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对映-贝壳杉烷四环二萜天然产物全合成
对映-贝壳杉烷类(ent-kaurane)二萜是一大类具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种重要生物活性的四环二萜天然产物,目前已有超过1000成员被分离、鉴定出来。由于复杂的结构和潜在的生物活性,该类型天然产物吸引了合成化学家的广泛关注。国内外众多著名的有机化学家都对该类分子进行了合成研究,目前报道的合成方法大都需要多步构建其四环骨架,尤其是[3.2.1]双环骨架。北京大学雷晓光课题组近日在对映-贝壳杉烷类(ent-kaurane)天然产物的合成上取得了重要进展。他们发展了一种简洁高效地构建对映-贝壳杉烷类(ent-kaurane)四环骨架的方法:通过利用北京大学余志祥课题组前期发展的铑催化的Yu-[3+2+1]环加成反应构建6/6/6三环骨架,进而结合最新发展的钯介导的环烯化(cycloalkenylation)反应构建[3.2.1]双环骨架。底物普适性研究表明该两步策略可用于快速构建不同取代的对映-贝壳杉烷(ent-kaurane)骨架和对映-贝叶烷(ent-beyerane)骨架。基于该策略,他们分别以10步和8步完成了ent-1α-hydroxykauran-12-one 和12-oxo-9,11-dehydrokaurene 的无保护基高效全合成,并且以10步完成了12α-hydroxy-9,11-dehydrokaurene的全合成,并对其结构进行了修正。通过对反应前体的精细调控,该合成策略不仅能够应用于不同对映-贝壳杉烷类(ent-kaurane)天然产物的高效全合成,并有望应用于天然产物类似物的高效合成。该工作的完成也进一步阐明Yu-[3+2+1]反应在合成具有桥头四级碳的天然产物和药物分子的巨大优势。
北京大学 2021-04-11
一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用
本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物,或其药学上可接受的盐,以及解析的对映异构体与纯化的非对映体,其中:R1是H或C1-12烷基;R2是H,-C(O)R1a,-C(O)OR1a或-S(O)2R1b,其中R1a是H或C1-6烷基,R1b是选自H或C1-6烷基,卤代烷烃,苯基或芳基的基团;R3是可选被C1-4烷基取代的氨基,卤素,羟基,巯基,胍基,硝基或氰基;以及R4是-(CH2)nCO2H,-(CH2)nP(O)(OH)2,-(CH2)nCO2R1a,-(CH2)nP(O)(OR1a)2,其中R1a是H或C1-6烷基,n是0到4的整数,或以上基团的盐。本发明还提供了新的通式I表示的环己烯化合物的制备方法,以及它们作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂在用于制备预防或治疗流感疾病的药物中的应用。
中山大学 2021-04-11
一种针对复杂结构的瞬态能量响应高精度预示方法
本发明提供了一种针对复杂结构的瞬态能量响应高精度预示方法,考虑子系统间能量传递的时变项(img file='DDA0001438196050000011.TIF' wi='330' he='110' img-content='drawing' img-format='TIF' orientation='portrait' inline='no'/)结合复杂结构的损耗因子矩阵η,建立结构各子系统的瞬态功率平衡方程,给定初始边界参数,采用四阶?五阶Runge?Kutta算法计算得到结构各子系统的瞬态能量响应;相比于传统方法仅考虑能量的时变项,本发明通过考虑了复杂结构各子系统间能量传递的时变项,建立了更为完整的复杂结构各子系统瞬态能量平衡方程,显著提高了目前瞬态统计能量分析方法在瞬态能量响应预示中的预示精度,拓展了目前瞬态统计能量分析方法的研究范围,可以解决不同耦合强度结构的瞬态能量响应分析,同时结合商业统计能量分析软件,可以解决复杂结构的瞬态能量响应预示问题。 1 
东南大学 2021-04-11
一种针对时变结构的瞬态能量响应高效预示方法
本发明提供了一种针对时变结构的瞬态能量响应高效预示方法,基于时变结构的能量密度控制方程,结合时变结构各子系统在不同频带内的时变内损耗因子和子系统间的时变耦合损耗因子,建立时变结构各子系统的瞬态能量控制方程,给定初始边界参数,采用四阶?五阶Runge?Kutta算法计算得到时变结构各子系统的瞬态能量响应。本发明发现了能量密度控制方程中内损耗因子引起的功率流动项,对空间体积积分后建立了时变结构各子系统的能量控制方程,从而将能量分析方法推广到了时变结构的动力学响应分析,拓展了目前能量分析方法的研究范围。同时,相比于传统的离散化方法,本发明采用能量的方法建立结构各子系统的能量控制方程,显著提高了计算分析的效率。
东南大学 2021-04-11
一种计及非共振传输的中频动响应预示方法
本发明公开了一种计及非共振传输的中频动响应预示方法,包括如下步骤:(1)将系统划分成连续耦合的子系统;(2)计算子系统的模态;(3)计算相邻子系统中模态间的耦合参数;(4)建立系统功率平衡方程,并计算子系统中频动响应。本发明提供的计及非共振传输的中频动响应预示方法,是一种结合统计模态能量分布分析方法和统计能量法的混合方法,该方法可考虑非共振模态间的功率传输的影响,能够精确预示“刚”子系统与“柔”子系统并存的系统的中频动响应。
东南大学 2021-04-11
新型抗动脉粥样硬化药的设计、合成和成药性评价
基于烟酸等降血脂作用和内源性 H2S 分子的舒张血管、保护心 肌的基础之上,设计合成新型抗动脉粥样硬化药。 
兰州大学 2021-04-14
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛绿色合成技术
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用药物中间体,它们最主要的用途是用于合成经典抗 菌剂——甲氧苄啶,每年全球生产量达5千吨左右,中国是主产国。目前丁香醛与3,4,5-三甲氧 基苯甲醛的生产路线为对甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再进行甲 基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。这条传统路线的主要缺陷是溴素的消耗极大,后续副产大量 的溴化氢,必须设立耗溴的溴代烷烃工厂。因此丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产需依赖 溴素原产地,副产衍生化过长,生产成本较高。随着中国溴素资源的枯竭逐步显现,当前丁香 醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业亟需产业升级换代,开发使用新的低溴、绿色的合成技术。这条路线的优点在于: 1. 在溴化反应制备二溴酚中,使用洁净溴化技术,无副产溴化氢,溴素消耗量最小,实现 溴素资源的循环利用,摆脱丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛生产对溴素资源原产地的一类,并 且该步反应几乎无废水排放。 2. 在甲氧基化反应制备二甲氧基对甲酚中,使用定量甲氧基化技术,可以直接回收精甲醇 用于循环生产甲醇钠。与此同时通过回收溴化钠进行循环利用,无废水排放。 3. 在氧化反应制备丁香醛中,使用本课题组开发的高效氧化技术,安全、高产、分离简 便,仅有少量中和废水。 4. 这是一项低碳、低溴耗、循环经济、低污染的绿色洁净合成路线,生产成本较老工艺有 较大幅度下降,为产业更新升级所急需。并且该条路线可以联产中间体三甲氧基甲苯,形成合 理的产业链条。
华东理工大学 2021-04-11
一种聚焦爬虫的设计方法
本发明公开了一种聚焦爬虫的设计方法,通过搜索引擎检索到与领域相关的本领域网页URL资源,而非针对少数特定的网站,丰富了URL资源的数量。
电子科技大学 2021-04-10
快速响应和恢复的湿度传感器
传统的陶瓷氧化物湿度传感器由于其具有较好的稳定性而得到广泛的应用。但其响应的速度较慢,无法满足越来越多的实时湿度监测的要求。而新型的无铅双钙钛矿材料Cs2BiAgBr6不仅优异的湿敏特性,同时在大气环境下具有良好的稳定性。该湿度传感器具有快速的响应(1.78 s)和恢复速度(0.45 s)。通过分析该材料在不同的温度下的湿度响应,发现水分子在无铅双钙钛矿表面的物理吸附效应是材料的主要湿敏机理。
复旦大学 2021-04-10
CCD及CMOS的紫外响应增强膜
紫外探测技术是继激光探测技术和红外探测技术之后发展起来的又一军民两用光电探测技术。几十年来,紫外探测技术已经逐渐应用于光谱分析、军事、空间天文、环境监测、工业生产、医用生物学等诸多领域,对现代科研、国防和人民生活都产生了深远的影响。特别是在先进光谱仪器方面,国内急迫需要响应波段拓展到紫外的硅基成像器件。先进光谱仪器是集光、机、电和计算机于一体,技术密集的高科技产品。它是现代科技必不可少的精密检测和分析手段,是现代天文学、航空航天、分子生物学、现代医学、环境和生态等新科技建立和发展的基础。国家对发展先进光谱仪器和研制光谱仪器用的探测器件非常重视,“十一五”国家科技支撑计划专门设立了科学仪器设备研制与开发专项“先进大型光谱仪器的关键部件——高分辨分光器件和探测器件的研制”,技术人有幸成为承担该课题的主要研究人员,负责高分辨探测器件的研制工作。 硅基成像器件如CCD和CMOS是最广泛应用的光电探测器,而且先进的光谱仪器都采用了CCD或CMOS作为探测器件,这是因为CCD和CMOS具有灵敏度高、低噪声等优点。但由于紫外波段的光波在多晶硅中穿透深度很小(<2nm),一般的硅基成像器件如CCD、CMOS等都在紫外波段响应很弱,这种很弱的紫外响应限制了硅基成像器件在先进光谱仪器及其他紫外波段探测方面的使用。 因此,本技术的研究成果硅基成像器件的紫外响应增强薄膜是经济建设和社会发展迫切需要。 增强硅基成像器件的紫外响应,目前有两种方法:一是改变硅基探测器的结构,如背照式CCD;另外一种是在现有的成像器件光敏窗口加镀一层下变频膜,把紫外光先转化为可见光,然后再接收。国外自1980年起就开始增强硅基探测器紫外响应的下变频薄膜研究,按使用材料的属性,可以把变频膜分为有机变频膜和无机变频膜两种。有机变频膜技术相对成熟,也有相关的专利出现。哈勃太空望远镜CCD、星球相机(WFPC)CCD和Photometrics等公司提供的响应波段延伸到紫外的CCD都是镀的有机变频膜。目前紫外增强有机变频膜可使普通CCD的响应波段延伸到200nm,Roper Scientific公司开发的Metachrome II薄膜在120-430nm波段都具有良好的下变频效果。有机变频膜技术尽管成熟,但该类薄膜有着致命的缺点,那就是有机物分子在紫外辐射下降解速度很快。在照明度为1μW/cm2的光照下,有机分子以高达每小时3%的速率成指数降解。在这一方面,而无机变频膜具有不可比拟的优点。无机变频膜材料可以在它使用期限的前2%时间里,减少90%的降解量,因此,无机变频膜具有非常优越的稳定性。在无机变频膜方面,国外研究也刚起步,最早的报道见于2003年[1],目前尚无成熟的增强硅基成像器件的紫外无机变频膜技术。国内在有机和无机变频膜方面,都没有已见报道的研究工作。  为了提高探测器对紫外辐射的敏感性,我们采取了在硅基成像器件光敏窗口上镀变频膜的办法,成功地使CCD及CMOS的响应波段拓展到150nm。该产品可广泛应用在光谱分析、军事、空间天文、环境监测、工业生产、医用生物学等诸多领域,对推动国家的科研和产业在这些领域的发展有极大帮助。
上海理工大学 2021-04-11
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