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一种催化制备9-芳基多氢吖啶衍生物的方法
（专利号：ZL 201310135455.X） 简介：本发明提供一种催化制备9-芳基多氢吖啶衍生物的方法，属于有机化工技术领域。制备9-芳基多氢吖啶衍生物的反应中芳香醛、1，3-环己二酮衍生物与醋酸铵的摩尔比为1：2~3：3~5，双磺酸根酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3~8%，反应溶剂无水乙醇的用量为物料总质量的60~90%，回流反应3~7h，反应压力为一个大气压，反应后冷却，抽滤，滤渣用95%乙醇重结晶、真空干燥后得到纯9-芳
安徽工业大学
2021-01-12
4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和应用
研发阶段/n本发明公开了4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和应用。本发明将4′-去甲基表鬼臼毒素的C环4位的羟基活化后通过亲核加成反应，将川芎嗪引入到4′-去甲基表鬼臼毒素的C环4位，得到式(III)所示的4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物衍生物。体外KB细胞凋亡的试验结果表明，本发明4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物具有良好的抗肿瘤活性、且安全性好、毒副作用小，可制备成抗肿瘤药物。
湖北工业大学
2021-01-12
γ-羟基炔酸酯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
癌症已成为威胁人类生命健康的主要杀手。据报道，全球癌症发病率呈急剧上升趋势，在未来十几年将增加 50％。我国近二十多年来癌症发病率增长近 70％，而死亡率增长近 30％。随着有机化学的飞速发展，化疗已成为肿瘤治疗中发展最快的领域之一。它不仅是肿瘤治疗的辅助手段，而且已经逐渐发展成为最为普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潜在抗肿瘤活性化合物的分离、设计合成与改造必将为化疗提供必备基础。 研究发现炔丙醇结构是许多天然产物及药物分子中重要的手性结构单元。该类化合物广泛
兰州大学
2021-04-14
氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐
本发明提供了如式I所示的氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐：其中，X、Y、Z三个基团中的相邻两个选自不同的杂原子，余下一个为C；R1、R2分别独立选自H、C1～C4烷基、苯基或取代苯基；所述取代苯基的取代基选自卤素；R3为无；或者，R2、R3与其相连的原子共同组成五元或六元芳香环或芳杂环。本发明还提供给了所述氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐的用途。本发明提供的氨基葡萄糖衍生物，能够有效抑制软骨细胞中糖胺聚糖(GAG)释放量，其生物活性甚至超过了目前临床一线用药氨基葡萄糖和乙酰氨基葡萄糖，为保护软骨细胞和治疗骨关节炎提供了新的用药选择。
四川大学
2016-10-20
手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物及其制备和应用
在发展和开发药物方面，具有相关生物活性结构的手性分子的合成，一直以来都扮有很重要的角色，从而导致的药物革新无论对提高相关疾病的治疗，还是对人类健康维护方面都是十分重要的。在有机合成领域，尽管以药物为导向的手性合成是非常具有市场应用潜力的，但是手性合成方法的发展及其作为新型药物的应用还是非常有限。癌症是当今世界危害人类健康最严重的疾病之一，全世界每年约有 700 万人死于癌症及其并发症。其病理特征为发病细胞的生长和分裂速度明显高于正常细胞，但不具备正常细胞的生理功能和分化能力。癌细胞除了生长失控外，还
兰州大学
2021-04-14
含氮芥基黄酮衍生物、其制备方及抗肿瘤方向应用
该项目介绍一种含氮芥基黄酮衍生物在抑制人肺癌细胞（A549），人宫颈癌细胞（Hela）等的增殖、转移过程中的应用，以及它们的制备方法。实验表明，目标化合物的抗肿瘤活性高于现有临床用药5-氟尿嘧啶，美法仑。 项目特色：在目标化合物的制备过程中，对仪器设备要求不高，原料来源丰富，产品制备成本较低，有国家知识产权保护。 展望：进一步研究，可望开发成一类新型的，未见报道的高效抗肿瘤新药。不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞线粒体膜电位的影响图不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞生长形态的影响图
辽宁大学
2021-04-10
一种利用酸性离子液体催化制备四氢吡啶衍生物的方法
（专利号：ZL 201510212365.5） 简介：本发明公开了一种利用酸性离子液体催化制备四氢吡啶衍生物的方法，属于有机化工技术领域。该制备反应中芳香胺、芳香醛和乙酰乙酸乙酯的摩尔比为2：2：1，酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用乙酰乙酸乙酯的5～8％，反应溶剂乙醇以毫升计的体积量为乙酰乙酸乙酯以毫摩尔计摩尔量的5～7倍，反应压力为一个大气压，回流反应30～45min，反应结束后冷却至室温，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣乙醇洗涤、真空干燥后得到纯四氢吡啶衍生物。本发明与采用其它催化剂的制备方法相比，具有催化剂催化活性高、可生物降解性好、使用量少以及整个制备过程原料利用率高、操作简单方便等特点，便于工业化大规模生产。
安徽工业大学
2021-04-11
含氮芥基黄酮衍生物、其制备方及抗肿瘤方向应用
该项目介绍一种含氮芥基黄酮衍生物在抑制人肺癌细胞（A549），人宫颈癌细胞（Hela）等的增殖、转移过程中的应用，以及它们的制备方法。实验表明，目标化合物的抗肿瘤活性高于现有临床用药5-氟尿嘧啶，美法仑。
项目特色：在目标化合物的制备过程中，对仪器设备要求不高，原料来源丰富，产品制备成本较低，有国家知识产权保护。
展望：进一步研究，可望开发成一类新型的，未见报道的高效抗肿瘤新药。
不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞线粒体膜电位的影响图
不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞生长形态的影响图
北京师范大学
2021-05-09
一种多巴胺衍生物及分子印迹聚合物制备方法和应用
本发明公开了一种多巴胺衍生物及分子印迹聚合物制备方法和应用。所述多巴胺衍生物包括丹磺酰多巴胺、咔唑磺酰多巴胺等。多巴胺衍生物由荧光发色剂前体与多巴胺通过磺化反应合成。利用所述多巴胺荧光衍生物制备荧光分子印迹聚合物，所得的荧光分子印迹聚合物，集特异性样品预处理和荧光检测于一体，与多孔酶标板联用，组建荧光传感器，根据加样前后荧光淬灭值的改变，直接测定环境水样中的系列酸性有机污染物，包括双酚 A 和 2,4-二氯苯氧乙酸。
华中科技大学
2021-04-14
一种季铵化壳聚糖衍生物的均相合成方法
本发明公开了一种季铵化壳聚糖衍生物的均相合成方法，首先壳聚糖粉末分散于 7wt?%?KOH?/ ?8?wt?%?LiOH?/?8?wt?%尿素水溶液中，然后迅速冷冻至溶液完全结冰，再在室温下搅拌 解冻，得到壳聚糖溶液;向壳聚糖溶液中逐滴加入 3-氯-2-羟丙基三甲基氯化铵水溶液，于 0?oC?~?50?oC 机械搅拌反应，得到季铵化壳聚糖衍生物。所用的壳聚糖溶剂无毒、无污染、价格低廉;整个合成方法 操作简便、反应条件温和、速度快且不需要加入有机溶剂作稀释剂。所
武汉大学
2021-04-14