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药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物,被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物,而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产,将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点,华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术,这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学 2021-02-01
艾德拉利(Idelalisib)合成工艺
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是恶性淋巴瘤的一大类型,越来越多的国家NHL的发 病率增高。2015年,NHL在全球的市场约50多亿美元,预计到2020年有望达到100亿美元;2014年前,NHL治 疗的靶向药物仅有利妥昔单抗。慢性淋巴细胞性白血病(CLL)在欧美发病率较高,2014年前尚无非常有效的 治疗药物。2014年7月,艾德拉利(Idelalisib)作为NHL和CLL治疗领域最领先的靶向小分子药物在美国率先上 市,成为NHL和CLL真正能够治愈的第一个口服化学药物。 本研究室对艾德拉利的大规模合成工艺进行了探索。共研究了3条合成路线:(1)锌粉-醋酸还原关环路 线,5步反应,总收率20%, HPLC纯度超过99% (2)三苯基麟-漠素关环路线,七步反应,总收率超过30%, HPLC纯度达到99.5% (3)三苯基亚磷酸酯关环路线,3步反应,总收率40%, HPLC纯度达到99%。进行了杂 质、晶型研究,第3条路线可以大规模合成。
西南大学 2021-04-13
麦畅 利伐沙班片
适应症 1. 用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。 2. 用于治疗成人深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE);在完成至少6个月初始治疗后DVT和/或PE复发风险持续存在的患者中,用于降低DVT和/或PE复发的风险。(血流动力学不稳定PE患者参见[注意事项]) 3. 用于具有一种或多种危险因素(例如:充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史)的非瓣膜性房颤成年患者,以降低卒中和体循环栓塞的风险。 在使用华法林治疗控制良好的条件下,与华法林相比,利伐沙班在降低卒中及体循环栓塞风险方面相对有效性的数据有限。 临床药理 详见说明书 临床药效 详见说明书 用法用量 详见说明书 剂型 片剂 规格 15mg
鲁南制药集团股份有限公司 2021-09-01
纳米微囊血液代用品
华东理工大学在国家“863”项目和上海市纳米专项项目的资助下,模拟人体天然红细胞的结构,采用四步改性复乳法工艺,以具有良好生物相容性的可降解聚合物为壳材同时包埋血红蛋白、酶,构建粒径大小为70~200nm、包封率高、高铁含量低、具有良好携氧功能的纳米微囊型血液代用品。通过协调溶剂的扩散速率与复乳液滴的纳米化过程,来调控和优化微球的粒径、包封率和表面三维结构,采用过氧化物歧化酶、过氧化氢酶、以及高铁血红蛋白强还原剂和血浆中小分子还原剂的协同效应来控制微球中高铁血红蛋白的含量。建立了微囊中高铁血红蛋白含量的控制方法,以小分子为探针,研究了微球表面物质的传递规律;以Bruno等人建立的血红蛋白血氧饱和度的经典测试方法为基础,借鉴脉冲血氧饱和度仪利用近红外光波对微球的强穿透性以及还原态血红蛋白和氧合态血红蛋白吸收光谱差值较大的特点,设计了一种可用于纳米微囊血液代用品有效性测试的无损检测方法。经检测,其携氧性能指标如P50,Hill系数等与天然血红蛋白接近,表现出优良的携氧性能。所研制的纳米微囊型血液代用品很好地克服了现有血红蛋白基血液代用品的缺点,有望为临床血液的严重短缺和战伤救治应急输血提供新的物质保证。
华东理工大学 2021-04-11
血液净化材料(医用聚醚砜材料)
针对现有血液净化材料的血液相容性不理想、临床使用时需不断加入抗凝剂这一 问题,提出类肝素自抗凝血的全新思路和方法,实现了聚醚砜表面类肝素化,从而提高其血液相容性,设计研发的类肝素抗凝膜及体外抗凝装置,拓展了血液吸附材料在尿毒症以外的多种疾病中应用。 此外,国产品牌血液透析器生产线现已投产,其性能完全媲美进口高价的FILATECH生产线,降低了国产透析器的生产成本,迫使国外血液透析器产品连续几次大幅度降低价格,从20多年前的每个透析器上千元人民币降低到目前的120元人民币左右,极大程度地降低了医疗成本和治疗费用,使我国肾衰竭患者的治疗率不断提升。在此基础上实现第二代(高通量)血液透析器产业化,累计销售量800余万支,直接经济效益达13.1亿元,打破了国外垄断。在国家重点研发计划支持下,现已研发出便携式人工肾的第一代原型机,并正推进新一代佩戴式人工肾所需要材料和关键加工技术研发及产业化。 高通量聚醚砜中空纤维膜血液透析器 血液透析是一种有效治疗肾衰竭的医疗手段并已广泛应用于临床治疗。采用“相转化”原理,利用“干喷湿纺”的纺丝工艺纺制出具有类肝素结构及良好血液相容性的聚醚砜中空纤维膜并成功实现了透析器产品的国产化与规模化;临床治疗效果显著,安全性高。从原料、生产设备、关键工艺技术到透析器产业链国产化等方面突破了目前领域的卡脖子问题,降低生产成本并推动了国产血液透析器行业的发展与转变。 中空纤维膜血液透析器 原材料   提出类肝素结构血液净化膜概念 研制出优异血液相容性的聚醚砜中空纤维膜
四川大学 2021-05-11
血液净化材料(医用聚醚砜材料)
项目成果/简介: 针对现有血液净化材料的血液相容性不理想、临床使用时需不断加入抗凝剂这一 问题,提出类肝素自抗凝血的全新思路和方法,实现了聚醚砜表面类肝素化,从而提高其血液相容性,设计研发的类肝素抗凝膜及体外抗凝装置,拓展了血液吸附材料在尿毒症以外的多种疾病中应用。 此外,国产品牌血液透析器生产线现已投产,其性能完全媲美进口高价的FILATECH生产线,降低了国产透析器的生产成本,迫使国外血液透析器产品连续几次大幅度降低价格,从20多年前的每个透析器上千元人民币降低到目前的120元人民币左右,极大程度地降低了医疗成本和治疗费用,使我国肾衰竭患者的治疗率不断提升。在此基础上实现第二代(高通量)血液透析器产业化,累计销售量800余万支,直接经济效益达13.1亿元,打破了国外垄断。在国家重点研发计划支持下,现已研发出便携式人工肾的第一代原型机,并正推进新一代佩戴式人工肾所需要材料和关键加工技术研发及产业化。 高通量聚醚砜中空纤维膜血液透析器 血液透析是一种有效治疗肾衰竭的医疗手段并已广泛应用于临床治疗。采用“相转化”原理,利用“干喷湿纺”的纺丝工艺纺制出具有类肝素结构及良好血液相容性的聚醚砜中空纤维膜并成功实现了透析器产品的国产化与规模化;临床治疗效果显著,安全性高。从原料、生产设备、关键工艺技术到透析器产业链国产化等方面突破了目前领域的卡脖子问题,降低生产成本并推动了国产血液透析器行业的发展与转变。中空纤维膜血液透析器 原材料  提出类肝素结构血液净化膜概念 研制出优异血液相容性的聚醚砜中空纤维膜知识产权类型:发明专利技术先进程度:达到国际先进水平成果获得方式:独立研究
四川大学 2021-04-10
动脉血液成份检测仪
成果与项目的背景及主要用途:无创检测动脉血液成分中的血糖、血脂和蛋 白质等。 技术原理与工艺流程简介:根据课题组提出的动态光谱理论研制。 技术水平及专利与获奖情况: [1]中国发明专利:无创动脉血液成分测量仪器及其测量方法 ,专利申请号: 02121372.0。 [2]中国发明专利:动脉血液成分检测的空域分光差分光谱仪及检测方法, 专利申请号:200410019316.1。 [3] 中国发明专利:动脉血液成分检测的时域分光差分光谱仪及检测方法, 专利申请号:200410019317.6。 [4] 中国发明专利:组织成分检测的变光路时域分光差分光谱仪及检测方法, 专利申请号:200410019320.8。 [5]中国发明专利:组织成分检测的双探头差分光谱仪及检测方法,专利申 请号:200410019318.0。 [6]中国发明专利:组织成分检测的变光路空域分光差分光谱仪及检测方法, 专利申请号:200410019319.5。 应用前景分析及效益预测:市场巨大、成本低、使用便捷。 应用领域:医院和家庭保健。 技术转化条件(包括:原料、设备、厂房面积的要求及投资规模):不需特 殊设备和条件。 合作方式及条件:技术入门费+产值提成:400 万+5%。 3 三维医学成像
天津大学 2021-04-11
血液分液仪配套度剂
血常规检测是医院检验科三大常规检测项目之一,随着生物医学技术的不断进展,已经改由仪器自动进行,这种仪器就是血液分析仪,在血液分析仪工作过程中,必须有相应的试剂进行配套,这就是血液分析仪配套试剂。西安交大开元集团自1994年成立以来,即致力于血液分析仪配套试剂的开发和推广,现已成功的开发出的10个系列31个品种的产品,基本上覆盖了市场上常见的血液分析仪机型。
西安交通大学 2021-01-12
一种血液样本传送盒
本实用新型提供一种血液样本传送盒,包括盒体、移动体、盖体、移动板和伸缩装置,盒体呈中空 结构,移动体套接在盒体内,在移动体表面设有多个圆形凹孔,盖体通过铰链连接在盒体上,移动板设 于移动体下方,伸缩装置设于移动板下方。本实用新型血液样本传送盒采用移动体来盛装血液样本试管, 
武汉大学 2021-04-14
心搏与血液循环模型
产品详细介绍
温州市五星实业有限公司 2021-08-23
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