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一种新型色胺衍生物及其制备方法和其在脓毒症相关性脑病领域中的应用
项目成果/简介:脓毒症是病原微生物感染(病毒、细菌等)引起的宿主抗感染免疫失控导致的系统性炎症反应综合征,也是重型和危重型新冠肺炎(COVID-19)患者的主要临床症状之一和导致患者死亡的主要原因。脓毒症相关性脑病是脓毒症最常见的并发症之一,属于危急重症,治疗极其困难,死亡率高,可诱发神经炎症而严重损伤患者的远期认知功能,但目前仍无特效治疗药物。本项目从已知有效的化学结构和新药理活性关系出发,通过理性设计、定向合成,开发出一系列毒性低、成药性高、体内外抗神经炎症活性好、靶向 COX-2的多功能抗脓毒症相关性脑病的药物。目前,本项目已完成了对化合物系统的体外和体内药效学评价、初步的药代动力学研究和急性毒性研究,发现:化合物 3 和 16 能够显著抑制细菌内毒素诱导的神经炎症中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化,降低炎症因子水平和氧化应激损伤,有效降低细菌内毒素所致的动物神经炎症,有效改善认知功能。该类化合物有望在脓毒症相关性脑病治疗中发挥重要作用,成为该类疾病治疗的特效药物。因此,本研究成果面向医疗负担重、治疗困难并且对药品需求迫切的脓毒症相关性脑病和阿尔茨海默症等重大疾病,不仅对重大疾病的临床治疗、疫情防控和国防军事具有重要意义,还为企业创新药物研发提供基础保障,以期更好地为社会医药行业服务。知识产权类型:发明专利知识产权编号:CN201911145064.X.技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:国家级获得经费:300.00万元
兰州大学 2021-04-10
一种新型色胺衍生物及其制备方法和其在脓毒症相关性脑病领域中的应用
脓毒症是病原微生物感染(病毒、细菌等)引起的宿主抗感染免疫失控导致的系统性炎症反应综合征,也是重型和危重型新冠肺炎(COVID-19)患者的主要临床症状之一和导致患者死亡的主要原因。脓毒症相关性脑病是脓毒症最常见的并发症之一,属于危急重症,治疗极其困难,死亡率高,可诱发神经炎症而严重损伤患者的远期认知功能,但目前仍无特效治疗药物。本项目从已知有效的化学结构和新药理活性关系出发,通过理性设计、定向合成,开发出一系列毒性低、成药性高、体内外抗神经炎症活性好、靶向 COX-2的多功能抗脓毒症相关性脑病的药物。目前,本项目已完成了对化合物系统的体外和体内药效学评价、初步的药代动力学研究和急性毒性研究,发现:化合物 3 和 16 能够显著抑制细菌内毒素诱导的神经炎症中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化,降低炎症因子水平和氧化应激损伤,有效降低细菌内毒素所致的动物神经炎症,有效改善认知功能。该类化合物有望在脓毒症相关性脑病治疗中发挥重要作用,成为该类疾病治疗的特效药物。因此,本研究成果面向医疗负担重、治疗困难并且对药品需求迫切的脓毒症相关性脑病和阿尔茨海默症等重大疾病,不仅对重大疾病的临床治疗、疫情防控和国防军事具有重要意义,还为企业创新药物研发提供基础保障,以期更好地为社会医药行业服务。
兰州大学 2021-05-11
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物,具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用,本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物,实验结果表明,具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用,且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用,应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性,有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学 2021-04-13
一种绿色催化制备14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物的方法
(专利号:ZL 201410351149.4) 简介:本发明公开了一种绿色制备14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物的方法,属于化学材料制备技术领域。该制备反应中芳香醛与2-萘酚的摩尔比为1:2,催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3~5%,反应温度为110℃,反应时间为10~30min,反应结束后加入水冷却,有大量固体析出,碾碎固体,静置,抽滤,所得滤渣水洗、干燥后用95%乙醇水溶液重结晶,真空干燥后得到纯14-芳基-14H-二苯并
安徽工业大学 2021-01-12
键合型抗微生物高分子材料
人类文明的高度发展,既带来了生活的便利与舒适,同时也增添了病菌传播的机会。近年 来世界上大规模传染性疾病的时有发生,例如,1996年日本发生的O-157大肠杆菌感染事件, 2000年日本、韩国、蒙古等国家发生的口蹄疫事件,2003年我国流行的SARS事件,至今在许 多国家相继爆发的禽流感及致人死亡事件,以及霍乱、肺炎、疟疾、结核病和肝炎等,都给世 界带来了震惊和恐慌,也给人类生命财产造成了重大的损失,促进了人类对健康生存环境的追 求。自上世纪80年代以来,各种各样的抗微生物材料发展十分迅速。抗微生物制品在保护人类 健康、减少疾病、改善生活环境等方面可以起到绿色屏障的作用。据CBS调查,52%的美国民 众购买日用品时,会注意产品是否抗菌、防霉、防臭的功能。 然而无论是以欧美为代表采用有机抗菌剂,还是以日本为代表采用无机银离子或纳米级 二氧化钛直接混入树脂基体制备聚合物制品的抗微生物技术都存在不足。理论而言,作为一种 抗微生物材料不仅应该同时对绝大多数微生物有效,而且不应该是溶出性的,否则所制成的饮 水管道、食品包装膜、饮水机等都会因人体摄入而造成毒害,不耐洗涤、抗微生物效果持久性 差。另一方面,大多数有机抗生素的作用机理在于影响微生物的新陈代谢,进而达到抑制其生 长繁殖的目的,然而这类抗生素的滥用,将导致微生物抗药性的增加,会给人类健康带来更大 的危害。因此新一代基于物理作用而可避免上述抗生素缺点的抗菌剂,如阳离子型抗菌剂,通 过正负电荷的静电吸引作用,破坏细胞膜而杀死微生物,成为抗菌剂的重要发展方向。 本项目创建了一类高效、广谱、对人体安全无毒的抗微生物材料,其特点是将特定的阳 离子型功能团齐聚物键合到应用广泛的大宗树脂的分子链上,成为非溶出型的分子组装抗菌材 料,经久耐洗、持久高效抗菌、抗病毒,克服了现有技术的缺陷,是抗微生物材料方面一个有 突破意义的发明。
华东理工大学 2021-04-11
在基于纳米石墨烯的高性能单原子电催化剂、C60衍生物高效储锂、CSPbBr3量子点铁电性质
南方科技大学材料科学与工程系讲席教授王湘麟课题组在基于纳米石墨烯的高性能单原子电催化剂、C60衍生物高效储锂、CSPbBr3量子点铁电性质研究等取得重要进展。相关论文发表于Nano Energy(IF:15.548);ACS nano (IF:13.903);《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society,IF:14.695)。发展高效稳定的非铂基电催化剂对质子交换膜电池等清洁能源转换装置的大规模应用具有关键作用。王湘麟团队基于结构明确的纳米石墨烯,合成了单原子铁-氮-碳氧还原催化剂,其催化活性接近商业Pt/C,并具有高循环稳定性。我校物理系副教授徐虎和物理系博士后黄祥构建了理论计算模型并模拟电催化反应过程。在锂电池电极材料方面,王湘麟团队与台湾大学高分子科学与工程研究所教授王立義(Wang Leeyih)团队合作,基于C60衍生物开发高性能的储锂材料,研究论文发表于ACS Nano。王湘麟团队与吉林大学化学学院袁宏明教授合作,首次发现全无机卤化物钙钛矿CsPbBr3量子点具有出色的铁电性,研究论文发表于《美国化学会志》。
南方科技大学 2021-04-11
一种催化合成12-芳基-8,9,10,12-四氢苯并[α]氧杂蒽-11-酮衍生物的方法
(专利号:ZL 201410424243.8) 简介:本发明公开了一种催化合成12-芳基-8,9,10,12-四氢苯并[α]氧杂蒽-11-酮衍生物的方法,属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、β-萘酚和1,3-环己二酮衍生物的摩尔比为1:1:1,酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的7~10%,反应溶剂90%乙醇水溶液的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的3~6倍,回流反应时间为15~60min,反应结束后冷却至室温,过滤,所
安徽工业大学 2021-01-12
合镀技术
针对车用空调铝合金叶片需要的硬度和耐磨型的要求,开发了基于Ni-Co-P 三元合金与硬质颗粒(Si3N4涂\A1203\Si02等的复合电镀或复合化学镀层技术, 产品性能与日本的表面处理技术相近,打破了日本对我国的技术封锁,目前该技 术已在重庆某厂使用。
重庆大学 2021-04-11
两部门关于开展高性能生物反应器创新任务揭榜挂帅工作的通知
高性能生物反应器创新任务揭榜挂帅。
工信部 2025-06-05
巩义市城区众合仪器供应站
巩义市城区众合仪器供应站(原巩义市孝义合众仪器供应站)坐落在诗圣杜甫的故乡-巩义市,东距郑州86公里,西距古都洛阳78公里,洛阳至郑州的工业走廊。我公司专业生产:水热合成反应釜、水热反应釜、水热合成釜,高压水热反应釜(300-500度全不锈钢反应釜系列)、水热反应釜,配套产品均相搅拌反应器。双层玻璃反应釜,循环真空泵系列,旋转蒸发仪,供应的产品有;电化学工作站,腐蚀测试仪,在线监测仪器系列,真空,电热鼓风干燥箱,低温泵,低温反映浴槽,电动,磁力搅拌器系列,溶解氧测试仪,恒温水浴,油浴,振荡器系列等30多种系列产品。是各大专院校、科研单位、生物化工、医药卫生,质检部门、生命科学,石油勘测等实验室进行实验研究、现场监测,分析测试的理想设备,产品具有国内较H水平。       公司拥有完善的生产,销售服务体系,由市场推广、分销管理、直销商务、技术支持、售后服务、区域发展等部分组成,全心全意地为用户服务。公司秉着“诚信为人,踏实做事,追求高品质的企业理念,凭籍专业的技术实力,良好的服务态度,竭诚为广大用户提供蕞优质的产品和服务,期待与您建立长期友好的合作关系。公司宗旨:坚持顾客至上的原则,所有产品一年内免费保修,并负责终身维护,欢迎业内同仁惠顾垂询。
巩义市城区众合仪器供应站 2025-04-27
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