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2H-1-苯并吡喃-2-酮在制备药物中的应用
本发明涉及医药学领域,通过对 2H-1-苯并吡喃-2-酮的实验研究,首次发现 2H-1-苯并吡喃-2-酮可明显对抗刀豆蛋白 A(ConA)诱导的 T 淋巴细胞增殖、脂多糖(LPS)诱导的 B 淋巴细胞增殖及巨噬细胞毒性,可降低 LPS 诱导的 B 淋巴细胞表面 B 细胞活化因子受体(BAFF-R)CD268 的表达及髓来源 DC 细胞和 LPS 诱导的原代 DC 细胞表面共刺激分子 CD86 的表达,具有免疫抑制作用及抗炎作用。同时对多种癌细胞系的增殖具有明显抑制作用,可用于制备免疫抑制剂及抗炎、抗
华中科技大学 2021-04-14
医药中间体 3,4,5-三甲氧基苯甲醛(TMB)的制备
3,4,5-三甲氧基苯甲醛(简称 TMB),外观为白色至浅黄色结晶,易溶于乙醇、乙酸乙酯和氯仿等有机溶剂中。是一种重要的医药中间体,是合成磺胺类增效剂三甲氧基苄胺嘧啶(TMP)的重要中间体。 目前市场销售量每年数千吨,单价在 15 万元/吨左右。目前 TMB 的合成方法主要有三条,一是以五倍子酸为原料,经甲基化、酯化、还原等步骤合成;二是以香草醛为原料,经溴代、甲氧基化、甲基化等步骤合成;三是以对羟基苯甲醛为原料,经溴代、甲氧基化、甲基化等步骤合成。以对羟基苯甲醛为原料是目前工业化的主要途径,但该方法中也存在致命的不足,如甲氧基化步骤中,以 DMF 作溶剂,甲基化原料为甲醇钠/甲醇溶液,但 DMF 在在碱性中容易分解,产生二甲胺,造成 DMF 回收困难,使用成本过高;甲基化使用剧毒的硫酸二甲酯,对操作人员和环境产生强烈的影响。虽然文献中也报道了避免使用 DMF 为溶剂的工艺,但还存在操作复杂、反应体系压力过大等缺陷。甲基化步骤中尚没有合适的硫酸二甲酯替代物。 本项目旨在优化对羟基苯甲醛的工艺,主要改进点是甲氧基化和甲基化方法,甲氧基化以价格便宜且广泛使用的碳酸二甲酯(DMC)作为辅助催化剂,甲醇/甲醇钠为溶剂和甲氧基化原料,避免使用容易分解的 DMF,且反应后产物无需进行酸化;甲基化以价格便宜且毒性小的氯甲烷气体代替剧毒的硫酸二甲酯。该项目目前已经完成实验室的小试工艺,通过优化的实验条件,以三步总收率约 70%合成 TMB,正在进行中试放大。 
南开大学 2021-04-13
电源插座产品设计(工业设计)
成果简介电源插座设计是工业产品设计中的一个方向, 属于电器零部件领域。 传统插头一般是通过简单插拔式连接, 但会出现很多问题, 给人们的生产、 生活造成不便。 例如插头如果过紧, 则不容易拔下插头, 插头如果过松, 则可能使得连接不通畅, 电路容易出现断电的情况, 影响电器的正常使用。 最危险的是如果插座上的插孔太大, 儿童在玩耍的时候很可能会把手指伸进插孔里, 造成触电事故。 本设计通过螺纹连接, 连接方便, 而且牢固, 具有结构简单、 设计合理、 易于制造的优点。成熟
安徽工业大学 2021-04-14
一种具有抗糖尿病肾病活性的蝙蝠蛾拟青霉多糖及其制备方法
本项目所涉及的多糖是以蝙蝠蛾拟青霉为原料,定向筛选的具有抗糖尿病、抗氧化、抗肾炎作用的活性多糖,能够有效加速血糖代谢,保护糖尿病患者肝、肾功能,抑制糖尿病肾病的发生发展。技术创新情况: ⑴ 完成抗糖尿病肾病活性的蝙蝠蛾拟青霉多糖的制备,该多糖分子量为3000-10000kDa,构成多糖糖链的单糖分子包括D-阿拉伯糖、D-甘露糖及D-葡萄糖。 ⑵ 通过db/db小鼠体内实验,证明该多糖组成具有显著的降血糖、降血脂、抗氧化、抗肾炎活性。该多糖通过调节机体Nrf2/HO-1信号通路,抑制NF-KB相同蛋白的表达,实现其抗糖尿病肾病活性。
辽宁大学 2021-04-10
一种具有抗糖尿病肾病活性的蝙蝠蛾拟青霉多糖及其制备方法
本项目所涉及的多糖是以蝙蝠蛾拟青霉为原料,定向筛选的具有抗糖尿病、抗氧化、抗肾炎作用的活性多糖,能够有效加速血糖代谢,保护糖尿病患者肝、肾功能,抑制糖尿病肾病的发生发展。技术创新情况: ⑴ 完成抗糖尿病肾病活性的蝙蝠蛾拟青霉多糖的制备,该多糖分子量为3000-10000kDa,构成多糖糖链的单糖分子包括D-阿拉伯糖、D-甘露糖及D-葡萄糖。 ⑵ 通过db/db小鼠体内实验,证明该多糖组成具有显著的降血糖、降血脂、抗氧化、抗肾炎活性。该多糖通过调节机体Nrf2/HO-1信号通路,抑制NF-KB相同蛋白的表达,实现其抗糖尿病肾病活性。
辽宁大学 2021-02-01
一种具有空间相关性的水声阵列海洋环境噪声仿真方法
本发明公开了一种具有空间相关性的海洋环境噪声仿真方法,包括如下步骤:(1)设定仿真参数;(2)根据水声阵列参数求解随频率变化的海洋环境噪声空间相关函数,将离散频率进行子频带划分;(3)计算各子频带内相关系数参考值;(4)生成不相关的宽带高斯白噪声;(5)依照步骤2划分的子频带,对步骤4生成的不相关宽带噪声进行滤波,生成不相关带限噪声;(6)依照步骤3中得到的空间相关系数参考值,生成相关带限噪声。(7)将相关带限噪声相加,生成相关宽带噪声;(8)计算海洋环境噪声AR滤波器系数;(9)将步骤7得到的相关宽带噪声作为输入激励步骤8得到的滤波器,生成具有空间相关性的水声阵列海洋环境噪声。
东南大学 2021-04-13
一种具有抗烧结性能的负载型金铂钯催化剂及其制备方法
发明提供一种具有抗烧结性能的负载型金铂钯催化剂,由金铂钯合金纳米颗粒负载在多孔载体上组成,铂与钯的重量比为1:4~2:1,其尺寸为10nm以下。本发明利用一步共同光沉积法制得该催化剂,在700℃以上焙烧温度下保持均一的合金结构,每个均一的合金结构中都均匀分布着金、铂、钯三种金属,且三种金属均为金属价态,形成单相合金结构。本发明的特点在于:1)制得的金铂钯三金属催化剂具有优良的抗烧结性能;2)解决了金铂钯催化剂在700℃以上的高温反应中易烧结失活的问题,拓展了其高温催化应用,如甲烷活化、汽车尾气处理、烷烃氧化等高温反应;3)制备方法简单,适合于大规模工业化生产。
浙江大学 2021-04-13
一种具有高粉末原料利用率的高能束增材制造方法与设备
本发明公开了一种具有高粉末原料利用率的高能束增材制造方 法及设备。方法根据待成形金属构件切片轮廓形状确定成型缸的内部 结构,使各铺粉层的金属粉末尽量只处于待成形金属构件切片轮廓形 状对应的区域,以大幅度减少金属粉末的用量,并提高高能束增材制 造的功效。设备包括一个或多个成型缸,该成型缸的内部结构与待成 形金属构件切片轮廓形状相匹配。本发明通过使用镶块以及与金属构 件切片轮廓形状相适应的异形基板,实现了针对不同金属构件
华中科技大学 2021-04-14
一种具有卡塞格林型前端的共视场共孔径多光谱成像系统
本实用新型公开了一种具有卡塞格林型前端的共视场共孔径多光谱成像系统,包括具有中心开孔且反射面为凹面的主镜、入射面为凸面的折反射两用型次镜、中波或长波红外或中长波红外双波段成像镜组、中波或长波红外或中长波红外双色探测器单元、可见至近红外波段成像镜组、可见至近红外波段分色器件与探测单元。本系统中,主镜作为各波段的公共入瞳,利用次镜实现一次分光,提高了光能利用率,节省了分光镜和系统空间,有利于实现大孔径和较大的视场,成像质量显著提高。同光轴共视场成像使图像易于配准。
浙江大学 2021-04-13
一种具有抗子宫内膜异位症的靶向基因纳米粒及制备
本发明提供一种具有高效抗子宫内膜异位症的基因纳米粒,该基因纳米粒负载了小分子干扰RNA基因药物,其纳米粒材料由壳寡糖、聚乙烯亚胺和透明质酸组成,其中壳寡糖与聚乙烯亚胺的比例为1:1,透明质酸占总纳米粒的比例为5‑30%,所使用的基因药物含磷摩尔数与纳米粒含氮摩尔数的比例为0.1‑16。本发明通过高分子纳米材料、利用受体‑配体特性,对靶标位于细胞内的基因药物的包封,可增加内异细胞对基因药物的摄取,增加靶标组织的转染效率,增加内异细胞对药物的摄取,有利于减小药物在正常组织或细胞的分布,降低药物的毒副作用,有利于提高该类基因药物的抗子宫内膜异位症疗效,可在制备抗子宫内膜异位症药物中的应用。
浙江大学 2021-04-13
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