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一种抑制肿瘤侵袭和扩散的双重调控的超分子组装体的制备方法及其应用
本发明涉及抑制肿瘤侵袭和扩散技术，特别是一种抑制肿瘤侵袭和扩散的具有磁场和光照双重调控的超分子组装体的制备方法及其应用。本发明的目的是针对上述技术分析和存在问题，提供了一种可以抑制肿瘤细胞侵袭和转移，并且具有磁场和光照双重调控的超分子组装体，同时提供了该组装体的制备方法。/line本发明中的超分子组装体是一种能够通过光照和磁场诱导的形貌转化的纳米纤维聚集体。这些独特的能力是通过将生物相容性的靶向肽连接在氧化铁磁性纳米颗粒下与β-环糊精修饰的透明质酸非共价交联来完成的。更重要的是，由于癌细胞的表面的透明质酸受体过度表达，得到地磁定向聚合的多糖为基础的组装体，其可以在纳米纤维网状结构中特定地吸引癌细胞，从而抑制肿瘤细胞的迁移和挽救肿瘤细胞迁移的小鼠。本发明是实现生物超分子组装体对较弱的地磁场精确响应的第一个实例，为减少肿瘤细胞转移造成的死亡提供了一种新型的刺激响应性纳米超分子生物材料。
南开大学
2021-04-10
过渡金属催化的不对称环异构化
成功发展了Rh(I)-SegPhos-PCy3催化体系，首次实现1,6-联烯-炔不对称环异构化反应，该反应通过新颖的5-exo-dig环化，可高效、高选择性制备一类具有氮杂5/6环系产物。值得一提的是，该反应也可适应于联烯末端含环状片段的底物，可一步制备高度挑战性的5/6/6或5/6/5环系产物，在复杂天然产物和药物合成中具有潜在的应用价值。 在此基础上，他们对该反应机理进行了系统的理论计算研究。结果表明，该反应经过一条不同寻常的环化途径，即Rh正离子作为π酸活化炔基，经5-exo-dig环化形成5/3并环Rh卡宾中间体，随后经一系列扩环、Rh辅助的C-H键活化/烯基异构化、C-C键活化、还原消除等过程完成催化循环，得到目标产物。在该过程中C-H键活化/烯基异构化过程是决速步骤，同位素标记实验也证实了这一点。该研究不仅首次实现了Rh（I）催化的不对称联烯-炔环异构化反应，展现了Rh（I）独特的催化活性和应用价值，理论计算研究也为此类反应提供了新的认识，为新的催化体系的设计提供了依据。
南方科技大学
2021-04-13
左旋肉碱的化学酶法合成技术
左旋肉碱，又称L-肉碱，是一种促使脂肪转化为能量的类氨基酸，目前主要作为减肥药被 使用，也被应用于保健和食品等领域，已被美国、瑞士、法国、中国和世界卫生组织定为法定 的多用途营养剂。目前全球年需求量上千吨，据我国海关数据统计，2013年8月左旋肉碱及其 衍生物出口数量为2777千克，出口金额为120万美元，出口单价为450美元/千克，2013年1-8月 总出口量为 25,762千克，出口金额为850万美元。 本项目开发了一种酶促不对称还原4-氯乙酰乙酸乙酯制备左旋肉碱药物关键手性中间体 (R)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的技术。该技术的优点：该合成路线反应条件温和(30℃，pH 6.5)、合 成路线短、能耗低，从技术上具有很好的应用前景。此外，底物浓度为100 g/L以上，产品收 率高(85%以上)，产品光学纯度好(99%以上)。因此，产品品质高，具有很好的市场前景。
华东理工大学
2021-04-11
乙酰水杨酸的合成方法
乙酰水杨酸的合成方法,涉及化学合成技术领域,先将ZrOCl2·8H2O固体溶于去离子水中,再加入偏钨酸铵水溶液,尿素水溶液,回流后冷却,以氨水调节pH值,经超声处理并陈化后抽滤洗涤,干燥后经焙烧制得WO3/ZrO2固体超强酸催化剂;再在反应容器中加入水杨酸,乙酸酐和催化剂,加热,待反应结束后趁热抽滤;取滤液经水解过量乙酸酐,静置冷却,析出白色晶体,以冰水冷却至完全结晶;将白色晶体经抽滤,冷水洗涤,得到乙酰水杨酸粗品,再用乙醇和水混合溶剂重结晶得到乙酰水杨酸.本发明改进了WO3/ZrO2固体超强酸的制备工艺,引入超声处理,催化剂回收再生容易,可保持高活性重复使用,对环境友好.
扬州大学
2021-05-07
白磷直接合成有机膦的研究
工业上有机磷化合物的起始原料都是从白磷（ P4 ）出发，传统路线需要多步，使用氯气，经由 PCl3 剧毒化合物，同时释放大量盐酸，对环境污染大。从白磷活化直接合成有机膦化合物，因避开氯气的使用，该过程具有简单、高效、绿色和环保等优点。近三十年来，尽管白磷活化的研究一直被人们所关注并取得了一些进展，但从白磷出发直接构建有机膦化合物存在的主要问题是：反应选择性差；产率底。因此，由白磷直接、高效、高选择性地合成有机膦化合物具有重要的理论意义和应用价值。
北京大学
2021-04-11
新兽药泰地罗新的合成
泰地罗新是目前最新的动物专用大环内酯类半合成抗生素，它以泰乐菌素 为原料，经过多步转化而成。 动物呼吸系统疾病具有高发病率和高死亡率的特点，严重困扰着养殖业的 发展。目前我国用于治疗和预防猪牛呼吸道疾病的大环内酯类药物是泰乐菌素 和替米考星，这两种药物都取得不错的效果，但随着长时间的使用，各地都出 现了不同程度的抗药性问题；同时这两种产品都需要多次给药才能见效，用量 大，残留多。 泰地罗新作为全新的大环内酯类抗生素产品，不仅药效强于泰乐菌素和替 米考星，治疗效果非常明显。而且用量少，半衰期长，生物利用度高，低残留， 单次给药即可全程治疗，具有很大的生产推广价值。
山东大学
2021-04-13
二磷酸果糖的高效生物合成
二磷酸果糖（FDP）作为药物研究始于20世纪80年代，我国于80年代后期在北京、上海、广州、南京、西安等地50多家大型医院进行了临床试验，证明FDP是急性心机梗塞、心功能不全、冠心病、心肌缺血发作、休克等的急救良药和重要治疗手段。研究发现，通常FDP无法通过细胞膜，但可作用于细胞膜而激活细胞内的磷酸果糖激酶，进而聚增细胞内的高能磷酸池，提高细胞内ATP浓度
西安交通大学
2021-01-12
高效原油降凝剂的合成技术
内容介绍： 利用自由基聚合法合成系列高效原油降凝剂，该降凝剂含有较长的 烷基链，又含有极性基团，对原油适应性较强，可在红莲原油、善都原 油、巴喀原油、吐哈原油等原油中使用，有效地改善原油的流动性。 该技术达到国内先进水平。
西北工业大学
2021-04-14
新型水性涂料、油墨胶乳的合成技术
针对油性涂料环境污染大的问题，以复合乳胶为成膜物质，先后研制出水性地坪涂料、水性金属防腐蚀涂料、水性混凝土防腐涂料、水性木器涂料等高性能水性涂料。性能优良，完全可以替代同类油性涂料，成为环境友好新型涂料的重要发展方向。
扬州大学
2021-04-14
可膨胀热塑性微球的合成
通过调节单体合成出的热膨胀具有快速响应性，能在达到初始膨胀温度后迅速响应，快速膨胀至最大尺寸；替代甲基丙烯腈的其他单体而且具有较好的发泡倍率。 与传统的热膨胀微球相比较，本技术通过调节单体合成出的热膨胀具有快速响应性，能在达到初始膨胀温度后迅速响应，快速膨胀至最大尺寸。市售的热膨胀微球很多为获得较好的发泡效果均加入甲基丙烯腈，这不仅具有很强的环境污染而且价格较贵， 本成果提出替代甲基丙烯腈的其他单体而且具有较好的发泡倍率。
扬州大学
2021-04-14