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天然二倍半萜类化合物Astellatol的首次全合成
成功设计并完成了该分子的首次全合成工作。该工作的关键步骤包括一个分子内的Pauson-Khand反应、一个二碘化钐介导的还原1,6-自由基加成反应和一个创新的大位阻反式六氢茚满构建策略。 该路线首先从已知手性合成子6(从长叶薄荷酮 (+)-pulegone两步转化得到)出发,经由烷基化、联烯锂进攻、RCM关环和底物控制的立体选择性氢化,顺利得到含有四个手性中心的5/7并环化合物5,再经过几步简单的转化就顺利地构建出了前体4。 受杨震教授、龚建贤教授和蓝宇教授2015年发表的Retigeranic Acid重要研究工作启发(Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596),化合物4的Pauson-Khand反应顺利地得到了含有六氢茚骨架的化合物15,单晶衍射显示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的内酯开环却比像想象中要困难,反复尝试后发现DBU/HMPA体系可以实现所需的消除反应,酯化后即得化合物17,经还原氧化后便可以得到构建四元环的前体3。基于该小组之前应用SmI2 介导的还原1,4-自由基加成构建四元环工作的研究基础(Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634),他们利用化合物3尝试了SmI2 介导的还原1,6-自由基加成,成功构建了关键四元环结构。 在此阶段,由于C-3/C-4是个四取代、大位阻双键,并且该双键的还原需要在该分子的深凹面方向进行,这使得最后阶段构建反式六氢茚满的工作充满了艰辛。同时,由于反式六氢茚满在热力学上稳定性不如顺式六氢茚满,这使得自由基类型的还原可行性同样较低。而且,由于可能的羟基消除反应以及该羟基可能处于假平伏键位置,单羟基诱导的均相氢化仍然不顺利。于是团队研究人员转变思路,在C-6位增加了一个额外的羟基,再经还原得到顺式二醇。该底物非常顺利地在Crabtree催化剂作用下氢化得到了关键的反式六氢茚满化合物24。此创新性的策略应当同样适用于其他类似骨架的大位阻反式六氢茚满构建。最后,再将化合物24进行几步简单的转化,Astellatol的首次并且是对映专一的全合成工作终于得以完成!
南方科技大学 2021-04-13
内吗啡肽-1 类似物及其合成和在制备镇痛药物中的应用
现代医学所谓的疼痛,是一种复杂的生理心理活动,是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉,以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安,剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱,影响患者的生活质量。因此,疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。阿片类药物因其止痛作用强,在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。然而它们在起到镇痛作用的同时往往伴随很多副作用,很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。临床上镇痛最常应用的是阿片药物,除了众所周知的副作用外,不同的阿片药物治疗还可产生
兰州大学 2021-04-14
基于阿片肽 Biphalin 和神经肽 FF 的嵌合肽及其合成和应用
疼痛是人类所经受的最常见的病症之一,每个人的一生都会经历疼痛的困扰。据统计全球大约有 1/3 的人忍受着持续或周期性疼痛的折磨,美国在疼痛相关社会问题的花费约为 1 千亿美元/年。在临床上,吗啡类的阿片药物已被人们广泛的应用于治疗和缓解各种疼痛,但由于阿片类的镇痛药物能引起严重的耐受、成瘾、便秘和呼吸抑制等不良反应,从而大大限制了其临床应用范围。已有的研究结果表明,机体内的阿片肽同样也能通过激活阿片受体而介导镇痛作用。为了获得选择性高、高效、分子较为稳定的阿片类配体分子,在脑啡肽等阿片肽的结构基础上
兰州大学 2021-04-14
基于内吗啡肽 2 和神经肽 FF 的嵌合肽及其合成和应用
在临床上,吗啡类的阿片药物已被人们广泛的应用于治疗和缓解各种疼痛,但是由于阿片类的镇痛药能引起严重的不良反应和阿片依赖作用,而大大限制其在临床治疗中的应用。已有的研究表明哺乳动物中枢和外周都广泛存在着阿片受体。1997 年,发现内吗啡肽(endomorphins,EMs),即内吗啡肽 1(EM-1,Tyr-Pro- Trp-Phe-NH2)和 2(EM-2,Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)为 μ 阿片受体(MOR)内源性的高效选择性的激动剂,它们对 μ 阿片受体的 Ki 分别为 360 pM
兰州大学 2021-04-14
远程热成像人体体温检测报警装置
福州大学物信学院黄衍堂教授团队与福建美营自动化科技有限公司进行产学研合作,成功研发“远程热成像人体体温检测报警装置”。该设备已经在福州高新区管委会试点投入使用,被应用于抗击新冠病毒疫情的战疫。
福州大学 2021-04-10
功能性载体高分子微球
该技术涉及一项基于聚苯乙烯基的载体高分子微球的生产技术。产品经改性后,可获得表面带-Cl、-NH3等功能性基团的微球。 
厦门大学 2021-04-11
高效分离式热管采热供暖系统
1 成果简介近几年来,城市的采暖设施基本上向着集中式供暖发展,但对于城市中少部分以及农村大部分无法实现集中式供暖的家庭来说, 如何实现更方便高效的远距离供暖传输是急切需要解决的问题。节能减排已经成为全社会共同关注的问题,在工业生产中会产生巨大的低品味余热,大多数都被浪费了,如何能够方便高效利用这部分低品味热量,将热高效传输到远距离的地方进行使用,也是急切需要解决的问题。 本技术成果以内部有相变工质的热管为换热元件的热管换热循环控制系统,具有传输距离远,传热效率高、热管表面温度均匀(与热源温度相等)、自动循环控制方便等优点,可实现固体与固体或固体与流体间的传热、冷热流体不混合和控制露点腐蚀等,在国内的一些行业,如动力、化工、建材、冶金等工业中有应用价值。本技术成果申报发明专利和实用新型专利。 系统样机如下图:图 1 高效分离式热管采热供暖系统样机图 2 本技术与普通热水供暖循环换热量对比 图 2 是本技术与普通热水供暖循环换热量对比,普通热水循环供暖过程,热水系统与热源必须有换热温差,所以热水温度比热源温度低很多,流动到冷源释放过程中,因换热温差较小,所以最终换热量较低。本技术热管循环供暖系统的内部传热工质与热源没有温差,工质传递到冷源释放热过程中,其换热温差较大,系统换热量大。传输过程距离远,应用前景广阔。2 应用范围此系统可将低品位气体、液体等中低温热源( 40~300℃),进行高效远距离传输热量,传输热量的品味不降低,换热量大。适用于动力、化工、建材、冶金、电厂等有余热同时需要加热,但余热和需要加热的地方分离较远的场合,也适用于农村独立进行采热供暖。3 效益分析此技术可充分利用低品位热源进行远距离传输热量,换热量比普通水循环换热量高20~50%,系统初投资低,预计此系统一年半即可收回成本。此技术可以更有效地利用余热,经济效益会根据具体情况更为节能。
清华大学 2021-04-13
电厂热工仪表自动校验与综合管理系统
科研领域及方向 热能与动力工程/工程热物理 (1)PLC控制系统在电厂中的架构与工程应用、热工控制过程控制策略; (2)虚拟仪器仪表在测控系统中的应用; (3)火电厂集控运行; 项目概况 该系统综合利用计算机、通信以及数据管理技术对电厂热工仪表(热电偶、热电阻、压力类仪表及变送器)进行了设计与开发,采用模块化设计方案与面向对象的编程方法,将校验软件与数据库管理软件综合集成,实现了热工仪表的自动校验及其校验数据的综合管理,包括压力仪表、热电偶、热电阻温度传感器及其变送器的仪表参数管理、校验数据管理、打印管理以及校验数据综合查询等校验管理方面的相关内容。最终形成了一套集便携式、现场在线自动校验以及校验综合管理等于一体的电厂热工仪表自动校验与综合管理系统。 主要特点 该系统采用模块化编程方法进行设计,将压力仪表、热电偶、热电阻温度传感器及其变送器的仪表参数管理、校验数据管理、打印管理以及校验数据综合查询等校验管理方面的相关内容进行了综合设计,实现了热工仪表校验与数据管理功能的统一。 市场前景 随着我国电力事业和国际标准化进程的发展,电厂热工仪表的校验已经从被动转向主动,面对的各种被校仪表的生产厂家、种类、型号等也是各不相同的,对其进行高效校验以及校验的综合管理也是一件比较困难的事情,电厂的安全运行迫切需要随时对热工仪表进行现场在线校验,以便及时发现问题,采取措施,故本套系统设备具有较为广泛的应用前景。
南京工程学院 2021-04-13
吸附分离新概念:中间尺寸分子筛
研究团队长期致力于配位聚合物多孔材料的设计、功能和机理研究,已发展了“动力学控制的柔性”(J.Am.Chem. Soc.2008, 130,6010;Natl. Sci. Rev.2018,5,907)、“亲水孔道捕获疏水分子”(Nat. Commun.2015,6,8697)、“控制客体分子构型调控吸附选择性”(Science 2017,356,1193)等多种吸附分离理论/概念。最近,他们又提出了一种新的吸附分离原理,称为中间尺寸分子筛(intermediate-sized molecular sieve,iSMS),能在复杂混合物只吸附中间尺寸的目标成分,解决类似苯乙烯分离提纯等重大需求。为实现这种特殊的吸附行为,多孔材料必须具有合适的柔性,从而结合热力学原理(太小的分子吸附能不足以打开柔性框架)和动力学原理(太大的分子尺寸超过打开的孔窗)排除非目标成分。他们设计合成了一例具有限制柔性的配位聚合物多孔材料MAF-41,实现了在乙苯、苯乙烯、甲苯和苯混合物中超高效纯化苯乙烯(选择性3300)的目标,只需一次吸附脱附循环,即可获得纯度99.9%+的苯乙烯。MAF-41还具有超高热稳定性(500 oC)、水稳定性(沸水,pH 3‒14)以及超疏水特性,有利于实际应用。
中山大学 2021-04-13
热熔酚醛树脂及其预浸料工艺
 酚醛树脂具有原料易得,价格低廉,生产工艺和设备简单,优异的耐热性,机械性能,阻燃性和良好的粘附性,耐寒性,电绝缘性,独特的耐烧蚀性能等,已成为各个工业部门不可或缺的材料。 目前酚醛树脂基复合材料制件大都是通过溶液浸渍法制备的。溶液浸渍法生产酚醛树脂预浸料,具有设备简单,通用性大等特点。但是溶剂的使用会增加生产成本,生产过程中产生的溶剂挥发,若直接排放在空气中会产生大气污染。因此需增加设备回收排放物,这势必会增加产品的成本。此外,溶剂的挥发会使成型的制品空隙率增大,会影响树脂基的均匀分布,产品批次稳定性差。因此,在制备复合材料的过程中,预浸胶带的性能好坏及其含胶量的精确控制直接影响复合材料内部结构均一性和稳定性,也是制备高性能的酚醛树脂基复合材料首先要解决的问题。 相比溶液浸渍法(湿法),热熔膜法(干法)制备预浸带近年来备受关注。热熔膜法是先将树脂融化,然后将树脂均匀地涂覆在离型纸上制成树脂胶膜。最后将碳布嵌入树脂膜中,经过压紧,冷却即可获得预浸带。热熔胶膜法制备预浸带的优点在于:(1)热熔胶膜法采用无溶剂热熔加工,可减少对环境和操作人员的危害。(2)树脂胶膜的厚度是可控制的,因而预浸带中树脂含量可得到精确控制。(3)热熔膜法工艺制备的复合材料孔隙率可得到显著地降低(没使用任何溶剂,大大的降低了树脂中的挥发份含量有利于制成孔隙含量较低、高力学性能的复合材料)。(4)对树脂基体材料配制成的粘稠体或树脂胶膜可随时检查它们的凝胶时间、粘性等技术指标,从而可严格控制预浸料的质量。由此可见,因此采用热熔胶膜法制备预浸料不仅避免了环境的污染和人员的身体伤害,而且可以提高复合材料制品的质量,这无疑也是先进复合材料低成本、高性能化技术的一个重要发展方向。
西安交通大学 2021-04-11
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