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西洛多辛的合成工艺
已有样品/n西洛多辛是一种新型选择性1a-肾上腺素受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生。和目前市场上的坦索罗辛比较,由于其对1a和1b受体的高选择性,能够在减轻前列腺增生症状的同时,最小化药物对血压等的不良影响。西洛多辛于2006年1月首次在日本批准上市,之后分别在美国和欧盟接受申请,估计年销售额可达上亿美元。。支持额度:。100。万元。承接单位:。湖北省。项目进展:。西洛多辛原料药的合成工艺,已完成三批公斤级中试验证,成本约20000元/公斤,纯度99%,ee98%,并且拥有西洛多辛盐晶型专利。西洛多辛是一种新型选择性1a-肾上腺素受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生。和目前市场上的坦索罗辛比较,由于其对1a和1b受体的高选择性,能够在减轻前列腺增生症状的同时,最小化药物对血压等的不良影响。西洛多辛于2006年1月首次在日本批准上市,之后分别在美国和欧盟接受申请,估计年销售额可达上亿美元。。项目基本内容:。西洛多辛是一种新型选择性1a-肾上腺素受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生。和目前市场上的坦索罗辛比较,由于其对1a和1b受体的高选择性,能够在减轻前列腺增生症状的同时,最小化药物对血压等的不良影响。西洛多辛于2006年1月首次在日本批准上市,之后分别在美国和欧盟接受申请,估计年销售额可达上亿美元。
武汉工程大学 2021-04-11
盐酸多西环素抗肿瘤药物开发
盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶(MMPs)和黏着斑激酶(FAK)发生相互作用,通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡,进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移,综合发挥抗肿瘤效应。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 癌症是世界严重的公共卫生问题,据国际癌症研究机构公布的数据显示,每年全球约 800 万人死于癌症。《2012 年中国肿瘤登记年报》提出,严重威胁我国居民健康的癌症主要是肺癌。男性其他主要肿瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌;女性其他主要肿瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我国肿瘤的发病率为 285.91/10 万,平均每天每分钟有 6 人被诊断为恶性肿瘤,因此抗肿瘤药物的研发非常迫切。 项目组研究发现,盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶(MMPs)和黏着斑激酶(FAK)发生相互作用,通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡,进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移,综合发挥抗肿瘤效应。 项目特色和创新之处: 项目组通过体外细胞增殖试验和细胞侵袭试验,筛选出多西环素对其具有较好抑制生长和抗迁移效果的3种肿瘤类型:肺癌、乳腺癌和黑色素瘤,其IC50 均在2.5 μM 以下;体内小鼠荷瘤试验结果显示:多西环素对小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小细胞肺癌移植瘤的生长有明显的抑制作用,最高抑瘤率分别为73%、68%、98%和81%;此外,多西环素可以增加荷瘤小鼠的体重,改善荷瘤小鼠的生存状态,表明多西环素对黑色素瘤具有很好的抗肿瘤活性,且毒性和副作用均较低。多西环素用于抗肿瘤治疗,其用药剂量不超过原说明书中抗菌治疗的用法用量,安全性有保障,具有良好的前景和临床应用价值。
南开大学 2022-08-12
多西他赛脂质纳米混悬液
多西他赛(docetaxel)的作用机制与紫杉醇类似,诱导和促进微管的装配,使 微管不解聚;抑制细胞的有丝分裂,从而阻止肿瘤细胞的增殖。 抗肿瘤活性是紫杉醇的 1.3~12 倍,对乳腺癌、肺癌有很好的疗效;对头 颈癌、胃癌、胰腺癌及软组织肿瘤的患者也具有较好的治疗作用。 存在缺点:溶解性较差、含吐温-80 和乙醇严重的副反应、药物全身分布靶 向效率低 脂质纳米混悬液的优势:1.现实性高,高压乳匀制备,工艺简单,利于大 工业生产。2.应用广泛,适用于既不溶于水又不溶于油的药物。3.毒性更低,以 单一的可注射性磷脂作为载体材料无有机溶剂的使用。4.稳定性提高,载药量 高无药物泄露问题。
山东大学 2021-04-13
25%吡·辛乳油
南开大学 2021-04-10
全自动数显洛氏/表面洛氏/双洛氏硬度计
苏州英示测量科技有限公司 2021-12-15
周洛宏
多所高校特聘教授,多所高校、孵化器创新创业导师,中国社会科学院研究生院 MBA特聘导师,长沙市青年企业家协会首席创投顾问。
云上高博会 2022-03-24
非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠
洛索洛芬钠是由日本三共株式会社研制的非甾体消炎镇痛药。广泛用于关节炎,肩周炎,术后消炎镇痛。其效果优于同类产品如萘谱生、酮基布洛芬、芬必得等。合成路线 以甲苯为起始原料,经酰化、重排、亲电取代等步骤得到目的产物洛索洛芬钠。
武汉工程大学 2021-04-11
桑辛素抗肿瘤用途
本发明提供了桑辛素或药学上可接受的衍生物在制备抗恶性肿瘤药物中的用途。本发明还提供了桑辛素或其药学上可接受的盐在制备抗脑胶质瘤的药物中的用途。本发明研究发现,桑辛素在体外、体内都表现出了良好的抗恶性肿瘤活性(如胶质瘤),且实验表明,桑辛素可以通过抑制肿瘤生长、诱导肿瘤细胞和肿瘤干细胞横向分化和凋亡的良好效果,且对正常细胞毒副作用小,具有良好的应用前景。
四川大学 2016-10-11
氟尼辛葡甲胺
性状 本品为白色或类白色粉末,在水、乙醇和甲醇中溶解,在乙酸乙酯中几乎不溶。 应用剂型 氟尼辛葡甲胺糊剂、氟尼辛葡甲胺注射液、氟尼辛葡甲胺颗粒剂 产品参数
山东久隆恒信药业有限公司 2021-08-31
西大678
特征特性:该品种属中晚熟杂交玉米,在区试3000株/亩密度下,播种到成熟平均118天,比对照早 1.5天;第一叶鞘紫色,株型半紧凑,株高269厘米,穗位高106厘米,叶色深绿色,成株叶片数17片,花药 黄色,颖壳绿色,花丝浅紫色;穗长17.6厘米,穗行数18 ~ 20行,行粒数35.4粒;穗形筒型,穗轴白色,籽 粒黄色、半硬粒型,百粒重32.3克。 产量表现:两年区试平均亩产529.8千克,比对照渝单8号增产7.4% , 16个试验点点次15增1减;生产试 验平均亩产568.1千克,比对照渝单8号增产9.9% , 5个试点全部增产。 适宜区域及栽培要点:适宜重庆市海拔700米以下地区种植,垫江县慎用。3月上中旬播种育苗为宜,亩  植密度3000株左右,注意防治丝黑穗病、茎腐病和纹枯病。
西南大学 2021-04-13
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