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抗肿瘤新化合物的合成研究及药效筛选
利用目前已上市靶向抗癌药物索拉非尼(sorafenib)作为先导化合物,在分析其基本化学结构基础上,设计合成一系列结构类似的衍生物。通过系统的药理毒理学研究,对所合成的新化合物进行有目的筛选,从而发现新药,并对其进行系统的研究,目标是研制出具有自主知识产权的靶向抗癌新药。在未来的肿瘤治疗发展中,针对分子靶点的新一代抗肿瘤药物将凭借其特异性与靶向性,在抗癌治疗中将发挥重要作用。尤其是以酪氨酸激酶为靶点进行抗肿瘤药物的研发,具有十分广阔的前景。江苏省药物研究所原名南京药物研究所,始建于1962年7月,2006年12月整体划转南京工业大学,是具有独立法人资格的专门从事新药创新与开发研究的专业科研机构。至今共取得新药证书158份。江苏省药物研究所有限公司学科建设和科研设备齐全,以江苏省药物研究所为依托的“江苏省药物安全性评价中心”、“江苏省动物质量检测站”、“江苏省药物新剂型研究与工程化服务技术中心”是江苏省“三药”示范工程的重点配套设施。我所长期服务于企业,已与江苏省恩华药业股份有限公司、江苏亚邦药业集团股份有限公司、江苏四环生物股份有限公司等多家上市公司结为校企联盟,具有良好的产学研合作基础与传统。
南京工业大学 2021-04-13
高性能的铈锆固溶体材料及其合成工艺
铈锆固溶体(CeO2-ZrO2)是汽油车尾气催化剂的核心催化材料,为使催化剂快速起燃,目前催化剂被越来越多地安装在紧靠发动机排气口(密耦或歧管)位置,这就使催化剂床层温度可达1000 oC以上,这对催化材料的BET比表面积等耐高温性能提出了更高的要求。 本项目开发了具备高温稳定性的高性能铈锆储氧材料及其制备工艺。该工艺易于放大,非常适合于储氧材料的工业化生产。我们采用分步的沉积-沉淀法
南京大学 2021-04-14
合成多元纳米颗粒材料的旋流雾化燃烧器
1. 痛点问题 氧化物微纳米颗粒在储能材料、高端光学材料、高性能气体传感器、高端催化剂等领域均有广阔的应用前景。然而工业制备中现有的共沉淀、凝胶、浸渍等湿法合成方法,由于其原理和工艺上的限制,存在不易放大、生产不连续、产线通用性弱、废液污染、掺混不均匀等问题,尤其在被国外企业垄断的高端高熵多元氧化物颗粒生产方面,存在很大挑战。 2. 解决方案 采用火焰合成方法得到纳米颗粒具有一步工艺、纯度高、易放大、成本低、污染排放少、可控性相对较高的特点。在各种火焰形式中,本技术设计了一种基于旋流强化混合的雾化火焰合成系统,在保证较高产量的同时降低了高温区停留时间,能够显著提高火焰合成纳米颗粒的产量和生产效率,可以为各种单元、多元纳米氧化物粉体的生产提供定制化服务。 合作需求 为实现本技术的产业化和市场化,主要需求包括: 1.一支专精于纳米材料合成与收集方面的研发团队,能够承接专利技术,并大幅拓展至规模化、定制化产业生产; 2.300平米以上的科学实验场地与300万以上的启动资金; 3.与光学、电学领域高端粉体需求方有较广泛的联系,能够协助产品、技术拓展市场。
清华大学 2021-12-29
螺羟吲哚类化合物的合成方法
本发明属于有机合成领域,公开了一种螺羟吲哚类化合物的合成方法,是以靛红类化合物、活性亚甲基化合物和1,3-二羰基化合物为原料,以大孔型强碱性阴离子交换树脂或凝胶型强酸性阳离子交换树脂为催化剂,在水相中“三组分一锅法”合成螺羟吲哚类化合物,该方法具有操作简便、反应条件温和、反应时间短(0.5~3小时)、产率高(90%~99%)、催化剂能重复使用、环境友好、成本低等优点。
四川文理学院 2015-02-25
雷公藤内酯醇中间体的合成方法
雷公藤(Tripterygium wilfordii)系卫矛科植物,作为传统中药,它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性,它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外,雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇
兰州大学 2021-04-14
生物基聚氨脂类产品的生物-化学组合合成技术
聚氨酯(Polyurethane, PU)是一种新兴的有机高分子材料,被誉为 “第五大塑料”,与橡胶材料相比,聚氨酯特殊的微相分离结构赋予PU良好的耐磨性、耐擦伤性、粘结性、柔韧性、优良的保光性与低温性等卓越的性能而被广泛应用于化工、轻工、电子、医疗、建筑、航空航天等众多领域,是目前发展最快的特种有机树脂之一。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 聚氨酯(Polyurethane, PU)是一种新兴的有机高分子材料,被誉为 “第五大塑料”,与橡胶材料相比,聚氨酯特殊的微相分离结构赋予PU良好的耐磨性、耐擦伤性、粘结性、柔韧性、优良的保光性与低温性等卓越的性能而被广泛应用于化工、轻工、电子、医疗、建筑、航空航天等众多领域,是目前发展最快的特种有机树脂之一。自从1998年以来,国内聚氨酯产业发展迅速, 据统计,2020年,我国聚氨酯行业产量在1470万吨左右,总产能约占全球总产能的36.4%,成为全球最大的聚氨酯生产国和消费国。随着石油的日益枯竭和环境污染等问题的出现,寻求廉价、高效、可再生和环境友好的资源替代石化资源合成PU已迫在眉睫,这也是行业近年来需要重点解决的问题。
华中科技大学 2022-07-27
索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦(商品名:Sovaldi,通用名:Sofosbuvir,结构如图 1 所示)是吉利德科学公司(Gilead Sciences)于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于基因 1 型,2 型,3 型以及 4 型慢性丙型肝炎(HCV)成人患者的有效治疗药物。 目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元,即每片1000 美元,而大多数患者需要治疗 12 周,总费用将达 8.4 万美元,分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元,到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。 本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件,通过设计和改进现有的索非布韦合成方法,获得索非布韦的生产技术,项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。 本项目索非布韦合成方法具有以下优点: 1) 操作步骤简单,每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法,不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式; 2) 每一步的合成反应收率较高,进行产业化生产的装置简单,没有特殊的化工装置要求; 3) 整个工艺路线设计合理,溶剂回收方便,三废产生量很少,属于环境友好型绿色合成生产工艺; 4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制,通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明,该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学 2021-04-13
环氧沥青钢桥面铺装技术
随着我国经济的飞速发展,在公路工程项目建设中修筑了许多大跨径的梁桥,而正交异性钢桥面板具有重量轻、跨度大等优点,在国内大跨径钢桥中得到了广泛的应用,如江阴大桥、南京长江三桥、佛山平胜大桥、天津富民桥、湛江海湾大桥等。然而使用传统的复合改性沥青混凝土施工铺装,出现了温度变化大,易产生脱层推移、车辙和裂缝等病害特征,虎门大桥在通车一年内即出现病害,采用灌缝填缝等修补手段均难以阻止病害的进一步发展,多座桥梁的SMA铺装已进行翻修,甚至二次大修。在分析比较目前国际应用较为成熟的钢桥面铺装技术的基础上,对用于钢桥面铺装的联结层、铺装层进行了系统的调查研究后,设计开发施工简便、既经济又易维护的,在钢桥面铺装领域具有创新和国内自主知识产权的环氧沥青组合体系新型钢桥面铺装技术。 环氧沥青钢桥面铺装技术是首先在钢板层上,采用改性环氧树脂粘结一层3~5mm粒径的碎石形成碎石与环氧及环氧与钢板粘结牢固的防水防腐又粗糙且耐高温的抗滑界面,一步实现钢桥铺装界面的防水和防剪切滑移,这种新型界面形式称为环氧粘结碎石层界面(Epoxy Bonding Chips Layer, EBCL); 冷拌沥青混凝土整体化层(Resin Asphalt,RA)由树脂沥青和矿料拌和组成, 在其完全固化前,表面均匀洒布一层10~13mm粒径的石子,采用胶轮压路机进行碾压,要求撒布石料粒径的一半以上嵌入RA表层;当上述RA层完全固化后,在其表面洒布防水沥青层,用于增强层间的防水和粘结;最后铺装传统的复合改性沥青混凝土,形成表面功能层。ERS的设计,旨在通过EBCL层中环氧树脂及RA层中树脂沥青两类材料性能的突破,实现桥面材料极性的梯度化过渡,实现弱极性的沥青混凝土在强极性钢桥面上的铺装,解决传统工艺下脱层等的病害。
北京化工大学 2021-02-01
生物法制备环磷腺苷及其应用
环磷酸腺苷(cAMP)为蛋白激酶致活剂,作为细胞内的第二信使有着广泛的生理作用,对糖、脂肪代谢、核酸、蛋白质的合成调节等起着重要的作用。临床上用于治疗心绞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。它也可作为药物中间体制备二丁酰环磷腺苷和环磷腺苷葡甲胺,发挥更有效的生理及药理作用。cAMP还可用于畜禽食品添加剂,在离体条件下模拟生长激素的作用,促进畜禽生长,增加优质禽产品产量。通过筛选获得了cAMP的高产菌株,利用离子束诱变技术对菌株进行改造,结合代谢调控手段,进一步提高cAMP的产量,由此可产生数亿直接经济效益。相比化学合成法,可大幅度降低原料成本原料成本和能量消耗。本产品的发展有利于带动我国相关产业如医药、食品添加剂产业的繁荣发展,产生间接经济效益达数十亿。应用领域: 广泛应用于医药、添加剂等行业。
南京工业大学 2021-04-13
环链式电动葫芦系列产品
南京工程学院 2021-04-13
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