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新一代喹诺酮类抗菌药物盐酸莫西沙星产业化关键技术研究
成果简介： 本项目确定了盐酸莫西沙星的合成路线和产业化工艺，建立了具有实用价值的盐酸莫西沙星的立体选择性合成方法。对盐酸莫西沙星的合成工艺进行了优化研究，对其结晶工艺、杂质谱、晶型进行了研究，对其进行了结构确证并且中试放大、对盐酸莫西沙星原料药稳定性及质量标准进行研究，完成了盐酸莫西沙星注册报批资料总结与撰写。
南京工业大学
2021-01-12
淡竹叶总黄酮在制备防治心肌缺血疾病的药物及功能性食品中的应用
【发 明 人】吴启南；周婧；乐巍；邵莹；陈广云；王新胜【技术领域】本发明涉及一种中药提取物，具体涉及淡竹叶总黄酮在制备防治心肌缺血疾病的药物及功能性食品中的应用。【摘要】本发明公开了淡竹叶总黄酮在制备防治心肌缺血疾病的药物及功能性食品中的应用，实验结果表明淡竹叶总黄酮安全无毒无副作用，对二甲苯所致耳肿胀模型有明显的抑制作用；可抑制血小板聚集，延长血栓形成时间；对垂体后叶素所致大鼠心肌缺血和大鼠心肌缺血再灌注损伤有较好的保护作用。并且本发明通过大量实验筛选结果表明，淡竹叶总黄酮与抗血小板聚集药物、β-受体阻断剂、钙离子拮抗剂、他汀类药物、RAS系统阻断剂、硝酸脂类药物、溶栓药物或血管紧张素转换酶抑制剂组合后显示出了更好的抗血小板聚集，延长血栓形成时间，并对垂体后叶素所致大鼠心肌缺血和大鼠心肌缺血再灌注损伤有更好的保护作用，起到了较好的协同增效功效。
南京中医药大学
2021-04-13
当归和川芎组合物的提取物在制备促进卵巢颗粒细胞增殖药物中的应用
【发 明 人】唐于平；华永庆；李伟霞；禹良艳；钱大玮；段金廒【技术领域】本发明涉及一种当归和川芎的中药组合物，具体涉及当归和川芎组合物的提取物在制备促进卵巢颗粒细胞增殖药物中的新用途。【摘要】本发明公开了当归和川芎组合物的提取物在制备促进卵巢颗粒细胞增殖药物中的新应用。本发明对大量古今方剂和中医应用数据进行深入研究，并根据中医药理论和卵巢功能失调和卵巢颗粒细胞生长不足的发病机制，充分利用中药资源，在当归和川芎药对现有研究的基础上，通过大量药理实验，开发出当归和川芎药对在治疗卵巢功能失调和促进卵巢颗粒细胞增殖中的新用途，并且本发明通过大量实验筛选出活性最强的当归和川芎组合物的重量配比，临床作为治疗卵巢功能失调和卵巢颗粒细胞增殖促进药物具有疗效好、有效成分明确、副作用小、服用方便等优点。
南京中医药大学
2021-04-13
一种石榴皮鞣素在制备治疗或预防丙型肝炎病毒感染药物中的应用
已有样品/n新型治疗或预防丙型肝炎药物：本成果发明了一种石榴皮鞣素（小分子化合物）在制备治疗或预防丙型肝炎病毒感染药物中的应用。石榴皮鞣素可以阻碍HCV吸附和侵入到靶细胞，从而抑制HCV的进入和再感染。同时，该化合物还能显著降低HCVNS3丝氨酸蛋白酶活性。因此，通过单独使用或者与其它抗HCV药物联合使用，石榴皮鞣素能够在预防或者治疗丙型肝炎病毒感染过程中发挥重要作用。该专利为制备治疗或预防丙型肝炎药物提供新的药物。
中国科学院大学
2021-01-12
一种用于增强畜禽免疫功能和抗病毒能力的药物提取物、制剂和制备方法
本发明公开了一种用于增强畜禽免疫功能和抗病毒能力的药物提取物、制剂和制备方法，药物提取物包括以下重量份数的原料药材：黄芪300‑900份、板蓝根100‑300份、防风100‑300份、炒白术100‑300份、黄芩100‑400份和紫锥菊100‑500份；以及公开了制剂和制备方法。本发明采用提取、在线高速离心、减压浓缩、喷雾干燥技术，技术能达到省时省力，高效低耗，有效成分得以充分保留；并且科学的药材
青岛农业大学
2021-01-12
9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物
【发 明 人】顾薇；陈军；杨希雄；陆姗姗；严旭 【摘要】 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题，本发明提供9-NC-环糊精包合物，其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物；具体制备方法为：将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发；所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上；同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果；用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，进一步验证工艺的可靠性。由此，包合物可被开发成为液体制剂，也可改善9-NC固体制剂的体内吸收，提高生物利用度。
南京中医药大学
2021-04-13
手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，
兰州大学
2021-04-14
人肠道病毒D68蛋白酶2A靶向TRAF3破坏宿主天然免疫应答机制
11月4日，天津大学生命科学学院王涛课题组在Journal of Virology在线发表了最新研究成果，论文题目为“Enterovirus D68 Protease 2AproTargets TRAF3 to Subvert Host Innate Immune Responses”。 肠道病毒EV-D68（Enterovirus D68）可引起典型上呼吸道感染症状，同时还会诱发中枢神经系统疾病，如急性弛缓性麻痹和急性无力脊髓炎等。近年来，我国对EV-D68的检出率逐渐升高，存在大规模暴发的风险。肠道病毒的非结构蛋白2A蛋白酶（2Apro）是协助病毒逃避宿主天然免疫的关键蛋白。 王涛团队发现在感染EV-D68后，2Apro可显著抑制SEV诱导的Ⅰ型干扰素反应。进一步研究发现，2Apro能够分别在HeLa和HEK293T细胞中切割TRAF3的C端区域，切割后得到的条带大小为40 kDa左右。同时，2Apro中第107位氨基酸的半胱氨酸被丙氨酸取代后，丧失对TRAF3的切割活性，而TRAF3中第462位氨基酸甘氨酸突变为丙氨酸时，表现出对2Apro切割的抗性。 本研究发现了EV-D68的2Apro能够切割宿主天然免疫通路中的TRAF3蛋白，从而破坏宿主的先天免疫应答，并对2Apro和TRAF3切割的具体位点和机制做了详细报道。
天津大学
2021-02-01
人肠道病毒D68蛋白酶2A靶向TRAF3破坏宿主天然免疫应答机制
项目成果/简介:11月4日，天津大学生命科学学院王涛课题组在Journal of Virology在线发表了最新研究成果，论文题目为“Enterovirus D68 Protease 2AproTargets TRAF3 to Subvert Host Innate Immune Responses”。 肠道病毒EV-D68（Enterovirus D68）可引起典型上呼吸道感染症状，同时还会诱发中枢神经系统疾病，如急性弛缓性麻痹和急性无力脊髓炎等。近年来，我国对EV-D68的检出率逐渐升高，存在大规模暴发的风险。肠道病毒的非结构蛋白2A蛋白酶（2Apro）是协助病毒逃避宿主天然免疫的关键蛋白。 王涛团队发现在感染EV-D68后，2Apro可显著抑制SEV诱导的Ⅰ型干扰素反应。进一步研究发现，2Apro能够分别在HeLa和HEK293T细胞中切割TRAF3的C端区域，切割后得到的条带大小为40 kDa左右。同时，2Apro中第107位氨基酸的半胱氨酸被丙氨酸取代后，丧失对TRAF3的切割活性，而TRAF3中第462位氨基酸甘氨酸突变为丙氨酸时，表现出对2Apro切割的抗性。 本研究发现了EV-D68的2Apro能够切割宿主天然免疫通路中的TRAF3蛋白，从而破坏宿主的先天免疫应答，并对2Apro和TRAF3切割的具体位点和机制做了详细报道。
天津大学
2021-04-11
靶向血管生成相关MMPs蛋白的海洋真菌活性肽类化合物在治疗糖尿病溃疡的作用
前期研究发现一个海洋真菌来源的，含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性环三肽化 合物 X-13，在动物、模式生物和细胞水平均发现具有强烈的促血管生成作用；对大鼠糖尿病溃疡损伤模 型也具有显著修复活性。
中山大学
2021-04-10