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合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的绿色催化（技术）
成果简介：丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二 醇在食品和医药工业有多种用途，可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作 汽油添加剂、甲基化反应试剂，以及用作合成医药、农药和香料的原料等。 碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂，也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现 在的市场售价是: 丙二醇 11000- 13000 元/吨，碳酸二甲酯（医药级）9000-10000 元/吨，碳酸丙烯酯 6000元/吨。我们
北京理工大学
2021-04-14
天然二倍半萜类化合物Astellatol的首次全合成
成功设计并完成了该分子的首次全合成工作。该工作的关键步骤包括一个分子内的Pauson-Khand反应、一个二碘化钐介导的还原1,6-自由基加成反应和一个创新的大位阻反式六氢茚满构建策略。 该路线首先从已知手性合成子6（从长叶薄荷酮 (+)-pulegone两步转化得到）出发，经由烷基化、联烯锂进攻、RCM关环和底物控制的立体选择性氢化，顺利得到含有四个手性中心的5/7并环化合物5，再经过几步简单的转化就顺利地构建出了前体4。 受杨震教授、龚建贤教授和蓝宇教授2015年发表的Retigeranic Acid重要研究工作启发（Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596），化合物4的Pauson-Khand反应顺利地得到了含有六氢茚骨架的化合物15，单晶衍射显示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的内酯开环却比像想象中要困难，反复尝试后发现DBU/HMPA体系可以实现所需的消除反应，酯化后即得化合物17，经还原氧化后便可以得到构建四元环的前体3。基于该小组之前应用SmI2 介导的还原1,4-自由基加成构建四元环工作的研究基础（Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634），他们利用化合物3尝试了SmI2 介导的还原1,6-自由基加成，成功构建了关键四元环结构。 在此阶段，由于C-3/C-4是个四取代、大位阻双键，并且该双键的还原需要在该分子的深凹面方向进行，这使得最后阶段构建反式六氢茚满的工作充满了艰辛。同时，由于反式六氢茚满在热力学上稳定性不如顺式六氢茚满，这使得自由基类型的还原可行性同样较低。而且，由于可能的羟基消除反应以及该羟基可能处于假平伏键位置，单羟基诱导的均相氢化仍然不顺利。于是团队研究人员转变思路，在C-6位增加了一个额外的羟基，再经还原得到顺式二醇。该底物非常顺利地在Crabtree催化剂作用下氢化得到了关键的反式六氢茚满化合物24。此创新性的策略应当同样适用于其他类似骨架的大位阻反式六氢茚满构建。最后，再将化合物24进行几步简单的转化，Astellatol的首次并且是对映专一的全合成工作终于得以完成！
南方科技大学
2021-04-13
内吗啡肽-1 类似物及其合成和在制备镇痛药物中的应用
现代医学所谓的疼痛，是一种复杂的生理心理活动，是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉，以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安，剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱，影响患者的生活质量。因此，疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。阿片类药物因其止痛作用强，在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。然而它们在起到镇痛作用的同时往往伴随很多副作用，很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。临床上镇痛最常应用的是阿片药物，除了众所周知的副作用外，不同的阿片药物治疗还可产生
兰州大学
2021-04-14
基于阿片肽 Biphalin 和神经肽 FF 的嵌合肽及其合成和应用
疼痛是人类所经受的最常见的病症之一，每个人的一生都会经历疼痛的困扰。据统计全球大约有 1/3 的人忍受着持续或周期性疼痛的折磨，美国在疼痛相关社会问题的花费约为 1 千亿美元/年。在临床上，吗啡类的阿片药物已被人们广泛的应用于治疗和缓解各种疼痛，但由于阿片类的镇痛药物能引起严重的耐受、成瘾、便秘和呼吸抑制等不良反应，从而大大限制了其临床应用范围。已有的研究结果表明，机体内的阿片肽同样也能通过激活阿片受体而介导镇痛作用。为了获得选择性高、高效、分子较为稳定的阿片类配体分子，在脑啡肽等阿片肽的结构基础上
兰州大学
2021-04-14
基于内吗啡肽 2 和神经肽 FF 的嵌合肽及其合成和应用
在临床上，吗啡类的阿片药物已被人们广泛的应用于治疗和缓解各种疼痛，但是由于阿片类的镇痛药能引起严重的不良反应和阿片依赖作用，而大大限制其在临床治疗中的应用。已有的研究表明哺乳动物中枢和外周都广泛存在着阿片受体。1997 年，发现内吗啡肽（endomorphins，EMs），即内吗啡肽 1（EM-1，Tyr-Pro- Trp-Phe-NH2）和 2（EM-2，Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2）为 μ 阿片受体（MOR）内源性的高效选择性的激动剂，它们对 μ 阿片受体的 Ki 分别为 360 pM
兰州大学
2021-04-14
具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液及其制备方法和应用
其他成果/n一种具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液及其制备方法和应用，以香芹酚固体脂质纳米粒分散液的总重量计，该香芹酚固体脂质纳米粒包括：香芹酚0.05‑0.5wt％、单硬脂酸甘油酯0.5‑1wt％、1,2‑丙二醇酯0.5‑1wt％、吐温‑80 1‑2wt％、乙醇5‑6wt％、余量为水。本发明的香芹酚固体脂质纳米粒分散液的有效成分来源于植物提取物，绿色环保，对人体无害，固体脂质纳米粒有效改善了香芹酚的水分散性，增加了香芹酚在水中的溶解性，提高了香芹酚的稳定性。
武汉轻工大学
2021-04-11
具有预防和治疗肝损伤作用的女贞子精制总苷及其制备方法和应用
【发 明 人】杨念云；段金廒；唐于平；钱大玮【摘要】本发明公开了一种具有预防和治疗肝损伤作用的女贞子精制总苷及其制备方法，本发明通过对女贞子进行系统的化学成分和药理活性研究筛选，实验结果表明，本发明筛选得到的女贞子精制总苷，可显著降低CCl4致肝损伤模型小鼠血清ALT、AST活性，降低酒精致肝损伤模型小鼠肝组织MDA含量，增强肝脏GSH活性，表明本发明提供的女贞子精制总苷不仅对化学性肝损伤、长期饮酒致肝损伤均具有明显的肝脏保护作用，有望开发成新的抗肝损伤的药物或保健品。
南京中医药大学
2021-04-13
发现萘笼具有氧化还原性质，可用于电化学控制阳离子的释放
蒋伟课题组设计合成了柔性的萘基分子笼（naphthocage）。萘笼对有机阳离子表现出了极强的键合，最高可达1010 M-1，这颠覆了人们对柔性主体分子识别能力的认识，挑战了“预组织的结构才能有强键合”的传统观念。最近，该课题组发现萘笼具有氧化还原性质，可用于电化学控制阳离子的释放。这种特性有望用于制备电化学刺激响应性材料。
南方科技大学
2021-04-14
人工关节软骨材料——半晶聚乙烯醇水凝胶弹性体
北京科技大学材料科学与工程学院生物医用材料研究室研制开发的半晶聚乙烯醇水凝胶弹性体是一种新型医用生物材料，可用于人关节软骨的修复或替代。本项目成果属国内外首创，其应用和推广不但会产生100万元／年的经济效益，而且能带来巨大的社会效益。利用反复冷冻－融化法可将聚乙烯醇（Polyvinyl alcohol，缩写PVA）水溶液凝胶化而制成聚乙烯醇水凝胶弹性体（PVA hydrogel elastomers, 缩写PVAHE），由于其PVA结晶度为50％－60％，因此又称为半晶聚乙烯醇水凝胶弹性体。1998年以来，这种人工关节软骨材料通过三次动物实验（共19个月）表明生物相容性很好，植入材料（PVAHE）周围组织未产生任何炎性反应和退变。2000年6月至2001年10月曾在中国药品生物制品检定所动物实验室进行PVAHE生物学评价并通过产品注册检测。目前，已达到临床应用的水平。从1996年以来，本项目的研究和研制开发工作是在北京市自然科学基金（3962006）、国家自然科学基金（59775038）和北京市科技项目合同（954020400）资助下历时5年完成的。多年实验室试验和动物试验表明，半晶聚乙烯醇水凝胶弹性体是一种很有产业化前景的医用表面修复材料，它具有以下特点：（1）润滑性能良好（摩擦系数0.05，磨损系数小于10-7mm3/Nm）;（2）充分的吸震能力（含水率70％－80％，多微孔）；（3）很好的生物相客性；（4）弹性大，强度高（压缩模量14MPa，压缩强度4MPa）；（5）能与宿主骨（软骨下骨）牢固连接（界面剪切强度1MPa）。 半晶聚乙烯醇水凝胶弹性体的结构和性能非常接近于人关节软骨，其主要用途是在矫形外科手术中用于修复或替代关节软骨。典型产品为厚度2~3mm的平板状水凝胶弹性体（白色、不透明、触感类似于橡胶）。
北京科技大学
2021-04-11
聚四氟乙烯改性亲水膜工艺及处理应用
随着城市规模迅速膨胀，淡水资源严重缺乏、工业废水处理率低，城市的生态环境恶化成为制约城市发展的主要问题。以北京为例，数据显示目前人均占有用水量不足300 立方米，不及国际公认的缺水下限的1/3，仅为全国平均水平的1/8。这其中，工业用水量所占的比重很大。而冷却水用量占工业用水的60～65%。因而，解决好冷却水循环回用的问题，可以对城市的发展带来促进作用。在冷却水处理中，需要去除水中的钙镁等结垢性离子。这些离子通常是通过水处理剂使之沉淀，再利用固液分离技术来实现的。传统的固液分离技术（如澄清池等）中存在占地体积大、分离效率低、适用面窄、操作弹性小、对微细颗粒无法去除等缺点。由于传统固液分离技术缺点较多，人们一直关注新型分离技术的开发及应用，因此利用膜实现的微滤技术得到了迅速的发展。微滤技术是利用微孔膜本身极小的微孔（孔径一般为0.1～10 微米）对颗粒的吸附、截留、筛分等作用进行分离。微滤技术的核心为膜材料的选择，在众多的膜材料中，由于聚四氟乙烯(PTFE)不吸水、熔点高(327℃)、使用温度范围广(-200～260℃)，具有不燃性及热稳定性、摩擦系数小，尤其具有耐化学性(能耐许多高腐蚀性介质)、耐气候性及抗电性等，因此成为国内外表面过滤首选材料。PTFE 膜极低的表面张力可以降低膜污染，并使膜的清洗操作更为简便。但PTFE 膜的强疏水性却限制了其在水溶液体系处理中的应用。本技术基于配位键合理论对常规的聚四氟乙烯疏水膜进行改性，得到亲水性聚四氟乙烯膜，用于水处理领域中的微滤技术，新技术应用前景广阔。 技术指标：1、过滤后溶液SS<1mg/L；2、可在强酸、强碱、强氧化性、强溶剂性条件下应用；3、操作压力0.05～0.15Mpa；4、处理温度5～150℃；5、处理通量1～1.1m3/m2·hr；6、使用寿命≥1 年。应用范围：可以适用于工厂循环水处理、污水处理及其它涉及固液分离过滤技术的领域。市场分析：随着人们环保意识的增强、各项环保制度规定的日益严格、水资源的严重缺乏，对工业及生活废水的资源化处理已成为当务之急，尤其是对于工业废水的处理迫在眉睫。而本工艺具有过程简单易行、能耗低、分离速度快、分离效率高、使用周期长等优点，因此，本项目具有广泛市场应用前景。效益分析：利用本技术改性的亲水聚四氟乙烯膜，成本较低，整个处理工艺设备简单，投资少，操作成本低，与传统技术相比能耗大大降低，具有显著的经济效益。
北京化工大学
2021-02-01