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一种克服高频点突变耐药、高成药性的抗EGFR西妥昔单抗突变体
EGFR（表皮生长因子受体）是一种重要的肿瘤靶点，与多种恶性肿瘤的发生和发展有关。西妥昔单抗作为靶向EGFR的单克隆抗体药物在转移性结直肠癌的治疗中具有重要地位，其安全性和有效性已在临床上得到广泛验证，已从三线治疗药物跃居至一线治疗药物。
然而，在用药过程中EGFR胞外区耐药点突变的产生大大限制了西妥昔单抗的疗效，其中一些高频点突变如S492R、G465R可使西妥昔单抗完全失去结合EGFR的能力，患者用药后获益大打折扣。当前临床上仍缺乏有效的抗体新药应对EGFR胞外区点突变介导的西妥昔单抗耐药问题。
因此，探索高效率的抗体药物开发策略用于开发能够有效逆转EGFR胞外区点突变耐药的抗体新药，并应对临床上越发频现的因靶标受体发生点突变而导致的耐药是迫切需要解决的临床问题。
研究团队针对行业痛点开发了计算机辅助设计的抗体快速定向进化技术，发现西妥昔单抗可变区上的一个或两个点突变即可逆转多种EGFR的获得性点突变耐药，西妥昔单抗突变体可完全恢复对耐药点突变受体的结合能力，同时保留原有抗体的其他生物学功能（如CDC、ADCC），从而以最小改动最大限度保留了抗体突变体的成药性。该技术为临床上获得性点突变耐药提供了高效率解决方案，可极大加快抗体新药研发进程。
浙江大学
2023-06-20
金属卟啉仿生催化氧化合成含氧有机化学品
含氧有机产品如己内酯、环氧环己烷均是重要的有机合成中间体。己内酯主要用于合成聚己内酯和与 其它酯类共聚或共混改性，其中聚己内酯具有独特的生物相容性、降解性以及良好的渗透性，在环保和医 用材料方面具有广泛的应用。环氧环己烷开环反应可制备大量中间体，是合成盐酸苯海索、农药三环锡、 克螨特、1,2-环己二醇、聚碳酸酯等的重要原料，广泛应用于医药、农药、固化剂、增塑剂等领域。由于 己内酯和环氧环己烷的合成存在生产的安全性和产品的稳定性等方面的难题，因此其合成技术难度大，目 前只有美、英、日等国的很少几家公司在生产，而我国主要依靠进口。 仿生催化氧化技术就是模拟血红素的活性中心结构，通过设计合成与酶结构相似的化合物，模拟与酶 催化反应相似的反应历程，实现温和条件下的催化氧化过程。本技术以氧气为氧化剂，以类酶结构的化合 物为催化剂，实现在温和条件下环己酮、环己烯高选择性氧化制得己内酯和环氧环己烷的仿生催化工艺。 本技术成果已申请国家发明专利，是我国拥有自主知识产权的制备己内酯和环氧环己烷新工艺，目前正处 在中试阶段。本技术成果填补了目前氧气氧化环己酮、环己烯制备己内酯和环氧环己烷的国内外技术空白。
中山大学
2021-04-10
一种基于感兴趣目标增强的极化合成方法
本发明公开了一种基于感兴趣目标增强的极化合成方法，本发明利用各种有效的像素极化目标分解 算法获取极化分量，同时考虑各个极化分量的空间信息，构造局部区域的极化特征图像集；在图像集中， 以可视化为目的，通过聚类得到三个内容准互补的图像子集；利用图像子集的稀疏表示，选取最具代表 性的极化特征作为极化合成分量；由极化合成分量构造合成图像。获得的极化合成图像充分展示了感兴 趣目标的极化信息。本发明可有效提高感兴趣目标的可视性和可读性。
武汉大学
2021-04-14
一种绿色催化合成螺羟吲哚衍生物的方法
（专利号：ZL 201410114721.5） 简介：本发明提供一种绿色催化合成螺羟吲哚衍生物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中靛红、丙二腈和β-二酮的摩尔比为1：1：1，碱性离子液体催化剂的摩尔量是所用靛红的2～5%，反应溶剂水的用量(ml)是靛红摩尔量(mmol)的2～5倍，反应温度为80～100℃，反应时间为8～35min。反应结束后冷却至室温，抽滤，所得滤渣用90%乙醇水溶液(质量比)进行重结晶、干燥后得到纯螺羟吲哚衍生物
安徽工业大学
2021-01-12
无卤阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯（PTT）的合成技术
聚对苯二甲酸丙二醇酯（PTT）是上世纪90年代产业化的新型聚酯，其纤维具有优异的弹力回复性、柔软性、蓬松性和染色性，在高档服装、地毯等方面有广阔的应用前景，同时其原料之一丙二醇可来源于可再生的生物基原料。然而PTT属于可燃材料，易燃性极大的限制了其应用。本技术采用高效无卤反应型阻燃剂DDP和BCPPO制备了两种本质阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯，该技术既可在酯交换法也可在直接酯化法中使用，产品具有阻燃性好，效果持久、不含卤素、无毒、对设备无腐蚀，对聚酯的其他性能影响不大以及可纺性好等特点；通过进一步创新思路，改进工艺，我们采用固相聚合方法研制合成出分子链结构可控的本质阻燃含磷PTT阻燃嵌段共聚酯，产品在具有前述优异本质阻燃性能的基础上，很好的保持了PTT的结晶性能，从而更好的保持了PTT特有的优异弹力回复性能。该技术可利用传统聚酯（聚对苯二甲酸乙二醇酯，PET）固相聚合设备，操作简单，产品结构可控，性能稳定.
主要技术、指标：
特性黏数：0.8——1.5 dL/g，Tg = 45——65 °C， Tm = 210——230 °C，氧指数：25——30，
热分解温度（氮气）≥360 °C。
建设投产条件:
现有PET产能严重过剩，可在PET生产线上进行改造。
年产百万吨的生产线约需改造费百万元。
四川大学
2023-05-15
10万吨/年碳酸二甲酯联产7万吨乙二醇
碳酸二甲酯 (DMC) 是近年来受到国内外广泛关注的环保型绿色化工产品:它能与水形成共沸物，也能以任何比例与有机溶剂——醇、酮、酯等混合，是一种优良绿色溶剂；由于DMC分子中含有CH3-、CH3O-、CH3O-CO-、-CO-等多种官能团，因而具有良好的反应活性。因此DMC作为溶剂和化工原料，应用非常广泛。
1992年DMC在欧洲通过了非毒性化学品 (No toxic substance) 的注册登记。从DMC出发，可合成聚碳酸酯、异氰酸酯、胺基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等许多化工产品； 在制取高性能树脂、溶剂、染料中间体、药物增香剂、食品防腐剂、润滑油添加剂等领域用途越来越广泛，在许多领域可取代高污染、剧毒化学品光气、氯甲酸甲酯及硫酸二甲酯，消除这些剧毒化学品对环境的污染，被誉为是开创明日化学新的、低污染泛用基础绿色化学原料，被称为当今有机合成的“新基石”。DMC还可能发展成为动力燃料油品的掺入料。近10年来DMC的推广应用增加了30余倍。国际上主要是意大利ENI和日本Ube，本项目充分利用了环氧化合物水解合成二元醇过程的活性和能量，通过产品耦合、过程耦合及系统集成，技术国际领先，比国外先进的甲醇氧化羰基化法，投资减少70％以上，节能90％以上，生产成本减少60％以上，国内技术都是本技术的前期第一、二、三代技术，本项目是第五代技术，技术处于国际领先水平，产品质量优异，优级品含量大于99.5％，比第三代成本降低50％。与国际上乙二醇生产厂商(产能4980万吨) 比较，投资减少20％，不增加能耗和操作费用，多生产了一个DMC产品，因此具有非常强的的国际市场竞争力。
年产10万吨碳酸二甲酯、7万吨乙二醇/年、1万吨EO，总投资64969万元。
华东理工大学
2021-04-13
一种新型2,4-二羟基二苯甲酮绿色合成催化工艺
本发明公开了一种具备高除湿能力且循环稳定性优异的含一维孔道的锆基金属有机框架材料及其制备方法和应用，通过水平轴向扩展X型有机连接子的核心部分，确保有机连接子“邻位二苯甲酸”部件保持不变，实现能同时满足含一维孔道、Zr<subgt;6</subgt;簇螯合配位甲酸根同平面且相邻Zr<subgt;6</subgt;簇甲酸氧间距≤5.4Å三个必备条件的锆基金属有机框架材料的同构合成。同时具备以上三个条件可有效限制相邻Zr<subgt;6</subgt;簇之间中心位置引入水分子，从而防止了该位置水分子在脱附过程中引起受力不均衡导致整体网格结构坍塌的情况。通过有意地缩短或延长有机连接子核心在水平轴向上的长度，合成得到的含一维孔道的锆基金属有机骨架材料均表现出高的水吸附循环稳定性。
南京工业大学
2021-01-12
用Bi/Mo/Co/La/Fe五组分复合氧化物催化剂移动床合成1,3-丁二烯的方法
（专利号：ZL 201510680106.5） 简介：本发明公开了一种用Bi/Mo/Co/La/Fe五组分复合氧化物催化剂移动床合成1,3‑丁二烯的方法，属于化学化工技术领域。本发明将制备好的五组分复合氧化物催化剂置于移动床反应器中，并将混合气导入反应器中，保持一定空速和催化剂床层温度进行反应，得到1,3‑丁二烯产物，反应催化剂逐渐移动至再生反应器，并向移动床反应器中补充新鲜催化剂。本发明采用Bi、Mo、Co、La、Fe和去离子水按照一定摩尔比配置，碱液调节pH值，经浓缩、过滤、干燥、焙烧、冷却后，再通过研磨、筛分得到Bi/Mo/Co/La/Fe。与传统的工艺不同的是：根据本发明，调节催化剂中金属Co、La、Fe的含量就可以制得用于1,3‑丁二烯制备工艺的高活性、高选择性五组分复合氧化物催化剂。
安徽工业大学
2021-04-11
用Bi/Mo/Co/Ce/Fe五组分复合氧化物催化剂移动床合成1,3-丁二烯的方法
（专利号：ZL 201510685135.0） 简介：本发明公开了一种用Bi/Mo/Co/Ce/Fe五组分复合氧化物催化剂移动床合成1,3‑丁二烯的方法，属于化学化工技术领域。本发明将制备好的五组分复合氧化物催化剂置于移动床反应器中，并将混合气导入反应器中，保持一定空速和催化剂床层温度进行反应，得到1,3‑丁二烯产物，反应催化剂逐渐移动至再生反应器，并向移动床反应器中补充新鲜催化剂。本发明采用Bi、Mo、Co、Ce、Fe和去离子水按照一定摩尔比配置，碱液调节pH值，经浓缩、过滤、干燥、焙烧、冷却后，再通过研磨、筛分得到Bi/Mo/Co/Ce/Fe。与传统的工艺不同的是：根据本发明，调节催化剂中金属Co、Ce、Fe的含量就可以制得用于1,3‑丁二烯制备工艺的高活性、高选择性五组分复合氧化物催化剂。
安徽工业大学
2021-04-11
专家报告荟萃④ | 郑友取：高质量建强地方性应用型大学
当前我国正在大力发展新质生产力，其关键和特点就是创新，首要的是产业创新，产业创新要依靠科技创新，科技创新要依靠人才创新，人才创新要依靠教育创新。
中国高等教育博览会
2024-12-06