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天麻素高效合成专利技术
天麻素是天麻的主要活性成分，具有镇静、抗惊厥、抗炎及增 强机体免疫等作用，临床上广泛用于眩晕、头疼（神经衰弱及神经衰弱综合症、 血管性头疼、紧张性头疼、脑外伤综合症、偏头疼等）及癫痫的辅助治疗。 目前，临床应用的天麻素原料药主要来源于植物提取和化学合成。由于天 麻素在天麻中含量极低(约 0.1%)，因此采用植物提取法获取天麻素存在着提取 成本高、工作量大、高纯度样品难于制备及不利于资源保护等问题，发展一种 可规模化制备天麻素的合成方法已势在必行。目前工业化学合成制备天麻素的 方法存在：收率低、成本高、产品中易引入重金属及环境污染严重等弊端。 本技术采用价廉易得、稳定性好的全乙酰吡喃葡萄糖为糖基给体，对甲苯 酚为受体，经糖苷化等 4 步反应合成天麻素。该合成技术收率高（4 步反应总收 率 50%），条件温和，操作方便，环境污染轻，所得副产物可以回收利用，成本 低。按目前原材料和产品价格计算，该技术生产的天麻素利润为 500-700 元/公 斤。目前该技术已授权发明专利 2 项。
青岛农业大学
2021-04-11
两核苷酸合成测序技术
基于不同核苷酸参与合成反应产生检测分子均相同的原理，采用天然核苷酸为原料，按照二核苷酸同时合成获取测序编码信息，将待测序列进行两次循环测序，得到两组编码序列片段，最后解码、并组装出待测DNA模板的准确碱基信息（Pu D, et al. Analytica Chimica Acta, 2014,852,274-283；肖鹏峰，等.“一种两核苷酸合成DNA解码测序方法”，中国发明专利，ZL 2012 1012 8597.9）。该测序技术的两次循环测序可用于未知模板的高通量DNA测序，一次循环测序可用于低通量PCR产物的测序；可以获得更长的DNA测序长度、且提高检测灵敏度。
东南大学
2021-04-13
氨合成原料气节能净化技术
合成氨工业在沿海化工产业中占有一定的比重，合成氨工业属传统化工，有着巨大的节能潜力，特别是合成氨原料气的净化方法，将会使合成氨生产过程能量消耗大幅度下降。如采用新技术净化合成氨原料气，将会提升这一传统行业的水平，加上我国煤资源的优势，可使化肥工业具有国际竞争力。
南京工业大学
2021-01-12
二丙酮醇合成新工艺
南京工程学院
2021-04-13
艾德拉利(Idelalisib)合成工艺
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是恶性淋巴瘤的一大类型，越来越多的国家NHL的发 病率增高。2015年,NHL在全球的市场约50多亿美元，预计到2020年有望达到100亿美元;2014年前,NHL治 疗的靶向药物仅有利妥昔单抗。慢性淋巴细胞性白血病(CLL)在欧美发病率较高，2014年前尚无非常有效的 治疗药物。2014年7月，艾德拉利(Idelalisib)作为NHL和CLL治疗领域最领先的靶向小分子药物在美国率先上 市,成为NHL和CLL真正能够治愈的第一个口服化学药物。 本研究室对艾德拉利的大规模合成工艺进行了探索。共研究了3条合成路线:(1)锌粉-醋酸还原关环路 线，5步反应，总收率20%, HPLC纯度超过99% (2)三苯基麟-漠素关环路线，七步反应，总收率超过30%, HPLC纯度达到99.5% (3)三苯基亚磷酸酯关环路线，3步反应，总收率40%, HPLC纯度达到99%。进行了杂 质、晶型研究，第3条路线可以大规模合成。
西南大学
2021-04-13
镇静催眠药新合成工艺
唑吡旦在2016年全球最畅销的前200种药物分子中，其排名第28位，每年拥有几亿美金的销售额。其专利保护法使用溴代对甲基苯乙酮为原料，需要经历6步，最终收率19%。
南京大学
2021-04-14
复杂笼状天然产物全合成
在徐晶课题组的系列研究中，团队均以含季碳双环二酮前体为出发点，利用快速骨架构建和高选择性化学反应为核心策略，高效地完成了多个相当具有挑战性的复杂虎皮楠生物碱的全合成。在虎皮楠生物碱Dapholdhamine B的全合成研究当中，徐晶课题组意外发现了一个1,5-氢迁移反应，并由此设计了Caldaphnidine O的一个高效自由基
南方科技大学
2021-04-14
甘油氧化合成二羟基丙酮
本发明公开了一种用于甘油氧化合成二羟基丙酮的固体催化剂，属于催化和精细有机化工技术领域。本发明采用铋盐、有机前驱体、氮源通过机械混合‑焙烧的方法制备出一种铋修饰多孔碳载体，再负载贵金属，得到固体催化剂，本发的优点在于，催化剂制备方法简便易于操作，生产成本低廉，甘油转化率(>90％)和甘油选择性高(>90％)，反应体系反应条件温和，且催化剂可回收和重复使用，可望成为极具竞争力的甘油转化合成二羟基丙酮的工业化生产路线。
江南大学
2021-04-13
一种炔醇类曼尼希碱缓蚀剂及其合成方法与应用
本发明公开了一种炔醇类曼尼希碱缓蚀剂及其合成方法与应用，其中该缓蚀剂的合成方法包括以下步骤：将丙炔醇、醛糖与脂肪胺类化合物三者按(1～1.2)：(1～1.05)：(1～1.2)的物质的量的比混合得到混合物，接着，将该混合物在70℃～160℃下加热回流处理4h～8h，即得到炔醇类曼尼希碱缓蚀剂产物。本发明通过对该缓蚀剂关键合成方法的原料、配比、工艺步骤等进行改进，与现有技术相比，制备得到的缓蚀剂无毒、环境友好，缓蚀效果好、且可耐高温，尤其适用于作为盐酸缓蚀剂在酸洗碳钢中使用。
华中科技大学
2021-04-10
一种炔醇类曼尼希碱缓蚀剂及其合成方法与应用
本发明公开了一种炔醇类曼尼希碱缓蚀剂及其合成方法与应用， 其中该缓蚀剂的合成方法包括以下步骤：将丙炔醇、醛糖与脂肪胺类 化合物三者按(1～1.2)：(1～1.05)：(1～1.2)的物质的量的比混合得到 混合物，接着，将该混合物在 70℃～160℃下加热回流处理 4h～8h， 即得到炔醇类曼尼希碱缓蚀剂产物。本发明通过对该缓蚀剂关键合成 方法的原料、配比、工艺步骤等进行改进，与现有技术相比，制备得 到的缓蚀剂无毒、环
华中科技大学
2021-01-12