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质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
成果简介： 埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠被质子化并转化成非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。 通过文献对比，我们以4-甲氧基苯胺为
南京工业大学
2021-01-12
质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，为奥美拉唑的S型异构体，同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关，一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元，2008年达到52亿美元，2009年达到49.59亿美元。目前，美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂，2005年批准静脉注射剂。同时，国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片，2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂，并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元；在中国市场40mg（以埃索美拉唑钠计）为150元/支，销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势（1）确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料，经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线，以4-甲氧基苯胺计，总收率为28.3%； （2）攻克了终产物纯化等系列难题，最终产物纯度优于美国FDA标准；（3）对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化，中间体产率达90%以上。（4）对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构，利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属，证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学
2021-04-13
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置，由下位夹具和上位夹具组成，下位夹具包括与试验机底部加载座连接的下接头、固定试样的下端帽、连接下接头与下端帽的下链条、第一中心限位机构、第二中心限位机构和第一液压机构；上位夹具包括与试验机顶部加载座连接的上接头、固定试样的上端帽、连接上接头与上端帽的上链条、第三中心限位机构、第四中心限位机构和第二液压机构；各中心限位机构均由弹簧限位组件、支撑件和转接板组成，弹簧限位组件包括圆环形支座、三根螺杆、三个带有外螺纹和内螺纹的螺套、三根限位弹簧和三个限位体；第一液压机构、第二液压机构均包括圆环形活塞及与圆环形活塞组合的圆环形油缸。
四川大学
2016-10-10
一种斜拉桥拉索水路的模拟装置及方法
一种斜拉桥拉索水路的模拟测试装置及方法，装置的组成是：试验用斜拉索两端分别通过上下二根悬吊弹簧与四边形的钢框架上下边框相连，下方的悬吊弹簧中串联弓形应变式传感器；斜拉索的两端还设有加速度仪，斜拉索的二端还与阻尼器的连杆固定连接，阻尼器固定安装在钢框架的侧框上；钢框架下部的一角铰接在转盘上，钢框架的下边框与转盘之间设有千斤顶；斜拉索上方设置有喷水装置，钢框架的侧边框上方安装有摄像机。该装置能更准确地测试斜拉桥拉索的水路，测量精度高，结构简单，为研究斜拉桥的雨振现象提供更加可靠、客观的依据，为斜拉桥的设计与施工提供可靠的保证。
西南交通大学
2016-10-20
基于CR系统的图像增强技术应用研究
上世纪80年代，日本富士公司初率先在世界上推出第一套CR系统(计算机X射线影像仪Computed Radiography)，它是用成像板(Imaging Plate，简称IP)替代传统的胶片进行感光并存储，再把储存于IP上的感光信号用激光扫描方法转换成电信号并进行数字图像处理的一种技术，实现了胶片数据化，为放射科无片化及医疗影像计算机联网打下了扎实的基础，为进入远程影像资料会诊开辟了道路。CR系统能直接生成数字图像，使其不再经过显影、定影、水洗技术流程，从而节省了大量的劳动力和精力；CR系统生成的数字图像大大的减少了存放X线胶片的空间，保证了图像的质量，也便于图像的存储、查找，从而结束了图像查询缓慢、易错、保存质量不高的时代，方便对病人资料进衍管理。正是由于它的这些优点，CR技术才得以在医学中广泛应用。 CR图像在生成、传输和扫描进入计算机时，会受到医学影像设备、媒质的实际性能、以及接收设备的限制，这些因素引起图像质量的退化。退化的X射线数字图像质量不能达到直接用于实体造型的要求，从而影响了医生的准确诊断。影响CR系统成像的因素主要有X射线散射、噪声以及人为因素，其中人为因素是指X射线的用量不足或过量。一般来说，由于X射线散射、噪声引起的图像退化很难避免，而且一直存在，因此本项目主要考虑人为因素引起的图像模糊问题，利用图像增强技术对模糊图像处理，方便医生诊断。 以下是模糊大剂量CR图像、模糊小剂量CR图像以及可以用于诊断的标准CR图像显示效果：
南京工程学院
2021-04-11
芳纶纤维增强环氧树脂预浸料开发
预浸料是复合材料性能的基础，复合材料成型时的工艺性能和力学性能取决于预浸料的性 能。在预浸料生产工艺中，基体树脂的配方、预浸料的制备工艺至关重要，树脂基体与纤维的 匹配性、树脂粘性、挥发性、储存条件、储存寿命及预浸料中的树脂含量等参数均会影响预浸 料的质量，从而影响复合材料成型工艺的筛选和优化。 芳纶全称为“聚对苯二甲酰对苯二胺”(杜邦公司的商品名为Kevlar) ，是一种新型高科技 合成纤维，具有超高强度、高模量和耐高温、耐酸耐碱、重量轻、良好的绝缘性和抗老化性等 优良性能，具有很长的生命周期。芳纶纤维诞生于20 世纪60 年代末，最初作为宇宙开发材料 和重要的战略物资而鲜为人知。冷战结束后，芳纶作为高技术含量的纤维材料大量用于民用领 域。世界上主要的芳纶生产商是美国杜邦和日本帝人，几乎垄断国际市场。由于国外技术封锁 等原因，我国芳纶的生产和应用起步较晚。 依据增强环氧树脂预浸料的特点及发展趋势，根据预浸料后续产品用途要求，选择合适的 环氧树脂为主要基体，以芳纶纤维为增强材料，开发芳纶纤维增强环氧树脂预浸料。同时针对 某一复合材料制品，完成树脂配方、预浸料成型及后固化等工艺的研究和优化，从而建立预浸 料生产的工艺技术软件包。
华东理工大学
2021-04-11
亚微米陶瓷颗粒增强铝基复合材料
本项目采用元素粉末法制备高性能的亚微米陶瓷颗粒增强铝基复合材料，突破了亚微米颗粒在基体中的分散和铝基复合材料的二次加工困难瓶颈难题，制备的亚微米陶瓷颗粒增强金属基复合材料具有高的比强度、比刚度、热稳定性，较低的热膨胀系数，优良的导热、耐磨、耐腐蚀性等特点，机加工表面光洁度高。亚微米陶瓷颗粒增强金属基复合材料的成功制备，在金属基复合材料实际应用方面取得了突破性的进展。 亚微米陶瓷颗粒增强金属基复合材料是一种极具潜力的工程材料，其在航空航天领域、汽车装甲、电子封装、高轻化自行车等方面取得了大量应用。其中以碳化硼为增强体的B4C/Al复合材料耐磨性很高，在制造喷砂嘴、电触点、摩擦和耐摩擦材料时得到了广泛的应用，并且在机器和设备端部密封件上，碳化硼为基体的B4C/Al复合材料也有出色表现。此外，碳化硼具有良好的耐酸碱腐蚀性能，在有气体腐蚀条件下工作时，效果极佳，用亚微米B4C制备的B4C/Al复合材料制备的喷砂嘴和喷丸机喷嘴在标准条件下显示出的高强度，为钨硬质合金强度的5～11倍。先后设计和开发了高尺寸稳定性高导热易加工电子封装复合材料制品，如印刷电路板板芯、军用功率混合电路、微波管的载体、多芯片组件等。亚微米SiC颗粒增强铝基复合材料具有高耐磨性、良好的耐高温性和抗咬合性能等特点，在高速列车刹车盘，制动盘、发动机活塞和齿轮箱等以及现已用于越野自行车上的车链齿轮具有广阔的应用前景。从前瞻性、战略性、经济性和基础性这几个角度来考虑，亚微米陶瓷颗粒增强金属基复合材料制备技术的发展符合具有高性能价格比，有待迅速实现产业化的要求趋势。本项目围绕航空航天用大尺寸关键承力结构件、光机结构件与精密仪表零件、电子封装器件、核能领域屏蔽材料等应用背景，部分研究成果已达到了国际先进水平。先后设计和开发了高尺寸稳定性高导热易加工电子封装复合材料制品；制备的亚微米碳化硼增强铝基复合材料被应用于制造核废料处理容器；应用于高速列车刹车盘，制动盘、发动机活塞和齿轮箱等。
东北大学
2021-04-11
基于 CR 系统的图像增强技术应用研究
南京工程学院
2021-04-13
碳纳米管增强镁基复合材料
开发了碳纳米管预分散和预处理新技术；采用创新的碳纳米管 / 金属颗粒前驱体制备工艺制备出大尺寸碳纳米管增强镁基复合材料及其锻件和挤压件。复合材料的屈服强度达到 300MPa 以上，刚度超过45GPa，可满足乘用车对轻质、高强镁材料的需求，也可在航空航天、轨道交通等领域中的次承力结构部件中得到应用。
北京工业大学
2021-04-13
Hippo信号通路对超级增强子的调控
研究发现，Hippo信号通路的效应因子YAP能协同多能干细胞的核心转录因子Nanog，Sox2 和Oct4及其他超级增强子结合蛋白共同作用超级增强子，参与调控多能干细胞的关键基因表达。当Hippo信号通路的核心因子Mst1和Mst2敲除后，YAP在核内富集增加，其在基因组上也形成大量新的富集位点。更重要的是，在YAP富集增加的位点上，Nanog，Sox2 和Oct4的富集也相应增高，从而导致一些传统增强子转变为超级增强子而使其调控的基因表达大增。数据显示一些典型的促进神经细胞分化基因和抑制中内胚层分化基因的表达水平出现了基于超级增强子调控机制的剧烈变化，这也解释了为什么Mst1和Mst2 敲除多能干细胞出现倾向性分化。同时，研究也发现Mst1和Mst2敲除的多能干细胞中新形成的YAP-Nono-Tbx3调控轴会导致多能干细胞向中内胚层细胞的早期分化受抑制。这项研究工作深入揭示了Hippo-YAP信号通路在多能干细胞分化过程中的关键作用机制，将有助于指导多能干细胞向不同胚层细胞的分化，对于多能干细胞的临床应用有重要意义。
中山大学
2021-04-13