量监控;操作灵活,生产规模易于调节,能适应不断变化的供应需求;同时可以减轻一些审批后的监管任务,进一步提高药品的生产质量,降低生产成本。
哈尔滨工业大学 2021-04-14
面向下一代电动汽车的整车控制器研发
成果简介:整车控制器是电动汽车三大关键技术之一,也 是整个电动汽车的核心控制部件。它通过采集车载传感器信息, 并且与车载控制器进行信息交互,实现对电动汽车动力系统的 控制,以及对整车能量系统的优化管理。 其主要功能包括:驾驶模式决策、驱动扭矩控制、制动能量回 收、整车能量管理与热管理,车载通讯网络的维护和管理、故 障诊断与处理等。 项目特别针对下一代电动汽车整车控制器在
合肥工业大学 2021-04-14
基于自适应滑膜机制的电动汽车线控转向控制器开发
成果简介:智能体感平衡车控制系统是用于独轮车、双轮 车、带扶手车、滑板车等各类智能体感车的驱动控制系统,包 括硬件系统和软件系统。智能体感平衡车领域,从 2014 年开始 兴起,2015 年逐步推广,2016 年有望更加普及。 其主要功能是为各类体感车提供安全、稳定的控制。选用 合适的主处理器,通过加速度计和陀螺仪进行测量数据和处理 数据,进而精确判断车辆倾角,运用最优的控制算法控制
合肥工业大学 2021-04-14
一种面向个性化虚拟试衣的真实人体三维建模方法
本发明公开了一种面向个性化虚拟试衣的真实人体三维建模方法。该算法以视频作为输入数据,经过特征匹配、关键帧选取、三维点云生成、模板映射、纹理映射等几个步骤,得到人体表面三维模型。采用运动恢复结构的技术大大简化了重建过程,减轻了数据采集者和被采集者的负担,降低了对仪器和设备的要求,同时能获得较为精确的重建结果。利用模板映射能获得完整的人体表面模型,使算法对于人体纹理信息缺失和自身遮挡更加鲁棒。按照本发明,从数据输入到
华中科技大学 2021-04-14
一种基于光纤萨格纳克干涉仪的声波传感测量装置
本发明公开了一种基于光纤萨格纳克干涉仪的声波传感测量装 置,包括单色光源、光纤耦合器、第一单模光纤、少模光纤、第二单 模光纤、长周期光纤光栅、第三单模光纤、光电探测器和示波器;在 光纤耦合器的第三端和第四端之间的第一单模光纤、少模光纤、第二 单模光纤、长周期光纤光栅、第三单模光纤依次连接构成了萨格纳克 闭环结构;长周期光纤光栅与少模光纤在萨格纳克闭环内实现了级联; 当外界声波作用于该装置的长周期光纤光栅时,其曲率受到
华中科技大学 2021-04-14
一种纳米压印制备柔性透明表面增强拉曼散射基底的方法
本发明专利公开了一种柔性透明表面增强拉曼散射基底的制备 方法。该方法结合了多孔氧化铝模板与纳米压印技术。首先,利用阳 极氧化方法制备了多孔氧化铝模板;然后,在多孔氧化铝模板上沉积 贵金属纳米颗粒;最后,利用纳米压印技术将多孔氧化铝模板的纳米 结构和贵金属纳米颗粒转移到聚合物薄膜上,得到一种柔性透明的表 面增强拉曼散射基底。基底具有优异透明性、柔性、均匀性及高灵敏 度,可以应用在瓜果蔬菜表面农药残留的原位探测、水溶液中
华中科技大学 2021-04-14
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