4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

已有样品/n本发明涉及蛋白-蛋白及RNA-蛋白质相互作用成像领域，基于激发波长在600nm以上的红色荧光蛋白mNeptune荧光片段互补技术，建立了位于活体成像“光学窗口”的双分子和三分子荧光互补系统。其中双分子荧光互补系统可以用于活细胞及活体内蛋白-蛋白相互作用成像，三分子荧光互补系统可以用于活细胞及活体内RNA-蛋白质之间的相互作用成像。该成果为首次建立活体内RNA-蛋白质相互作用荧光成像技术，该技术也将有助于开发活细胞及活体内药物评价体系和药物筛选平台。

产品详细介绍  话筒啸叫抑制器说明书                         目前的麦克风在会议、KTV房间、卡拉OK使用时，普遍都存在着有回音。甚至在讲话或演唱途中突然声音提高就会产生啸叫使听众十分刺耳、难受。鉴于此类弊端，为确保麦克风音响的高保真要求。因此本厂研发出新一代YR-2008H话筒啸叫抑制器。话筒啸叫抑制器是本厂研发的专业解决KTV大小包房容易啸叫（声反馈）、客人唱歌吃力、话筒声音小不能开大，或因包房建声环境差引起的极易啸叫等问题的功能性产品。克服了回音、啸叫的扩音通病，彻底解决了长期以来困扰人们的KTV包房扩音声反馈的难题，话筒的拾音距离提高了，唱歌不用堵在嘴边，卫生又舒适，使演唱者可以尽兴演唱，彻底解决了包房管理麻烦等的缺陷。。建议用户使用在10～200平方米的各种环境使用。产品性能良好、质量可靠、经久耐用、使用简单，贵为各种会议、KTV房、卡拉OK等演唱演讲场合的必选器材。

本发明涉及药物化学领域，具体而言，涉及升麻素苷作为髓源性抑制细胞(Myeloid-derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂的用途，即升麻素苷在制备髓源性抑制细胞抑制药物中的应用。升麻药材取自升麻，大三叶升麻与兴安升麻的根状茎。性凉；味甘辛微苦；归肺、脾、胃经。主要功效：发表透疹，清热解毒，升阳举陷。关于升麻素苷目前研究主要集中在它对心血管系统的作用、镇静、抗惊厥作用、解热降温作用、对平滑肌的作用。研究表明升麻素苷可以剂量依赖性的抑制MAPK，NF-κB，JAK2/STAT3信号通路的激活进而抑制iNOS，COX-2和前列腺素E2(PGE2)的表达和TNFα，IL-1β和IL-6的产生。本发明提供了升麻素苷作为髓源性抑制性细胞(Myeloid‑derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂药物中的应用。研究结果显示升麻素苷可以抑制机体MDSCs的产生和募集活化，并且提高CD3+CD8+T细胞的含量，从而提高机体的免疫调节能力，其不仅适用于制备抗肿瘤药物，而且适用于自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性介导的组织损伤等药物的制备。除此以外，升麻素苷能够

南开大学药物化学生物学国家重点实验室、生命科学学院、药学院教授饶子和院士，南开大学生命科学学院2014届博士毕业生、上海科技大学王权教授，英国伯明翰大学Gurdyal Besra教授，上海科技大学李俊副研究员为论文共同通讯作者。南开大学生命科学学院2019届博士毕业生张璐（排名第一）、上海科技大学博士生赵耀为论文共同第一作者，南开大学药学院赵炜教授是该成果合作者之一，南开大学生命科学学院2016级本科生吴方羽参与文章发表。南开大学细胞应答交叉科学中心为论文通讯单位之一。据介绍，该联合研究团队综合利用冷冻电子显微镜技术和X射线晶体学技术解析了抗结核一线药物乙胺丁醇与靶标蛋白，分枝杆菌膜蛋白糖基转移酶EmbA-EmbB-AcpM2蛋白复合物，及与EmbC2-AcpM2蛋白复合物与乙胺丁醇结合的高分辨率三维结构，首次阐明这个使用了近60年，治愈了无数结核病感染者的一线药物的抑制作用机理，并首次揭示了临床耐药的分子机制。研究结果显示，每个Emb蛋白单体均为含有氨基端15次跨膜螺旋的跨膜区和羧基端可溶区结构域的折叠形式，并且以EmbA-EmbB或EmbC-EmbC组成异源或同源二聚体，并首次报道了每个Emb蛋白均在胞内结合一个酰基载脂蛋白AcpM，最终组成EmbA-EmbB-AcpM2/EmbC2-AcpM2蛋白复合物。据悉，这是世界上第一个解析的源于结核分枝杆菌的膜蛋白三维结构，该研究共解析并向蛋白质数据库（protein data bank, PDB）投递5个蛋白质结构坐标，为全世界范围研发设计新型抗结核抑制剂提供可靠的数据支撑。饶子和院士团队长期致力于抗结核药物重要靶标蛋白质的结构和功能研究以及抗结核新药研发，此项最新研究成果是继2018年饶子和院士南开团队在《科学》杂志发表分枝杆菌呼吸链超级复合物高分辨率结构，2019年上海科技大学团队在《细胞》杂志发表分枝杆菌关键药靶跨膜转运蛋白MmpL3与抑制剂复合物结构后，在抗结核药物研发领域的又一重大科研成果。

本产品为一种大肠杆菌发酵获得的具有抗病毒活性的重组蛋白产品，具有广谱的抗病毒活性，且无毒无害，无生物安全隐患。可用于羊口疮的治疗和预防，具有较好的开发价值和应用前景。有效治愈率95%以上，抗病毒活性单位大于1000单位/mm。产品已经完成了前期的研发、小规模生产和抗病毒实验部分，技术成熟，可快速实现规模化生产。

复合精氨酸包被制剂可通过提供乳腺分泌乳蛋白所需的理想的氨基酸组成以促进氨基酸的利用效率和乳蛋白的分泌；同时添加了适量的具有促进乳腺腺泡发育、泌乳功能和促进机体免疫性能的精氨酸，从而起到促进泌乳奶牛乳腺发育、 乳蛋白分泌的作用。另外，采用棕榈酸和硬脂酸混合脂肪酸进行包被氨基酸复合制剂，通过奶牛瘤胃和在小肠降解的效率高，可使到达乳腺的氨基酸基本达到乳蛋白的理想模式，以供奶牛泌乳使用，从而提高泌乳奶牛的泌乳性能、乳品质，及其免疫性能。

合生元在肠道保健过程中起着双管齐下、以“元”促“菌”的作用。壳寡糖的优势足以改变以往合生元的设计理念，采用壳寡糖与益生菌生产合生元，可以选择冲剂、胶囊、片剂等，加工工艺成熟简单。

本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物，或其药学上可接受的盐，以及解析的对映异构体与纯化的非对映体，其中：R1是H或C1-12烷基；R2是H，-C(O)R1a，-C(O)OR1a或-S(O)2R1b，其中R1a是H或C1-6烷基，R1b是选自H或C1-6烷基，卤代烷烃，苯基或芳基的基团；R3是可选被C1-4烷基取代的氨基，卤素，羟基，巯基，胍基，硝基或氰基；以及R4是-(CH2)nCO2H，-(CH2)nP(O)(OH)2，-(CH2)nCO2R1a，-(CH2)nP(O)(OR1a)2，其中R1a是H或C1-6烷基，n是0到4的整数，或以上基团的盐。本发明还提供了新的通式I表示的环己烯化合物的制备方法，以及它们作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂在用于制备预防或治疗流感疾病的药物中的应用。

产品简介 　　OS系列回声抑制拾音器是艾力特自主研发的新一代全向拾音麦克风，采用了多项具有自主知识产权的音频处理技术，无需搭配音频主机即可做到互动教学的声音传输，解决通话回声与背景噪声问题。 应用场景 适用于远程审讯，视频会议，互动教学等需要消除声学回声的场所。 产品特点 　　1. 采用高灵敏度全指向性电容咪头，全向拾音、声音清晰自然； 　　2. 内置专用数字音频信号处理器，降噪的同时防止语音信号失真及衰减； 　　3. 内置AGC限幅电路，防止声音破音等问题； 　　4. 可额外级联一款拾音器（linein输入）,扩大拾音范围； 　　5. 支持三路Line-in输入，满足教学课件、无线麦、乐器同时输入； 　　6. 标准的模拟音频接口（LineIn/LineOut）,与IPC/DVR/电脑等接口匹配； 　　7. 能够消除对讲中产生的声学回声，真正的全双工通话； 　　8. 一线制数字音频传输，抗干扰能力强，解决施工布线繁琐问题，降低工程成本； 　　9. 自动抑制房间环境噪声，并提升声音的可懂度； 　　10. 抗混响功能，声音清晰自然，不混浊； 　　11. 频响范围符合增强型语音音频宽带要求； 　　12. 外观小巧，吸顶安装； 　　13. 内置雷击保护、电源极性反接保护和静电保护； 　　14. 符合RoHS标准，在结构上不含有欧盟禁用的危害性物质； 　　15. 通过欧盟CE标准，美国FCC认证；