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一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法
【发 明 人】王小龙;张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法,该发明以化合物一和化合物二为原料,在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下,分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏,从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单,条件温和,收率较高,是一种有效合成塞来昔布的新方法。
南京中医药大学 2021-04-13
基于动点马达蛋白 CENP-E 抑制剂 Syntelin 的抗三阴性乳 腺癌的靶向治疗
成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
具有抗耐药性的含三唑结构链接子的组合抗菌肽及其合 成方法
近年来,滥用抗生素产生的耐药性问题日益严重,对人类疾病造成了巨大的威胁。寻找新的可替代抗生素的新药迫在眉睫。抗菌肽(Antimicrobial peptides),是生物体经诱导产生的一类具有抗菌活性的小分子多肽,来源广泛,其分子量小,大约在 3~6 kD 之间,有耐热、 耐酸性强,水溶性好,快速的杀菌能力等特点(Hancock REW,Scott MG. Proc Natl AcadSci USA,2000,97(16):8856~ 8861)。抗菌肽的抗菌机制不同于普通抗生素,抗菌机制一般包括①
兰州大学 2021-04-14
一种抗盐胁迫基因 CbCRT1、制备方法以及其编码产物 的氨基酸序列
西北地区的 70%的土地为贫瘠土壤,其中高盐碱土壤又占了近一半,这导致大多数植物很难生存,这就进一步限制了农民的可用耕地面积 (于法稳,2001)。因此,选育具有抗盐特性的作物就变得非常 重要。但是,由于缺乏合理的筛选手段和技术,且随机选育所需的人力物力都十分巨大,目前筛选得到的具有抗盐特性的作物数量很少,且抗性不强。 近些年来,科学家发现了一些能在高盐碱土壤上生长的抗盐胁迫植株,并将该植株中抗盐胁迫相关的基因进行克隆获得具有抗盐胁迫能力的转基因作物
兰州大学 2021-04-14
一种克服高频点突变耐药、高成药性的抗EGFR西妥昔单抗突变体
EGFR(表皮生长因子受体)是一种重要的肿瘤靶点,与多种恶性肿瘤的发生和发展有关。西妥昔单抗作为靶向EGFR的单克隆抗体药物在转移性结直肠癌的治疗中具有重要地位,其安全性和有效性已在临床上得到广泛验证,已从三线治疗药物跃居至一线治疗药物。 然而,在用药过程中EGFR胞外区耐药点突变的产生大大限制了西妥昔单抗的疗效,其中一些高频点突变如S492R、G465R可使西妥昔单抗完全失去结合EGFR的能力,患者用药后获益大打折扣。当前临床上仍缺乏有效的抗体新药应对EGFR胞外区点突变介导的西妥昔单抗耐药问题。 因此,探索高效率的抗体药物开发策略用于开发能够有效逆转EGFR胞外区点突变耐药的抗体新药,并应对临床上越发频现的因靶标受体发生点突变而导致的耐药是迫切需要解决的临床问题。 研究团队针对行业痛点开发了计算机辅助设计的抗体快速定向进化技术,发现西妥昔单抗可变区上的一个或两个点突变即可逆转多种EGFR的获得性点突变耐药,西妥昔单抗突变体可完全恢复对耐药点突变受体的结合能力,同时保留原有抗体的其他生物学功能(如CDC、ADCC),从而以最小改动最大限度保留了抗体突变体的成药性。该技术为临床上获得性点突变耐药提供了高效率解决方案,可极大加快抗体新药研发进程。
浙江大学 2023-06-20
中山大学巢晖课题组在抗乏氧肿瘤光动力治疗研究取得重要进展
光动力治疗(Photodynamic Therapy, PDT)是近年来兴起的一种治疗恶性肿瘤新模式,局部病灶选择性摄取光敏剂并给予适当波长的光照,通过光敏剂介导产生自由基导致氧化损伤,引起靶细胞的凋亡和坏死。
中山大学 2022-05-30
GZX92A绝缘电阻表检定装置 兆欧表检定装置
产品详细介绍  /////////////////////////////////////////////////////////////////////////                                                                //////////////// 深圳市世纪经典检测仪器有限公司 销售热线:15914142916 传真:0755-84812743 邮箱:186jl@163.com                                                                //////////////// ///////////////////////////////////////////////////////////////////////// 一、概述 绝缘电阻表(兆欧表)是国家强制检定计量器具,其检定规程为JJG622-89。检定装置的主要标准器为高压高阻箱和高压电压表。GZX92A型绝缘电阻表检定装置将高压高阻箱(高阻输出部分)和高压数字电压表(电压输入部分)合为一体。 检定装置中电阻输出部分的测量上限为200GΩ,标称工作电压为5kV。该装置设计有独立的泄漏屏蔽端钮和接地端钮,在测量过程中无明显不稳定及短路、开路现象。满足JJG622-97绝缘电阻表检定规程和JJG166-93直流电阻器检定规程的要求。可用于各种型号的指针式绝缘电阻表的检定。 检定装置中电阻输出部分选用获得专利的滚动式高压开关,使用10万次后仍可满足检定规程的要求。其具有较长的技术寿命和机械寿命。检定装置中电压测量部分的标称测量电压为5kV,输入阻抗≥10GΩ。本装置能测量兆欧表的开路电压、中值电压和峰值电压。 二、主要技术参数 1. 电阻输出(高压高阻箱)部分 1.1 电阻输出部分的准确度等级及工作电压(电流)    阻值   100GΩ ×10GΩ ×1GΩ ×100MΩ ×10MΩ ×1MΩ 准确度等级 5 5 2 1 0.5 0.2 标称电压 5000V 5000V 5000V 5000V 2500V 1000V   阻值   ×100kΩ ×10kΩ ×1kΩ ×100Ω 准确度等级 0.2 0.2 0.2 0.2 标称电流 1mA 8mA 20mA 50mA   1.2 调节范围:100Ω~200GΩ,调节细度为100Ω 1.3 使用环境条件 1.3.1 参考温度范围:20~25℃    1.3.2 标称使用温度范围:18~28℃        1.3.3 参考湿度范围:40~60% 1.3.4 标称使用湿度范围:25~75% 1.4 电阻变差极限:在参考条件下,由单一影响量发生变化所引起的变差 影响量别   标称使用范围 允许的变差 环境温度 18~28℃ a/2 % 相对湿度 25%~75% ≤10GΩ a/2 % >10GΩ a% 工作电压 (1~1/5)标称电压 ≤10GΩ a/2 % >10GΩ a%   ★ a为检定装置中电阻输出部分电阻盘准确度等级(各电阻盘a值不同) 1.5 绝缘电阻:检定装置中电阻输出部分的电路与电路无电气连接的任何其它外部金属间的绝缘电阻,在标称电压下测得的电阻值不小于5TΩ。 1.6  绝缘强度:检定装置中电阻输出部分的电路与测试用参考接地点之间,应能承受频率为45~65Hz的实际正弦交流电压11kV并历时1min的试验,而不出现击穿与飞弧现象。 1.7 检定装置中电阻输出部分输出端的残余电阻应<0.1Ω,其变差<0.01Ω。 1.8 外形尺寸:442mm×270mm×145mm 1.9 重量:<5kg 2.电压测量(高压直流数字电压表)部分 2.1 测量范围:0~5500V 2.2 准确度:±(1%读数±1个字) 2.3 供电电源:DC9V 2.4 输入电阻:≥10GΩ 2.5 显示:四位半、液晶显示 2.6 峰值电压测量回路满足JJG622-97绝缘电阻表检定规程中图3的要求。  
深圳市世纪经典检测仪器有限公司 2021-08-23
联想边洪:和技术赋能高校,助力高校产教融合创新发展
5月21日,以“跨界聚合·交叉融合:高质量发展”为主题的第56届中国高等教育博览会在青岛热烈启幕。作为第一次参展的联想,本届展会带来了智慧教室、专业景、高校直通车和产教融合等四大展区四大主题的解决方案。
慧聪教育网 2021-06-09
碳纳米管海绵功能复合材料的可控制备及储能应用
碳纳米管海绵材料具有轻质、柔性、抗腐蚀、耐高温等特点。微观上具有三维多孔结构,能够承受大应变的反复压缩而不坍塌,同时,碳纳米管互相搭接形成高导电的三维网络。这种综合的优良力学和电学性能使得碳纳米管海绵在功能复合材料、吸附过滤等领域具有广阔的应用前景。近年来,随着社会对清洁、可再生能源的日趋重视,各种能量转换和存储器件的研究如火如荼。
北京大学 2021-02-01
面向应用的高效有机太阳能电池关键材料与器件制备研究
项目成果/简介:作为一种新的太阳能电池电池技术,有机太阳能电池具有低成本、柔性、半透明、可大面积溶液印刷等优点;在应用方面,可与当前基于硅等的无机太阳能电池形成优势互补。特别指出的是,与钙钛矿太阳能电池相比,有机太阳能电池还具有环境友好的优点,在使用过程中以及使用后处理方面不会产生重金属污染,其所使用的少量有机材料都是可降解的有机染料类化合物。效率、成本和稳定性是所以太阳能电池能否应用的关键要素。有机太阳能的效率目前和其它最好的太阳能电池之间的差距正在迅速缩小,目前我们实验室已经获得超过 1515%的效率,是有机太阳能电池领域世界最高效率;成本方面,OPV具有巨大优势,有机材料分子结构多样性,成本低廉;寿命方面,因成本低廉,产业界对有机太阳能电池寿命的要求不如无机太阳能电池,10 年左右的寿命可以完全满足商业化应用,已有研究表明,OPV 寿命达到 5-7 年没有问题,随着研究深入,提高的 10 年以上会很快实现。 本项目围绕有机太阳能电池的关键材料开展系统研究,1)提出了新的材料设计理念,发展了系列具有独立自主知识产权的活性层材料;2)发展了成熟的高效率有机太阳能电池制备工艺技术,制备了系列高效率有机太阳能电池光伏器件,不断刷新领域内最高太阳能电池光电转化效率;3)制备了低成本、可溶液印刷柔性的透明电极,应用于有机太阳能电池,获得了与目前常规透明电极,如 ITO,完全相当性能。应用范围:目前有机太阳能电池正处在从实验室走向实际应用的黎明阶段,因其优点和特点,在可穿戴设备、建筑一体化等领域将会产生巨大的需求市场。当前国内外多家实验室已开展完全面向实际应用的研究开发,随着研究的不断深入,有机太阳能电池的商品化生产应用将会很快实现。效益分析:1. 具有完全自主知识产权的高效有机太阳能电池活性层材料,且合成简单,成本低; 2. 具有成熟的高效有机太阳能电池制备工艺; 3. 具有自主知识产权的低成本、高性能柔性透明电极,不仅完全适用有机太阳能电池,亦可广泛应用了其它相关领域。
南开大学 2021-04-11
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