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一类具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法与用途
本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法,包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。通过将药材经乙醇水溶液加热提取,浓缩,硅胶柱分离,洗脱,洗脱液浓缩干燥,再用制备液相色谱继续分离,收集溶液,溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性,能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症,可用于制备治疗此类疾病的药物。
浙江大学 2021-04-13
(R)-硫辛酸手性中间体的绿色酶法不对称合成技术
(R)-硫辛酸是一种能消除老化与致病的类似维他命的物质,可以去除机体自由基,促进机体利用葡萄糖合成维生素C,能有效去除黑色素,还可协助辅酶进行有利于机体免疫力的生理代谢,是一种万能抗氧化剂药物,广泛应用于预防和治疗心脏病、糖尿病及老年痴呆症。而近年来欧美国家开始将其应用于食品、保健品及化妆品,应用范围的扩展为其市场增长提供了广阔的空间。目前 (R)-硫辛酸的生产主要是通过化学拆分法合成 (化学拆分法合成途径) ,即先通过化学法合成混旋硫辛酸,再利用苯乙胺作为拆分剂对其进行拆分,得到的右旋硫辛酸苯乙胺盐,经盐酸脱盐得到 (R)-硫辛酸粗品,精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于该法工艺复杂,需要多次结晶,成本高、理论得率仅为50%。 本技术利用酶法不对称还原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制备 (S)-8-氯-6-羟基辛酸乙酯,再结合化学法合成 (R)-硫辛酸的工艺路线 (化学-酶法合成途径) ,可使 (R)-硫辛酸的合成步骤由化学-拆分法的9步缩减到化学-酶法的6步、产品收率提高40%、生产成本降低20%,而且也显著地减少了原料消耗和废物排放,是典型的环境友好的绿色合成工艺。合成的最终产品 (R)-硫辛酸的光学纯度在99%以上,其产业化更具有经济效益、更符合绿色技术的要求。
华东理工大学 2021-04-13
氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ,商品名波立维 (Plavix) ,是抑制血小板聚集的药物。年销售额超过百亿美元,是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物,酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶,将其与葡萄糖脱氢酶共克隆表达于大肠杆菌中,使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲酯的不对称还原,使用廉价的葡萄糖作为辅底物,反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶,反应体系简便,原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的得率高于90%,光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀,又名立普妥,能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,是目前世界销售排名首位的重磅炸弹级药物,年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物,酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR,该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原,使用廉价的异丙醇作为辅底物,无需额外添加辅酶再生用酶,反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂,底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%,光学纯度高于99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
用于检测甲睾酮的单克隆抗体及酶联免疫技术与试剂盒
该项目研制了一种能识别甲睾酮的特异性单克隆抗体, 它是由保藏号为CCTCC NO:C201493的杂交瘤细胞株MT9C10所分泌的。形成的检测甲睾酮的酶联免疫技术和试剂盒,与现有技术相比,制备的单克隆抗体可以识别甲睾酮,识别灵敏度高,特异性好,该项目ELISA技术和试剂盒检测灵敏度、准确度高,精密度好。 甲睾酮是一种人工合成的甾体类雄激素,具有环戊烷多氢菲的基本结构,在兽医临床上,甲睾酮被大量应用在畜牧养殖业中,能够促进蛋白质的合成和骨骼肌的生长,通过抑制脂肪的增长,从而使肌肉变发达,并且能够刺激动物对食物的欲望,使动物的日增重提高,同时大大提高了饲料的利用效率。 成果完成时间:2017年
华中农业大学 2021-01-12
改善环糊精葡萄糖基转移酶使用性能的关键技术
1、成果来源、成果被评价及认定(发明专利授权号)等情况 本项目来源于国家“十二五”科技支撑计划项目“大宗粮食绿色加工技术与 产品”中课题“玉米淀粉加工关键技术研究与示范(2012BAD34B07,479 万元, 研究起止时间:2012.01-2014.12)”和国家自然科学基金“酶法选择性合成单一 类型环糊精的控制策略研究(31101228,25 万元,研究起止时间:2012.01- 2014.12)”,属于农产品深加工科学技术领域。本项目累计申请发明专利 7 项(1 项获授权),发表论文 11 篇(8 篇被 SCI 收录),于 2015 年 7 月通过中国粮油学 会鉴定,获国际先进评价。 2、主要技术内容、作用、对行业的意义,获奖情况 CGT 酶生产环糊精最不利的条件之一是产物特异性差,给产物的分离纯化 带来很大不便。同时,CGT 酶存在的另一大缺陷是其热稳定性较差,由于在环糊 精工业化生产中,底物淀粉首先要经过高温糊化、液化处理,然后降温至适当温 度进行环化反应,若 CGT 酶能够适应更高的反应温度,势必有助于提高反应效率, 因此,有必要改善 CGT 酶的热稳定性,提高其催化效率,进而有效降低环糊精生20 产成本。本项目主要是通过改善 CGT 酶产物特异性和热稳定性,提高该酶的使用 性能,将其应用于环糊精的工业化生产中,能显著降低环糊精的生产成本,促进 环糊精在各个领域的广泛应用。因此,随着环糊精在食品、医药等领域中的应用 越来越广阔,开发改善 CGT 酶使用性能的关键技术显得尤为重要,具有很好的推 广应用前景。 3、成果的技术指标、创新性与先进性 本项目在长期从事淀粉生物转化研究的基础上,针对环糊精工业化生产过程 中 CGT 酶的产物特异性和热稳定性较差问题,通过深入研究和不懈努力,逐步改 善了 CGT 酶的产物特异性和热稳定性,突破了关键技术,并实现了具有理想产物 特异性和热稳定性的β-CGT 酶突变体在酶法生产β-环糊精中的应用。该酶使用 性能改善易操作,具有很好的应用价值,技术位于国际领先水平。与国内外同类 技术相比,具有以下创新: ①针对 CGT 酶产物特异性较差的问题,确定了 CGT 酶的产物特异性与其一级 结构的相关性,获得构建具有理想产物特异性的 CGT 酶突变体的简单可行方法, 为从本质上改善 CGT 酶的产物特异性提供理论基础; ②针对 CGT 酶热稳定性较差的问题,采用定点突变技术阐明了重要氨基酸残 基对 CGT 酶热稳定性产生影响的规律,获得了构建具有理想热稳定性的 CGT 酶突 变体的简单可行方法,为从根本上改善 CGT 酶的热稳定性打下了基础; ③ CGT 酶使用性能的改善方法简单易行,所得到具有理想产物特异性和热 稳定性的酶突变体可直接应用于β-环糊精的工业化生产,能提高β-环糊精的得 率,降低β-环糊精的生产成本。 
江南大学 2021-04-11
超声造影评价颈动脉斑块新生血管形成及其与临床症状和预后的关系
中试阶段/n探讨超声造影时动脉粥样硬化斑块超声反射回声增强强度与动脉粥样硬化患者临床症状的关系,并且通过长期随访,评价动脉粥样硬化患者长期生存预后与动脉粥样硬化斑块超声反射回声增强的相关关系,为应用超声造影技术定量检测动脉粥样评估斑块的易损性提供临床依据,这将为评估动脉粥样硬化斑块的易损性及心脑血管病患者的危险分级提供一种新的影像学方法。使用超声造影技术,监测动脉粥样斑块的血流灌注,可肉眼直接观察动脉粥样斑块的新生血
华中科技大学 2021-01-12
一种具有超声能场辅助的三维微结构快速成形装置
本实用新型公开了一种具有超声能场辅助的三维微结构快速成形装置。装置包含声表面波换能器、光预聚物、紫外固化灯和电动Z轴滑台,声表面波换能器沿圆周阵列分布,光预聚物置于换能器工作区域,紫外固化灯位于换能器下方以照射光预聚物,电动Z轴滑台位于上方以粘附单层微结构。本实用新型能快速制造出三维微结构,不需要掩膜版和模具,并且对设备要求较低,具有操作简单、成本低和效率高的特点。
浙江大学 2021-04-13
一种用于复杂型面构件水浸超声自动检测的探头架
本发明公开了一种用于复杂型面构件水浸超声自动检测的探头架,可应用于具有复杂型面特征构件的水浸超声自动检测,探头可沿A 轴和B 轴实现任意角度旋转,实现探头姿态的任意调整。同时探头架具有良好的密封性,可适应长期水浸检测。将本探头架与装配到水槽上的X/Y/Z 三轴运动机构组合,可实现复杂型面构件水浸超声自动检测时探头位姿的精确控制。
长沙理工大学 2021-01-12
一种齿轮钢水平连铸用施加超声波振动的装置及其方法
(专利号:ZL 201410286147.1) 简介:本发明公开了一种齿轮钢水平连铸用施加超声波振动的装置及其方法,属于齿轮钢冶炼的技术领域。本发明中的钢水出口与水平连铸结晶器相连接,结晶器底部铜板外侧壁设置有底部超声波导杆,结晶器顶部铜板外侧壁设置有顶部超声波导杆,结晶器第一侧铜板外侧壁设置有第一侧超声波导杆,结晶器第二侧铜板外侧壁设置有第二侧超声波导杆,底部超声波导杆、顶部超声波导杆、第一侧超声波导杆、第二侧超声波导杆分别与各自的换能
安徽工业大学 2021-01-12
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