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酶法拆分生产(S)-萘普生
萘普生是一种传统的非处方消炎、镇痛药物。作为一种手性药物,其(S)-构型化合物的消炎活性是(R)-构型的28倍。对化学法合成的消旋萘普生进行拆分,得到光学纯的(S)-萘普生,可以有效地提高药效,减少毒副作用。 我们采用自行开发的重组酯酶催化消旋萘普生甲酯的立体选择性水解,(S)-萘普生甲酯水解生成相应的(S)-萘普生,未反应的(R)-萘普生甲酯在强碱环境下进行消旋,得到消旋萘普生甲酯,回收后与新鲜底物混合,重新用于拆分反应。 由于萘普生甲酯在水中溶解性差,与酶接触面积小,反应时底物浓度通常比较低,本项目中,我们采用简单的机械破碎的方法,对底物进行粉碎,获得细微的底物颗粒,极大地增加了萘普生甲酯颗粒的表面积,从而有效地提高了纯水相反应介质中萘普生甲酯的酶促反应速率,底物浓度可达到5%,并且反应结束后通过简单过滤即可实现底物与产物的分离,工艺简单。
华东理工大学 2021-02-01
酶法拆分生产(S)-萘普生
萘普生是一种传统的非处方消炎、镇痛药物。作为一种手性药物,其(S)-构型化合物的消炎活性是(R)-构型的28倍。对化学法合成的消旋萘普生进行拆分,得到光学纯的(S)-萘普生,可以有效地提高药效,减少毒副作用。我们采用自行开发的重组酯酶催化消旋萘普生甲酯的立体选择性水解,(S)-萘普生甲酯水解生成相应的(S)-萘普生,未反应的(R)-萘普生甲酯在强碱环境下进行消旋,得到消旋萘普生甲酯,回收后与新鲜底物混合,重新用于拆分反应。由于萘普生甲酯在水中溶解性差,与酶接触面积小,反应时底物浓度通常比较低,本项目中,我们采用简单的机械破碎的方法,对底物进行粉碎,获得细微的底物颗粒,极大地增加了萘普生甲酯颗粒的表面积,从而有效地提高了纯水相反应介质中萘普生甲酯的酶促反应速率,底物浓度可达到5%,并且反应结束后通过简单过滤即可实现底物与产物的分离,工艺简单。相关技术已申请中国发明专利,申请号201010114462.8
华东理工大学 2021-04-13
超氧化物歧化酶含片
超氧化物歧化酶(Superoxide Dismutase, SOD),是一种源于生命体的活性物 质,能消除生物体在新陈代谢过程中产生的超氧阴离子自由基,从而能够对由 超氧阴离子自由基引起的各种疾病和功能异常有预防和治疗作用,如各种非特 异性炎症、辐射损伤、自身免疫性疾病、缺血再灌注损伤等,因此在医疗、保 健品、化妆品领域有广泛的应用。 
山东大学 2021-04-13
酶法拆分生产D-泛酸技术
D-泛解酸内酯是D-泛酸钙与D-泛醇的重要手性中间体。D-泛酸作为一种重要的药物、食 品添加剂和饲料添加剂,用途广,市场大,目前全球D-泛酸钙消费量大约17000t/a,欧美各国 是D-泛酸钙的主要消费市场,其中美国约3200t/a、欧洲约2800t/a、亚洲约2500t/a、拉美等地 区约500t/a。D-泛酸钙在全球市场呈现平稳增长态势,自然年增长率约5%。市场分析,泛酸钙 作为饲料添加剂其销量将稳步增长,而它作为抑郁症的辅助治疗剂以及风湿性关节炎的辅助治 疗药物前景十分光明。D-泛醇又称为维生素原B5,在体内能转化为泛酸,进而合成辅酶A,具 有促进蛋白质、脂肪、糖类的代谢,保护皮肤表面和毛发光泽、防止疾病发生的作用,广泛应 用于化妆品和个人洗护用品。随着D-泛酸钙和D-泛醇新用途的不断被发掘,预计其国际市场 销售有望迅猛增长。 该反应中DL-泛内酯浓度20~25%,单次拆解率>30%;单批次反应周期<24 h;固定化酶重 复使用不少于50次。
华东理工大学 2021-04-13
磁光双控超分子纳米纤维可抑制肿瘤侵袭转移
利用修饰有线粒体靶向肽的氧化铁磁纳米粒子与修饰有β-环糊精的透明质酸构筑了一种超分子纳米纤维。该超分子纳米纤维可以经由光照或磁场(甚至包括很弱的地磁场)调控其形貌转换。无论是体内还是体外条件下,由于透明质酸受体在肿瘤细胞表面过表达,该超分子纳米纤维可以高效靶向肿瘤细胞,并且经过地磁场的导向聚集,诱导肿瘤细胞线粒体功能障碍和细胞间聚集,从而特异性抑制体内肿瘤细胞的侵袭和迁移。该超分子纳米纤维可以作为一种方便的工具,不仅可以加深对动态或刺激响应性生物事件的理解,而且可以促进用于肿瘤治疗的生物材料的设计和发展。
南开大学 2021-04-10
基于监督转移的零样本哈希图片检索方法
高校科技成果尽在科转云
电子科技大学 2021-04-10
一种可定期转移粪便的节能无臭保温猪舍
本实用新型提供了一种可定期转移粪便的节能无臭保温猪舍。其技术方案为:它包括猪舍本体和蓄粪沟,猪舍本体的向阳墙体上设置有采光窗,背阴墙体上设置有通风窗,舍顶为双坡式,前舍顶低于后舍顶;猪舍地板为漏粪地板,漏粪地板下方设置有引流地板,引流地板倾斜设置,较低一侧设置有引流槽,引流槽与引流管相接,引流管与蓄粪沟连通,引流管向蓄粪沟一侧倾斜,蓄粪沟设置在猪舍本体外侧背阴面;蓄粪沟侧壁内相对设置有导轨,导轨高于引流管,导轨上设置有铲粪机,蓄粪沟侧壁靠近猪舍本体一侧较高,上端与盖板铰接。本实用新型的有益效果为:本实用新型提供的可定期转移粪便的节能无臭保温猪舍结构简单、生猪存活率高、人工成本低。
青岛农业大学 2021-04-13
发现细胞膜的DNA感受器促进肿瘤肝转移
中性粒细胞是肿瘤微环境的重要组成部分,在肿瘤的远处器官转移中起着重要作用。既往多项研究发现,中性粒细胞在各种细胞因子、病原微生物或PMA、LPS等化合物刺激下,会将自身的核酸以及蛋白等物质释放出来,形成以DNA为骨架,镶嵌着弹性蛋白酶、髓过氧化物酶等颗粒蛋白的网状样结构,称为中性粒细胞胞外捕获网(Neutrophil Extracellular Traps, NETs)。最初的研究发现,NETs可以捕获病原体,并通过局部高浓度的抗菌蛋白消灭病原体。近年来人们也发现,NETs里面的DNA成分即NET-DNA也参与了肿瘤的远处转移。但之前的研究更多的是集中在动物模型,NET-DNA在肿瘤患者远处器官转移的作用以及临床意义仍不明确。此外,NET-DNA促进肿瘤转移的机制也未得到详细的阐述。       该课题组从临床标本出发,发现NETs主要浸润在乳腺癌、结肠癌患者的肝转移组织,且血清NETs可以预测早期乳腺癌患者肝转移的发生,提示在肿瘤发生肝转移前,NETs可能浸润于肝组织并促进肿瘤肝转移的发生。 在机制方面,该课题组发现NET-DNA可以充当趋化肿瘤细胞运动的趋化因子,在不同小鼠模型中,发现肝脏或者肺组织中的NETs可吸引肿瘤细胞导致远处转移的发生。进一步研究发现,肿瘤细胞膜上存在NET-DNA受体CCDC25,CCDC25通过识别胞外的NET-DNA,激活ILK-β-parvin细胞骨架信号通路,增强肿瘤细胞的运动。既往研究认为DNA感受器主要位于胞内,该研究首次发现存在细胞膜上的DNA感受器。       尚未有研究深入探讨CCDC25在肿瘤细胞中的作用,该蛋白是否可以成为治疗靶点更是不为人知。该课题组通过多种模型进行验证:1.在乳腺癌自发成瘤鼠(MMTV-PyMT)中敲除CCDC25; 2.乳腺癌细胞株以及原代乳腺癌细胞敲除CCDC25后接种于小鼠;3.在接种乳腺癌细胞株的小鼠腹腔注射中和抗体。实验结果显示:靶向CCDC25可以减少乳腺癌远处器官转移的发生。因此,该研究为乳腺癌患者远处器官转移提供新的靶点及治疗策略。
中山大学 2021-04-13
一种磁场下的原子转移自由基聚合方法
本发明公开了一种磁场下的原子转移自由基聚合方法,该方法 是在磁感应强度范围为 0.1~0.43 特斯拉的磁场环境下,将单体、催化 剂和引发剂混合后进行原子转移自由基聚合反应,并通过调节磁场的 大小调控反应速率、产物转化率和规整度,得到所需的聚合产物。磁 场可以由永磁铁或磁感线圈产生,其大小通过永磁铁间距或电流大小 来调节。本发明解决了原子转移自由基聚合无法控制产物构型和规整 度的问题。该发明中所需磁场小,简单易得。
华中科技大学 2021-04-14
异硫氰酸酯在制备防治肿瘤侵袭转移药物的用途
本发明公开了异硫氰酸酯在制备防治肿瘤侵袭转移药物的用途。 本发明运用细胞生物学和分子生物学的方法,证明异硫氰酸酯可有效抑制肿瘤细胞的生长、侵袭、转移。因此可将异硫氰酸酯作为有效成分制备防治肿瘤侵袭转移的药物,以及保健品、食品、化妆品。
天津医科大学 2021-02-01
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