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治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
基于电流检测及压电介质的宽频空间电场探测头、其检测电路及其探测方法
本发明提供了一种基于电流检测及压电介质的宽频空间电场探测头、其检测电路及其探测方法,涉及电场探测技术领域。探测头包括压电介质,配置在压电介质上下表面的上电极板和下电极板,设置在上电极板上方的半圆形电极;半圆形电极与上电极板通过导电介质连接,半圆形电极与下电极板通过绝缘介质支撑相连;上下电极板各自设有一个可变电容基板,两个可变电容基板在压电介质的一侧弯折后表面附有导电层;两个导电层在一侧以预定间隙平行排布,其投影面的重叠面积可在预定范围内变化,形成一个可变电容,可变电容连接外部的检测电路。本发明利用压电介质形变产生可变电容,利用双电流差分回路进行检测,从而反映空间电场大小,功耗低、适用性好。
南京工程学院 2021-01-12
国际河流与生态安全研究院孙璟睿副教授在Nature Water发文综述河流障碍物检测的发展历程
研究团队全面对比了现有的河流障碍物检测方法(记录、计数和分类),包括实地调查、建模模拟、自动化检测等。研究表明,不完整的障碍物数据库,特别是当大量的小型障碍物数据缺乏时,会导致水资源管理不可靠和低效的生态修复效率。
云南大学 2025-02-07
磁粉探伤自动检测设备
磁粉探伤自动检测设备控制器以PLC为核心,触摸屏为人机操作界面,设计自动检测线,具有较高的自动化水平。 根据检测功能,具有周、纵向复合磁化、交直流磁化、电流自动跟踪、断电相位控制等功能。检测工件实现自动上料和夹持,探伤速度快,效果好,能适应多种不同规格被探工件的需要。不仅提高工作效率,更重要的是保证了探伤工艺的规范化和准确化,确保缺陷的检出率。
南昌航空大学 2021-05-04
RFID安全漏洞分析与检测系统
RFID安全漏洞分析与检测系统旨在通过漏洞扫描和模拟攻击行为尝试读取、复制、篡改、销毁和拒绝服务等攻击,对已有RFID应用系统进行测试。系统具备开放式体系架构可以方便的增加新的攻击手段和升级漏洞库。系统具备安全性评估功能,可对被测系统生成检测报告。系统包含漏洞扫描模块及报表生成模块、漏洞管理模块和插件管理等四个功能模块。 系统能够实现以下技术: ? 标签漏洞扫描功能能够针对超高频、高频和低频标签执行盘存攻击、复制攻击、弱密码攻击、销毁标签攻击、和DOS攻击,且攻击存在一定的成功率; ? 插件管理功能能够通过添加dll插件文件,在插件管理窗体中,增加了新的攻击手段; ? 漏洞库管理能够查看漏洞的数据库,添加、删除漏洞; ? 每次扫描结果和系统建议会生成pdf报告。 基于RFID技术的应用设计是完全开放的,RFID技术在应用中缺乏完善的安全机制,将会给消费者带来隐私泄露等安全问题。RFID安全漏洞分析与检测系统可应用在RFID应用系统的安全测试上,在系统上线前及时帮助发现安全漏洞。
电子科技大学 2021-04-10
新冠肺炎疑似病例检测系统
天津大学精仪学院科研团队联合企业成功研发新冠肺炎疑似病例检测系统。据了解,该系统可快速检测新冠肺炎疑似病例并实现大数据监控预警,有望为疫情控制提供新思路。该系统的便携式检测仪单元已获得国家药监局医疗器械注册证书。该系统由“掌上模块”和“线上模块”两部分组成:“掌上模块”是一款便携式检测仪,从外观上看这款便携式检测仪只有鼠标大小,使用USB接口充电,能够连接手机电脑,满电续航超过24小时。检测仪可以单手控制,操作简单,便于入户排查。检测仪内部集成了精密的检测核心模块,与实验室大型仪器检测精度相当,能够快速判断出是否为疑似病例。掌上模块检测出的结果会自动上传到“线上模块”——疫情监测预警云平台。云平台会将检测结果进行智能化处理,上传至各级政府疾控和医疗监测机构云平台,给各级机构提供疫情预警、态势分析和决策支持,对疫情进行全方位、智能化管控。
天津大学 2021-04-10
超高纯氨中痕量水检测方法
超高纯氨是LED行业、微电子行业中重要的原料气体,主要应用于金属有机化学淀积法(MOCVD)制造外延芯片或氮化硅薄膜。过量的水分会严重影响工艺产率和产品质量。氨气中痕量水分析是气体分析领域的难点之一,目前国内外可以稳定、准确测量超高纯氨气中痕量水的方法只有光腔衰荡法、红外光谱吸收法和热分解露点法。国标中已将热分解露点法列为检测高纯氨气中痕量水分的方法,但国内目前采用该种测定方法的单位为零,而且对热分解露点法的研究也鲜有报道。本技术主要通过改进热分解露点法可以稳定、准确、快速的测量超高纯氨气中痕量水分。本技术主要设计、制作出气密性良好的超高纯氨进样器、氨分解反应槽、热分解露点装置。制作了氨分解催化剂d并考察了分解槽温度、气体流速对所选用的四种氨分解催化剂在测试中的水分基线的影响及分解槽温度、气体流量对氨分解率的影响,筛选出最适合的氨分解催化剂d用以测量超高纯氨中痕量水。采用热分解露点装置分析高纯氮气中痕量水、超高纯氨气中痕量水,并用配有氦离子放电检测器的气相色谱检测超高纯氨中的痕量氧,折算出超高纯氨中痕量水。与光腔衰荡法、红外吸收光谱法测试结果的比对分析证明热分解露点法测试值准确度较高,成本低,可用以分析超高纯氨气中痕量水分,最低检测限约80ppb。考查了氨分解温度、气体流量对高纯氨中痕量水分析的影响,从而确定热分解露点装置最佳工作条件。考查了变压置换、变流置换对缩短测试时间的影响,采用新的置换方式的测试时间是只平速吹扫所用时间的一半。比对了不同冷源的精密露点仪通过热分解露点装置测试高纯氮气、高纯氢气、超高纯氨气的检测限,制冷机为冷源的精密露点仪检测限最低。
北京化工大学 2021-02-01
一种钢轨磨损检测仪
一种钢轨磨损检测仪,可沿着钢轨运动,通过安装在钢轨磨损检测仪上的摄像头、测距传感器分别对钢轨的轨头顶面和轨头侧面进行检测,并将检测到的数据和图像与标准钢轨进行对比,确定钢轨被磨损的程度,当检测到钢轨磨损达到了重伤程度,并及时告警。该装置属于非接触式自动检测,不会对仪器的检测部分以及钢轨产生磨损,可实现自动循迹检测,检测效率高。 
华东交通大学 2021-05-04
液晶屏ITO线路缺陷检测设备
1、主要功能和应用领域: 本设备由多通道图像采集模块、复杂光学模块、复杂照明模块、精密机械运动模块、分布式大数据分析处理模块等多个模块组成。能够实现对第4.5代以上的液晶显示器件ITO、银浆线路的快速检测并输出报表。利用高分辨率线阵相机阵列和光源对PET基材的触摸屏进行成像,并利用计算机图像处理、模式识别及人工智能的理论与技术,拍摄到的触摸屏图像进行研究,通过对各种线路和特征进行特征匹配与边缘分析,分别检测上述线路缺陷并自动报告,从而达到在线自动检测触摸屏线路缺陷的目的,作为生产线上品质保证的重要方法。 2、特色及先进性: 1)针对ITO材料的高透光率:采用特殊设计的高功率光源和精密光学成像系统,确保能够采集到图像清晰、缺陷显著、ITO线路对比度高的图片,为算法处理达到不漏检和低误检打下良好基础。 2)针对ITO线路不规则:由于ITO线路的形式多样且比较复杂,需要采用样品和模板配准、像素值直接对比、线路边缘对比、周期性判断及DRC方法等算法方案同时进行处理。 3)针对软材质基板(PET):由于基板为软材质,并且基板为600*600 mm的大规格尺寸,采用高精度的光学平台和自动快速对焦系统,保证大尺寸范围内图像采集的清晰度。 4)针对缺陷类型繁多:采取提取局部特征并结合周期性和对比性完成缺陷检测,针对不同类型的缺陷进行建标以达到较高的检测效率,通过框选候选(潜在)缺陷位置,采用神经网络算法进行自主机器学习,不断匹配各种可能存在的缺陷类型,并结合不同的算法模块进行检测,宽进严出保证检测效果。 3、技术指标: ? 检测对象: PET和电子玻璃为基板的ITO。 ? 检测项目:线路过宽、过窄、多线、线断、线裂、连线、毛刺、爆点;膜刮痕、导电薄膜异物、气泡、针孔、凸出、凹陷。 ? 台面要求:台面能满足检测600mm×600mm以下尺寸产品。 ? 检测精度:能检测最小线宽间距为20um。 ? 最大检测面积:检测精度为20um时,最大检测面积是600mm*600mm。 ? 检测效率:单张、单次检测时间小于等于30秒。 ? 检测效果:错报率控制在1%以下,检出率99%以上。 ? 设备稳定性:设备至少可5*24小时连续无故障工作。 4、关键问题和实施效果 该设备可广泛应用于触摸屏行业、LCD行业、太阳能行业和LED行业等领域,可满足触摸屏行业需求。以电子玻璃、PET为基板的ITO线路对于最终产品性能的影响是非常显著的,如线路发生缺陷,则会直接造成产品功能缺陷,而越靠近出货端检出缺陷,对于厂家来说修复的成本越高,同时废品的损失越高。该设备可以在最早的工艺流程上对线路进行检测,从而整体提高生产厂家的制程控制能力。 该设备采用复杂高分辨率多通道线阵相机阵列进行光学成像,同时配合精密运动平台实现2.5微米分辨率的图像采集,其三维组装图如下图所示。
电子科技大学 2021-04-10
液晶屏ITO线路缺陷检测设备
本设备由多通道图像采集模块、复杂光学模块、复杂照明模块、精密机械运动模块、分布式大数据分析处理模块等多个模块组成。能够实现对第4.5代以上的液晶显示器件ITO、银浆线路的快速检测并输出报表。利用高分辨率线阵相机阵列和光源对PET基材的触摸屏进行成像,并利用计算机图像处理、模式识别及人工智能的理论与技术,拍摄到的触摸屏图像进行研究,通过对各种线路和特征进行特征匹配与边缘分析,分别检测上述线路缺陷并自动报告,从而达到在线自动检测触摸屏线路缺陷的目的,作为生产线上品质保证的重要方法。
电子科技大学 2021-04-10
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