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治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1)药学:CP0116 是以异土木香内脂为原料,经五步反应合成。原料药纯度可达 99%以上且结构稳定,广泛适用于各种制剂类型; 2)药代动力学:CP0116 为缓释性前药,可在血浆 pH 值范围内缓释活性成分,血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速,主要经肝,肾代谢; 3)毒性:急毒试验显示,一次性对小鼠灌胃给药 CP0116(2g/kg),48 小时内无异常。长毒试验显示,连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116(300 mg/Kg)未观察到毒副作用; 4)药效学:吡非尼酮(100mg/kg)给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 18%,纤维化面积减少 25%;同剂量 CP0116 给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 26%,纤维化面积减少 48%,药效结果优于吡非尼酮组。 技术创新点: 1)本项目组建立了高通量的 TGF-β1/Smad 信号通路药物筛选体系,通过筛选得到了候选药物分子-异土木香内脂衍生物CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用; 2)项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的可能靶点为 PKM2; 3)候选药物分子的原料是异土木香内脂,本项目组通过优化提取工艺,使其提取率提高到 8-10%。随后,通过半合成的手段修饰异土木香内脂,改善该类分子水溶性差,半衰期短的成药性缺点,得到结构新颖,水溶性的前药 CP0116,药代动力学预实验结果显示前药可以在血浆条件下缓释活性成分。 市场应用前景: 目前,国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市,分别是罗氏的吡非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布,但是仅有的两个上市药物在逆转病情和延长患者生存期方面没有明显效果,而且价格昂贵,治疗费用较高。因此寻找新的治疗靶点,开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。 合作方式: 合作开发或者转让。本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。 已获得的知识产权: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610879558.0) 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610880824.1 )
南开大学 2021-04-13
来自南海真菌的结构新颖的次级代谢产物xyloketalB在防治心脑血管疾病方面的应用
本研究的对象为来自海洋真菌代谢产物的命名为Xyloketals的系列化合物,其结构新颖,体内实验表明 Xyloketal B有突出的防治动脉粥样硬化的作用,与阳性药辛伐他汀相比其作用更明显,同时表明Xyloketal B 具有降压、逆转心肌肥厚的疗效,在抗动脉粥样硬化作用的同时具有保护靶器官的作用,相对于目前临床 用药更有优越之处。 在作用机制的研究中发现本化合物具有极强的抗氧化应激、调控钙内流、促NO生成、保护血管内皮 损伤和抗缺血缺氧特性。急性毒理学实验发现xyloketal B毒性非常低,给小鼠单次口服、静脉注射或腹腔 注射给药,Xyloketal B的最大耐受剂量>1.4g/Kg(该剂量为降压及抗心肌肥厚治疗剂量的100倍),极有可能发 要的作用。因此,防止血小板粘附聚集功能已经成为防治动脉粥样硬化性疾病和血栓性疾病的重要靶标之 展成为突出的防治心脑血管疾病的药物。 一。三七属于五加科植物,是我国一味传统中药。三七具有活血化瘀、消肿定痛的功能。研究已证实三七 皂苷是其发挥一系列功能的主要活性成分。我们本次研究成果发现,三七皂苷Rb2和Rd2可以抑制血小板 活化、粘附和聚集功能,
中山大学 2021-04-10
汽车车门开启防撞装置,汽车防误踩油门装置
针对汽车安全性要求及智能化的发展趋势,项目团队开发了汽车车门开启防撞装置、汽车防误踩油门装置等主动安全装置,并可与汽车相关的控制系统对接,实现智能化控制。 
华东交通大学 2021-05-04
一种车辆应急开门装置及具有该装置的汽车
本发明是一种车辆应急开门装置,通过检测单元、动力单元与开门单元相互相同作用,能够实现诸如车辆落水、车辆驾驶室内一氧化碳超标等紧急情况下的车门开启,为驾乘人员的安全提供了有效保证。随着社会的发展和人们生活水平的提高,汽车已成为人们生活、工作不可缺少的工具。但由于汽车溺水、车内高温和二氧化碳中毒等事故造成意外伤害时有发生。本发明是一种车辆应急开门装置,实现车辆在紧急状态下车门能顺利开启,为人们在汽车溺水或车内发生紧急情况下逃生自救提供了有效手段,具有显著的社会和市场效益。
青岛大学 2021-04-13
爬楼梯机械装置
本实用新型涉及一种爬楼梯机械装置,包括前机身,后机身,机身连接部件,四个五星形轮腿,四个直流伺服电机和轮腿固定部件,其特点是:前机身和后机身通过机身连接部件连接为一体,四个五星形轮腿分别通过轮腿固定部件固定在前,后机身两侧上,且每个五星形轮腿与固定在机身上的直流伺服电机传动连接.每个五星形轮腿包括五个车轮杆,车轮杆之间的夹角相等且外伸长度可以调整,五星形轮腿转过一周,能够实现攀爬五个台阶的楼梯.本实用新型爬楼梯的效率高,同时能够较好的适应室外不平整地形,可以作为灾后搜救,野外搜索,环境探测移动机器人的平台.
上海理工大学 2021-05-04
屋顶风力发电装置
本发明涉及一种屋顶风力发电装置,风力机直径≤3m;1.5~2.5m高矮塔安装生根在楼房屋面梁上或楼板上;固定在矮塔顶部发电机与发电机舱间以两套调向轴承相连,在两套调向轴承间为发电机散热片;发电机舱与机罩连成一体;机罩设计为关于发电机不对称结构,外表面装有定向翼,使进风口总朝向来风方向;避雷针设在出风口上边缘位置;利用辐条将风力机圆筒形齿轮箱固定在机罩内,使风力机定位在机罩内;发电机轴与风力机齿轮箱通过连接轴承相连;发电机轴端二扇齿轮与风力机二扇齿轮啮合,处于齿轮箱内风力机二扇齿轮通过轴分别与两组风轮轴承连接,两组风轮轴承固定在轴承支撑盘上;发电机与楼房电源电连接,配有并网调节器,实现并网发电.
东北电力大学 2021-04-30
工程施工监控装置
成果描述:本实用新型提供了一种工程施工监控装置,涉及监控设备领域,其包括塔吊、多个摄像头和用于接收摄像头采集的数据信息的接收设备,塔吊包括塔吊本体和塔吊套架,塔吊套架包括多根立柱,多根立柱围成长方体,塔吊套架套设在塔吊本体的外部且与塔吊本体滑动连接,摄像头与立柱连接。将摄像头安装于塔吊套架的立柱上,安装位置合理,不影响塔吊的任何操作,摄像头将其采集的数据信息传输至接收设备,施工管理人员通过观察接收设备即可掌握现场的情况,而无需到现场指挥,同时摄像头采集的数据信息被实时、全面的记录,便于后期的问题的分析,并提供相关证据。市场前景分析:本实用新型提供了一种工程施工监控装置,涉及监控设备领域,其包括塔吊、多个摄像头和用于接收摄像头采集的数据信息的接收设备,塔吊包括塔吊本体和塔吊套架,塔吊套架包括多根立柱,多根立柱围成长方体,塔吊套架套设在塔吊本体的外部且与塔吊本体滑动连接,摄像头与立柱连接。将摄像头安装于塔吊套架的立柱上,安装位置合理,不影响塔吊的任何操作,摄像头将其采集的数据信息传输至接收设备,施工管理人员通过观察接收设备即可掌握现场的情况,而无需到现场指挥,同时摄像头采集的数据信息被实时、全面的记录,便于后期的问题的分析,并提供相关证据。与同类成果相比的优势分析:国内先进
成都大学 2021-04-10
湖泊净水景观装置
成果描述:本实用新型提供一种湖泊净水景观装置,包括底座;底座顶部设置有转动电机,转动电机顶部通过转轴与下板相连接,下板顶部设置有竖直的支撑杆,支撑杆上设置有沿支撑杆上下滑动的滑动电机;滑动电机上接有设有通孔的上板,上板底部设置有过滤部件,过滤部件内部设置有尼龙过滤网和炭吸附板,过滤部件底部与积水腔相连通,积水腔底部通过主橡胶管与设置在支撑杆上的吸水泵相连通,吸水泵上接有吸水口;支撑杆顶部接有水平设置的种植盘,种植盘的两侧设置有固定凹槽,固定凹槽内插有用来与支撑杆顶部相固定的上螺丝,种植盘顶部设有至少个植物种植凹槽;上板上设置有吸气泵,吸气泵上接有橡胶软管,橡胶软管的另一端套设有泡沫球。市场前景分析:本实用新型提供一种湖泊净水景观装置,包括底座;底座顶部设置有转动电机,转动电机顶部通过转轴与下板相连接,下板顶部设置有竖直的支撑杆,支撑杆上设置有沿支撑杆上下滑动的滑动电机;滑动电机上接有设有通孔的上板,上板底部设置有过滤部件,过滤部件内部设置有尼龙过滤网和炭吸附板,过滤部件底部与积水腔相连通,积水腔底部通过主橡胶管与设置在支撑杆上的吸水泵相连通,吸水泵上接有吸水口;支撑杆顶部接有水平设置的种植盘,种植盘的两侧设置有固定凹槽,固定凹槽内插有用来与支撑杆顶部相固定的上螺丝,种植盘顶部设有至少个植物种植凹槽;上板上设置有吸气泵,吸气泵上接有橡胶软管,橡胶软管的另一端套设有泡沫球。与同类成果相比的优势分析:国内领先
成都大学 2021-04-10
植物病害预警装置
本实用新型涉及农用机械领域,具体是由控制器、温湿度采集 模块、按键处理模块、存储模块、显示模块、报警模块、电源模块、复位模块 构成的植物病害预警装置。本实用新型通过温湿度、降雨、叶面湿度等气象因 素,综合分析,达到预警的目的,提供了一种结构简单,易于操作,实用性强, 准确性高的便携式植物病害预警装置。 技术特点:植物病害预警装置,其特征在于: 1.电源模块可选 3.7V 锂电池供电、适配器供电或 USB 供电。 2.控制器由 MSP430F 系列单片机和时钟芯片 PCF8563 构成。 3.温湿度采集模块由温湿度智能传感器 DHT21、结露传感器 HDP-07、雨滴 传感器构成。 4.显示模块采用 Nokia5110 手机液晶屏。 5.存储模块采用铁电存储器 FM24CL64。 应用领域及前景:本实用新型涉及农用机械领域,具体是植物病害预警装 置。目前国外广泛应用的植物病害预测方法是建立农业气象模型,它以病源菌 的发育生物学特性为基础,通过与气象因素拟合建立模型对病害发生发展的趋 势进行预测预报。预报因子的选择是影响植物病害预报效果的重要因素,如果 选择不当预测就很难做到准确。
青岛农业大学 2021-04-11
冲击钻防尘装置
本实用新型公开一种冲击钻防尘装置,属于冲击钻防尘技术领域。它包括集尘器,以及用于连接集尘 器并使其与墙面压紧的支撑压紧器,还包括用于将支撑压紧装置固定于冲击钻钻机身上的安装器;其中支 撑压紧器包括套在一起的前套筒(5)和后套筒(9),以及安装于前套筒(5)和后套筒(9)内的压缩弹簧(10); 其中集尘器固定安装于前套筒(5)上,它包括集尘罩(2)、安装于集尘罩(2)内的中隔板(11)、安装于集尘罩 (2)后方的后壁板(12),所述中隔板(11)设有能使钻头通过的通孔、后壁板(12)设有能使钻夹头通过的通孔。 本实用新型具有结构简单、使用方便、制造成本较低的优点。
南京工程学院 2021-04-11
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