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.一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体，主要用来合成治 疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦(Telaprevir)及治疗糖尿病的药物格 列齐特(Gliclazide)，八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需 求量，采用环保、经济的方法，大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着 重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺，八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达 51%; 中国专利(CN2013106276
兰州大学
2021-04-14
一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体，主要用来合成治疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦（Telaprevir）及治疗糖尿病的药物格列齐特（Gliclazide），八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需求量，采用环保、经济的方法，大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用LiAlH4在四氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺，八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达51%；中国专利（CN201310627653.8）公开了一种采用NaBH4为还原剂、ZnCl2为促进剂、在适当溶剂中还原环戊酰亚胺合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。上述两种方法中，前者所用的还原剂LiAlH4是一种遇水易剧烈分解的化学试剂，在较大规模使用合成八氢环戊烷[C]吡咯时，存在不可忽视的安全隐患，同时，有较大量有害废水排放；后者所使用的NaBH4/ZnCl2还原体系，在实际工业生产中易产生大量的含硼、含锌工业废水，不符合环保、绿色化学要求。
成果亮点
本课题针对现有以环戊酰亚胺为原料合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法的缺点而提供一种更加绿色环保、高效、经济的催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。本课题发明了一种PtV/-Al2O3负载型催化剂，采用高压催化加氢反应实现了环戊酰亚胺高效催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯。催化剂的制备方法简单、成本较低；催化加氢方法更加绿色环保，操作简单、易控制，易于工业化放大生产。
兰州大学
2021-01-12
一种苯丙酮类化合物的合成方法
本发明提供了一种苯丙酮类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域，能够简化合成苯丙酮类化合物的反应步骤，并降低反应成本。所述苯丙酮类化合物的合成方法，包括：将丙基苯、有机酸、碘、叔丁基过氧化氢加入到反应釜中，在80℃‑120℃下反应8‑24小时；待反应结束后，利用有机溶剂萃取反应溶液，并经干燥处理，得到苯丙酮类化合物。本发明可用于苯丙酮类化合物的合成制备中。
青岛农业大学
2021-04-13
教育部部署推进下半年和今后一个时期重点工作
推进区域技术转移转化中心建设，持续增强高校发现知识的创造能力和成果转化效能，在创新中培养人才，在人才培养中实现创新，不断提升支撑高水平科技自立自强能力。
教育部
2024-07-25
新型乙烯生物合成抑制剂
利用植物化学遗传学手段，以拟南芥乙烯过量合成突变体eto1-2和乙烯信号活化突变体ctr1-1为筛选材料，从2000种化学小分子文库中筛选出了3种可抑制乙烯合成或反应的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他们早期的研究发现KYN能够抑制乙烯所诱导的下游生长素合成途径中的一类关键酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近发现PRT也作用于乙烯下游反应，抑制了生长素合成途径中的另一类关键酶（相关工作正在整理发表中）。 不同于KYN和PRT，第三个小分子PZA只特异性抑制乙烯过量合成突变体eto1-2的“三重反应”（图A）。施加PZA处理可以抑制乙烯合成前体ACC所诱导的乙烯反应，暗示PZA可能通过抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。体外生化分析发现，PZA无法直接抑制ACO催化活性，需要被拟南芥烟酰胺酶（nicotinamidase）转化为pyrazinoic acid（POA）（图B），进而以POA的形式竞争性抑制ACO的催化活性。 进一步解析了拟南芥中ACO家族成员ACO2与POA复合物的高分辨率晶体结构（2.1Å），从原子层面揭示了POA的抑制机理（图C和图D）。晶体结构表明，POA是通过与活性中心的一个锌离子或铁离子形成配位键而与ACO2结合。此外，POA与其周围氨基酸之间形成的氢键、疏水相互作用以及范德华力，也巩固了其与蛋白的结合。通过对ACO2蛋白关键氨基酸进行突变，证实了POA或其类似物2-PA可以模拟ACO的内源底物ACC，从而竞争性抑制了ACO的活性。这些结果不仅在原子层面上阐明了POA的抑制机理，还为进一步优化POA结构，提高其抑制活性提供了理论基础。
南方科技大学
2021-04-13
教育部如何抓好下半年和今后一个时期重点工作？年中推进会提出5个“注重”
做好下半年工作，要对标对表党中央重大决策部署，锚定中国式现代化战略目标，从国家利益的大政治上看教育，从经济社会发展的大民生上抓教育，从教育科技人才成长的大规律上办教育，紧紧把握主责主业，研究思考重大战略问题，善于抓统筹分析、抓主要矛盾、抓效果导向、抓安全稳定，以有效的政策和举措深入推动教育强国建设。
微言教育
2023-07-14
一种具有频率自校正功能的低噪声锁相环
本发明涉及一种具有频率自校正功能的低噪声锁相环，由锁相环路和自校正电路组成，其中锁相环 路由鉴频鉴相器，电荷泵，低通环路滤波器，压控振荡器，分频器依次连接构成。自校正电路由电压比 较器，逻辑电路组成，本发明通过自动调节压控振荡器中的一组固定电容的接入情况，来改变锁相环的 中心输出频率，实现在较低的压控增益下获得较大的频率调谐范围，从而减小了锁相环的相位噪声。本 发明实施例的测试结果为在工作频率 1M 频偏处的系统整体的相位噪声为-133.125
武汉大学
2021-04-14
高纯金属醇盐合成技术
金属醇盐是制备纳米材料的前驱体，主要用于Sol-Gel工艺和VCD工艺制备铁电陶瓷薄膜、传感器材料、电容器材料、高温超导材料、纳米材料特种玻璃材料、计算机储存器材料等功能材料。这些材料是中国的新材料领域的重点开发项目。本技术开发的金属醇盐制备是应用电化学合成、化学物理提纯、分析检测、封装等技术。经过多年的研制，实现了金属醇盐特别是稀有金属的醇盐零突破。目前中国用Sol-Gel工艺制备铁电薄膜、压电薄膜功能材料、传感器薄膜材料正逐渐产业化、商品化，对高纯烷氧基化合物的需求预计可达到工业化生产规模；另外下一代计算机的存储器的开发已接近工业化水平，这使金属醇盐有更大的应用市场。
南京工业大学
2021-04-13
电化学合成苯甲醛
一、项目简介苯甲醛,又称苦杏仁油，为精细有机合成的重要原料,目前国内苯甲醛生产以水解制备为主。该方法污染严重,流程长,产品收率和纯度较低。针对国内苯甲醛合成存在的问题，我们以甲苯为主要原料采用间接电合成法，通过氧化甲苯生产苯甲醛,克服了化学合成法中的缺点, 产率达到85%以上，生产过程污染少, 反应温度在50～60度之间，条件温和。二、市场前景苯甲醛广泛应用于农药、医药、香科、染料等工业中。如农药上用于制造除草剂野燕枯及拟除虫菊酪类杀虫剂,医药上用于制造安息香、氨苄青霉素、尼卡地平等,染料上用于制造三苯甲烷染料、孔雀绿等,苯甲醛本身用作香科,还用于合成其它香料及调味料,如肉桂醛、肉桂酸及其酯类等。三、规模与投资可根据不同单位生产量安排。四、生产设备电解槽，直流电源，电极，反应釜。五、合作方式寻找中试及生产合作伙伴。
河北工业大学
2021-04-13
徐宇君课题组发现哺乳动物精子发生中的一个“大管家”
不孕不育严重影响人类的卫生健康，而DAZ家族蛋白的缺失是导致男性不育最常见的分子缺陷之一，约占非梗阻性无精症男性不育患者的10—15%。但是，对于DAZ家族蛋白缺失导致不育的机理尚不清楚。
徐宇君课题组对男性不育因子DAZ家族的DAZL蛋白在精子发生发育中的调控作用进行全面的遗传学、发育学、分子生物学水平机制剖析。研究发现DAZL蛋白直接结合3000多个睾丸中的转录本，其中包括了控制多个精子发生关键节点。直接通过参与这些精子发生必需蛋白质翻译调控，促进这些下游靶标转录本翻译成蛋白。DAZL敲掉后其靶标基因的表达在蛋白水平全部显著下降，精子的发育各阶段所需的特殊蛋白无法得到满足，精子发生的重要事件被迫停滞，从而影响精子的发育和雄性生殖。这些发现对于DAZ家族导致男性不育的致病机理提供了新的认识。
南京医科大学
2021-04-28