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生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学 2021-04-11
抗银屑病性药物阿普斯特合成技术产业化研究
阿普斯特是由美国 FDA 批准的首个治疗银屑病性关节炎的选择性磷酸二酯酶 4(PDE4)抑制剂。项 目拟以 3-乙氧基-4-羟基苯乙酮为原料,通过等多步化学反应制备高光学纯度阿普斯特,研究内容包括工 艺优化、实验室放大、公斤级放大及产品质量研究。
中山大学 2021-04-10
1-脱野尻霉素在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用
糖尿病肾病是糖尿病最常见、最严重的慢性并发症之一,在我国发病率呈上升趋势, 因此迫切需要深入阐明其发病机制,丰富和完善防治措施。 1-脱野尻霉素是一种哌啶类多羟基生物碱,能够竞争性抑制肠道α-糖苷酶的活性, 应用于糖尿病餐后血糖的升高;还可以进入体内,发挥抑制病毒复制中糖链合成、糖蛋 白中糖基的修饰等功能。对 1-脱野尻霉素及其衍生物的研究为创立临床治疗新方法、新 药开发提供了新的方向。 本发明提供了 1-脱野尻霉素在制备糖尿病肾病药物中的应用,提供了一种有效的组 合药物。通过实验,发现 1-脱野尻霉素对于高糖培养大鼠系膜细胞增值的抑制作用、抑 制系膜细胞α-平滑肌动蛋白表达的升高、系膜细胞 TGFβ1,整合素β1mRNA 表达的影 响,充分验证了 1-脱野尻霉素对于糖尿病肾病的治疗作用。二、应用领域 本发明的药物组合物可直接用于糖尿病肾病的治疗,也可与其它药剂同时使用治疗。 本发明的药物组合物含有安全效量的 1-脱野尻霉素以及药学上可以接受的载体与 赋形剂,配制成适合给药与糖尿病肾病患者的方式。
同济大学 2021-04-13
一种生物防治抗红景天根腐病及促生的方法
本发明公开了一种生物防治抗红景天根腐病及促生的方法,包括:将枯草芽孢杆菌制成密度109~1010cfu/mL的高密度菌悬液;将红景天健康枝条剪成小段进行堆肥,堆肥过程中喷施枯草芽孢杆菌高密度菌悬液,经发酵后得到能有效抑制杀灭红景天根腐病病害菌的生物肥,将该生物肥用在生物防治抗红景天根腐病及促生上。本发明中,产beta葡聚糖酶的枯草芽孢杆菌是对红景天起抗病促生作用的植物益生菌,将其加入堆肥中,显著加强对红景天根腐病病害菌的抑制杀灭作用,并显著提高红景天根鲜重。堆肥过程处理简便,无废水排放,投资少、能耗低、易操作,易于工业化大规模生产,具有良好的经济效益和广阔的应用前景。
浙江大学 2021-04-13
抗肠炎型犬细小病毒病的中药组合物及其制备方法和应用
本专利(专利号:ZL200910103653.1 ,发明人系荣昌校区教师,长期从事新中兽药的研发),在于提供 一种抗肠炎型犬细小病毒病的中药组合物,配伍独特,原料来源广泛,成本低廉,具有清热解毒、凉血止 痢、止呕的功效,可以高效防治肠炎型犬细小病毒病。 犬细小病毒分为肠炎型和心肌炎型,目前,犬细小病毒病尚无特效治疗药物和方法。西医主要采用免疫 疗法(接种疫苗、高免血清等),同时联合对症疗法(给予止吐药、止泻药、解热抗炎药等)、补液疗法 (补充生理盐水、葡萄糖溶液等)和控制继发感染(给予抗生素等)等进行综合治疗,但由于犬细小病毒基 因组的变异性很强,免疫疗法效果不理想,其它辅助方法也只能治标,不能治本,且副作用较大,易引起耐 药性,治愈衲氐。本专利拟以独占许可方式转让给相关兽药企业,因此,如果本专利能被采用成功上市,将会提高犬细小 病毒病的治疗效果,加之中药残留低,毒副作用小,应用前景非常可观。
西南大学 2021-04-13
蛇床子素在制备用于治疗包虫病的药物中的新用途
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生 虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前 临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑,但是该药的肠道吸收率 很差,而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫, 导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时,大 量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此,寻找或 开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义
兰州大学 2021-04-14
癫痫宁在制备预防或治疗阿尔茨海默病药物中的应用
阿尔茨海默病(Alazheimer’sdisease,AD)是一种以进行性认知障 碍和记忆损伤为主的神经系统退行性疾病。临床上以记忆障碍、失语、 失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等 全面性痴呆表现为特征。 目前用于治疗阿尔茨海默病的药物主要分为两类:乙酰胆碱酯酶 抑制剂(如加兰他敏)和 N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDA 受体)拮抗剂 (如美金刚),但上述药物价格昂贵、副作用显著(幻觉、意
兰州大学 2021-04-14
具有抗白血病、抗肿瘤作用的雄黄微生物转化液技术
雄黄本身是一种水不溶性硫化砷矿,具有剂型单一、生物利用率低、临床用量大等缺点。基于此,我们以甘肃优质道地矿物药雄黄为主要原料,成功的借助特定微生物的生物化学催化作用,建立起一套成熟的针对雄黄的微生物转化技术,将雄黄中的砷溶解出来,得到一种新型砷剂。通过药理药效实验证实,该新型砷剂可以有效的通过阻滞细胞周期,在体内外诱导小鼠腹水瘤 S180 和肝癌细胞 H22 发生凋亡。同时,对荷瘤小鼠的毒副作用较小,对肿瘤组织具有很强的选择性。尤其对多种(多药耐药)白血病有良好的体外抑制作用。目前实验证实,与雄黄相
兰州大学 2021-04-14
预防H7N9流感、手足口病的啄木鸟消毒液
产品详细介绍 QZX-500A啄木鸟消毒液发生器生产的次氯酸钠消毒液,是 国际上公认的广谱、高效、无毒无害品质纯净的消毒液, 可预防非典、禽流感、A型流感、手足口病、性病、肝炎 等传染疾病。(所有致病菌和致病毒当中,最顽固的是乙肝病毒表面抗 原,用稀释3-5倍的“啄木鸟”消毒液对乙肝病毒表面抗原作用3-5分钟,对 乙肝病毒表面抗原的破坏率是99.9%;用稀释300倍的“啄木鸟”消毒液对大肠杆菌作用3-5分钟,对大肠杆菌的杀灭率是100%。) QZX500A消毒液发生器产生的次氯酸钠消毒液的有效氯含量为1200PPM,不同的稀释比例可用于人体保健: 1.体表小伤口、创伤、划伤、淤伤的消毒、止血、消炎、防感染   消毒液的浓度:100ppm~1500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液或稀释1到10倍   使用方法:喷洒、涂抹、或浸泡   使用次数:每日三次或多次(视具体情况而定)。首次使用时,用较低浓度的消毒液将受伤处清洗干净。   副作用:对开放性小伤口,开始消毒时有刺痛感,但过一会即好。   效果:可有效消炎、消肿、能迅速促进伤口愈合。愈合伤口基本无疤痕。   其它说明:在此应用中,可完全取代碘酒、酒精、紫药水、红药水等其它外用消毒剂。 2.皮肤骚痒的预防及辅助治疗   消毒液的浓度:250ppm~1500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液或稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:喷洒、擦拭、或浸泡骚痒皮肤   使用次数:每日一次或多次(视具体情况而定),坚持使用一周。   副作用:无   效果:可有效地解决皮肤骚痒问题。   其它说明:(1) 同时用消毒液浸泡与骚痒皮肤接触的衣物;        (2)部分情况下,可完全治愈,部分情况下,可大大缓解皮肤骚痒。此时,需定期或不定期地使用啄木鸟消毒液进行擦拭或浸泡。 3.外阴骚痒的预防及辅助治疗   消毒液的浓度:250ppm~1500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液或稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:喷洒、涂抹、或浸泡。(每次浸泡2~5分钟效果最好)   使用次数:每日一次或多次(视具体情况而定)   副作用:无   效果:可有效地解决外阴骚痒问题。可有效地预防外阴骚痒、阴道炎、外阴炎症及性病。   其它说明:同时坚持用稀释后的消毒液浸泡内裤。 4.灰指甲及甲沟炎的治疗   消毒液的浓度:250ppm~500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:浸泡5~10分钟(最好温水稀释,水温在不烫手的情况下,尽可能高一点)   使用次数:每日一次或两次,坚持两周以上。   副作用:无   效果:效果显著,多数能彻底治愈。   其它说明:无。 5.脚气病的治疗   消毒液的浓度:250ppm~500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:浸泡5~10分钟(最好温水稀释,水温在不烫脚的情况下,尽可能高一点)   使用次数:每日一次或两次,坚持两周以上。   副作用:无   效果:效果显著。对于因外部感染而引起的脚气病多数能彻底治愈。   其它说明:同时使用同比例稀释的消毒液浸泡拖鞋和袜子。用消毒液喷洒鞋内,晾干。 6.头皮屑的治疗   消毒液的浓度:250ppm~500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:浸泡轻揉2~5分钟(最好温水稀释,水温在不烫手的情况下,尽可能高一点)。浸洗后不要立即用水冲洗头部,而应用毛巾包住头发,使消毒液在头部停留5分钟左右,然后再将头部冲洗干净。   使用次数:每日一次或两日一次。   副作用:无   效果:效果特别显著。   其它说明:无。 7.牙龈炎、牙周炎、口腔溃疡的预防与辅助治疗   消毒液的浓度:5ppm以上。以个人可接受的浓度为准。   消毒液的配制:在漱口水中加入几滴或若干消毒液。习惯后可慢慢加大浓度。   使用方法:用稀释后的消毒液漱口或刷牙。如有口腔溃疡或牙疼时,可以口含稀释后的消毒液数分钟。   使用次数:每日一次或多次。   副作用:无   效果:效果显著。   其它说明:无。 8.烂裆的预防与辅助治疗   消毒液的浓度:100ppm~500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:喷洒、涂抹、或浸泡   使用次数:每日一次或多次。   副作用:无   效果:效果显著。   其它说明:无。 9.人体表面消毒   消毒液的浓度:50ppm~250ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液稀释4到20倍(用温水稀释)   使用方法:擦拭或冲洗   使用次数:每日一次   副作用:无   效果:效果显著。夏日多汗,油腻,易引发皮肤痒或生小疮。用稀释后的消毒液擦拭或冲洗,可有效地止痒、消炎,浴后特别干爽。   其它说明: 10.止蚊叮后的痒   消毒液的浓度:500ppm~1500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液或稀释2倍   使用方法:擦拭   使用次数:多次   副作用:无   效果:可有效止痒。   其它说明:对于因贴膏药、胶布包扎而引起的皮肤过敏、骚痒及局部体癣等症。可按此方法使用。 效果特别显著。 客户用后感: 原“啄木鸟”系列产品南京经销商,她太太是南京某大学的老师对先生经销的产品一点都不感冒,商场里大把消毒类的产品为什么要买个机子来自己生产,没事找事。他太太患了妇科病去了很多家医院,吃的消炎药和洗的药没少用,就是不见治愈。在先生的一再劝说下,用了“啄木鸟”消毒液盥洗,而且内裤也用“啄木鸟”消毒液进行浸泡消毒,两周后妇科病彻底根治。这回他太太对这个貌不惊人的东西刮目相看了。 广州省军区干休所的罗阿姨,她患过敏性鼻炎十几年,医生看了不知多少个,药也用了很多种就是无法根治。她买了“啄木鸟”消毒液发生器后,自己琢磨用消毒液试试,她坚持用1:10稀释后的“啄木鸟”消毒液每天擦洗患处,1个月 后过敏性鼻炎好了,罗阿姨告诉我这简直是意料之外的惊喜。她觉得她家里任何一样电器都比不上“啄木鸟”消毒液发生器实用。  湖南娄底的聂先生在银行工作,每年的秋季都会口腔溃疡,折腾的他什么东西都吃不下,每年的秋季总要往医院里跑,却每年都患,有了“啄木鸟”消毒液发生器后,只需每天刷牙时在杯子里滴上几滴“啄木鸟”消毒液,还有经常用稀释后的消毒液漱口,就再也不用去医院了。聂先生出差也不忘带上一瓶做好的“啄木鸟”消毒液。他说用它省钱又安全。 广州交通医院的万阿姨使用“啄木鸟”消毒液发生器至今已10年了,万阿姨自己本身在医院工作,自己的肠胃非常脆弱,没有“啄木鸟”消毒液发生器之前,每次要吃水果先用洗洁精洗,再用PP粉洗,再用清水冲洗,最后再用温开水冲洗,这样有时吃后还会拉肚子,自从用了“啄木鸟”消毒液发生器,从此不用如此繁琐。只用稀释后的“啄木鸟”消毒液浸泡一次,清水冲洗一次,从未拉过肚子,她觉得“啄木鸟”消毒液发生器在家里使用太超值了。
广州市葳康电子科技有限公司 2021-08-23
治疗2型糖尿病、脑卒中、结肠炎、胃溃疡的新型化学及生物药物
项目成果/简介:实验室研究概貌:衰老相关疾病就是随着年龄升高其发病率随之上升的疾病,包括2型糖尿病、脑卒中、肠胃溃疡等。根据我们的衰老理论,衰老就是各器官组织功能衰退导致的,而不同器官组织功能的加速衰退就会导致各种衰老相关疾病。因此,衰老与衰老相关疾病具有共同机制,解决了衰老相关疾病,就可以揭示衰老的关键机制,开发延缓衰老新策略。实验室研究成果:我们建立了新型药物筛选平台,以动物为研究模型,筛选了大量化合物(主要为临床用药、新合成化合物、天然产物提取液)、基因工程改造的益生菌。筛选发现了一系列有望治愈2型糖尿病(图1)、脑卒中(图2)、肠胃溃疡(图3)等疾病的候选药物。特点如下:疗效好:活性较治疗相应疾病的临床用药活性高,相同条件下,可更有效降低血糖、治疗蛋白尿、减少脑梗死体积、抑制肠胃溃疡。靶点新:药物相应靶点(target)不同于已经发表、各公司正在研发的靶点。同时新发现靶点有可能是导致疾病的真正基因。已知靶点有可能只是导致某些症状的表层靶点。剂量低:相对于现有临床药物,我们发现的小分子剂量为其临床应用剂量的1/400-1/10,因此长期使用副作用将会更低。有治愈潜力:根据我们的数据,益生菌、小分子可以避免现有临床药的毒副作用,比如现有糖尿病治疗药物的肝肾、心脏毒性,并具有保肝护肾、降低动脉粥样硬化的功能。同时,我们选用的益生菌,本身就具有优化肠道菌群,改善肠胃功能的效果。数量多:小分子化合物40余种,2020年底至今已申请专利14项。治疗性益生菌5种。适应症广:个别小分子、益生菌可同时预防和治疗多种疾病。如一种益生菌可治疗2型糖尿病(在2周内显著降低血糖)、缺血性脑卒中、肠胃溃疡。这说明经过改造的益生菌,可以分泌穿透大鼠血脑屏障的纳米尺度小泡,治疗大脑相关疾病。合作需求:关于小分子和治疗性益生菌,考虑在有生物医药产业基础的高新区建立企业,也希望与大型药企合作开发药物。同时,我们可在以上所述研究领域提供技术服务、咨询服务等。
兰州大学 2021-04-10
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