【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类    别】化药1类新药。 【剂    型】片剂。 【功能主治】缺血性脑中风、脑偏瘫、冠心病、脑血栓、脑出血、脑栓塞、微循环障碍等疾病。 【主要技术指标】 6-甲基灯盏乙素苷元作为灯盏乙素在体内的活性代谢产物，具有较强的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗脑缺血作用。其与灯盏乙素相比较，具有较好的溶解性、体内代谢稳定性等优点。 该项目已完成目标化合物6-甲基灯盏乙素苷元的合成工艺优化、药效学研究、在大鼠体内的药动学及稳定性试验。体外药效学研究表明，该化合物有显著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，体内药效学表明，该化合物对大鼠中的脑缺血再灌注模型和局灶性脑缺血再灌注模型具有治疗作用。质量稳定研究表明6-甲基灯盏乙素苷元性质稳定，半衰期较长。 【推广应用前景】云南省灯盏花野生资源丰富——产量占全国总产量的95%。现在，灯盏花药品已有了很高的知名度，其独特的药效已为医药界所称道。从灯盏花提取物开发出的系列产品已有：灯盏花素片、益脉康片、灯盏花冲剂等，这些产品的开发均处于国内领先地位。其中由云南生物谷灯盏花药业有限公司生产的灯盏生脉胶囊用于瘀阻脑络引起的胸痹心痛，中风后遗症，缺血性心脑血管疾病，其年销售额达1.49亿人民币，而该品抗中风活性由于灯盏乙素，预计将有广阔的市场需求。 【进展情况】已授权发明专利1项。

研发阶段/n主要研究支持神经网络芯片的设计自动化工具及FPGA验证系统，设计自动化工 具本身针对ASIC和FPGA都适用。 项目主要研究：（1）研究基于模型层的设计空间探索方法;（2）研究可重构 神经网络硬件单元抽象和归约方法；（3）开发面向嵌入式、功耗约束下的FPGA神 经网络芯片系统，突破神经网络芯片设计小型化遇到的关键难题。本项目提出的自 动综合工具至少支持CNN 等两类不同神经网络拓扑，支持Caffe配置文件prototex 拓扑描述语言，生成的FPGA芯片，性能比CPU快1个数量级，能效比

【发 明 人】樊文玲；肖伟；郭峰；潘林梅；朱运 【摘要】 碱性中药活性蛋白类成分吸附后膜的吸附和解吸装置及吸附和解吸方法。该装置由膜组件、循环泵、提取液或解吸液双层储料槽、渗透液储料槽、压力表、流量计、恒温水浴、蠕动泵、不锈钢管道制成。该方法为：在0.25MPa下恒温，膜超滤吸附含量为98%的碱性中药活性蛋白类提取物溶液24h，计算活性成分吸附量，将吸附后的膜装在解吸装置上，将pH为5的盐酸溶液作为解吸剂，恒温，在压力小于0.05MPa和膜面流速在0.1-1m/s条件下进行解吸，得解吸率95%-99%。该方法和装置适用于碱性中药蛋白类成分的膜精制过程，尤其是注射剂除热原和树脂过程，可大大降低该类活性成分的损失率，提高其转移率，同时膜获得较好的再生。

本发明以四苯基卟啉金(III)为先导化合物，在卟啉环上引入不同较强极性基团改善分子的对称性，且通过较强极性基团的引入促进这类化合物在水中溶解能力，并强化多取代氯化四苯基卟啉金化合物对癌细胞的靶向作用。

一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 间质性肺疾病（ILD）是常见的呼吸系统疾病，特发性肺纤维化（IPF）是ILD中最常见也最为严重的疾病类型。IPF是一种进行性发展、致死性、病因及发病机制未明的间质性肺疾病。该疾病多发于老年人，患者从诊断建立到死亡的中位生存时间仅为2～3年，5年病死率为70%～80%。随着老龄化社会的进展与环境的持续恶化，IPF患病人群呈不断上升趋势。保守估计目前全球患病人数约5000万，我国患病人数约60万，年死亡病例达40000例。截止到2017年，国内外批准上市用于治疗IPF的药物仅有吡非尼酮和尼达尼布。这两种药物可以延缓肺功能下降速度，但是无法逆转病情进展、有效提高患者生存期，而且对一部分患者具有相当大的副作用，晚期常需要肺移植，医疗花费巨大。因此目前迫切需要开发更加安全可靠、疗效确切、价格合理的治疗特发性肺纤维化的新药。 项目研究基础 研发平台：依托南开大学药物化学生物学国家重点实验室-天津市首个肺纤维化药物研发平台，该平台拥有全套的药物研发所需的各种大型仪器和检测设备，标准的细胞间和动物房，硬件设施完善。 批件申报经验：项目组在国家重大专项十二五平台和肺纤维化药物研发平台支持下申报获批南开大学首个肺纤维化临床批件：多西环素治疗继发性肺纤维的临床批件（化药原1.6类），批件号为2017L01323。 IPF药物研发梯队级候选化合物：项目组已建立完善的肺纤维化药物细胞筛选体系和动物药效评估体系，拥有具有自主知识产权的多个天然产物衍生物化合物库，目前已筛选多达500个化合物，有一系列化合物显示出良好药效，且已申报相关专利。 项目优势 项目组发现TGF-β1信号通路在肺纤维化发病过程中起着重要的中心调控作用，因此有针对性地以TGF-β1／Smad信号通路为靶点建立了细胞水平的高通量药物筛选体系，及体外细胞模型和体内动物模型的IPF药物评价体系，并通过半合成的手段获得了具有自主知识产权的天然倍半萜衍生物库，随后利用动物药效学模型进行验证，一共得到15个活性化合物（Hits）。对TGF-β1的活性化合物CP0105结构进行优化，得到先导化合物CP0116。已申请相关专利2项。 药物动力学预实验研究：候选药物分子CP0116经口服吸收迅速，生物利用度为76.9%，与血浆蛋白结合率低（小于1%），血浆半衰期约为2小时，药物分子12小时清除干净。主要经肝，肾代谢。 毒理学预实验研究：急毒预试验结果显示，一次性对小鼠（n=10）灌胃给药CP0116（2000mg/kg），48小时内无一死亡，与对照组相比，无异常。长毒预试验结果显示，对小鼠（n=10）连续灌胃给药CP0116（100mg/Kg）55天，给药组老鼠无一死亡，与对照组相比，未观察到任何毒性作用。 药效学研究：吡非尼酮（100mg/kg）给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低18%，纤维化面积减少25%；同剂量CP0116给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低26%，纤维化面积减少48%，药效结果优于吡非尼酮组。 药学研究：CP0116结构稳定、收率稳定、纯度可达98%以上，小试工艺已经开发完成。

本发明涉及机械疏花疏果领域，特别涉及一种可调节式多轴旋臂疏花疏果机及其使用方法。该机械包括悬挂连接装置、方向调节机构、角度调节机构和旋转臂机构。该机械使用时，可直接挂装在农用拖拉机上，接通液压油管便可进行果园的疏花疏果作业。该机械能够调节疏花疏果机的横向长度、纵向高度以及角度后进行作业，具有良好仿形效果；其旋转臂机构的边条组(9)范围可根据不同果树和不同树形的实际需要变化，使单次疏花疏果范围可适应实际需求，具有适应性强的特点，且可大幅提高疏花疏果效率。

本发明公开了一种多轴数控机床转台几何误差六位置辨识方法，包括：根据机床结构和转台位置，确定球杆仪在转台坐标系上的六个安装位置；结合球杆仪测量方向以及转台几何误差对机床精度影响模型，建立球杆仪读数与转台几何误差之间的关系；根据球杆仪详细坐标和测量方向齐次向量建立转台的六个集成误差表达式；根据转台垂直度误差和位置偏差的性质，分离得到转台十项几何误差的辨识公式；建立球杆仪安装误差对球杆仪读数影响模型；安装球杆仪，转动转台得到各个安装位置处球杆仪读数；对球杆仪读数进行拟合，得到剔除安装误差后的球杆仪数据；利用十项几何误差辨识公式计算得到转台所有的几何误差。该方法操作简单方便，辨识精度高，系统性好。

本实用新型公开了一种带摩擦式过载保护的水平轴海流能发电机用联轴器，包括输入法兰、刹车盘、传动法兰、传动轴、绝缘法兰及输出法兰，所述输出法兰与绝缘法兰之间设有过载保护装置。本实用新型的带摩擦式过载保护的水平轴海流能发电机用联轴器，绝缘法兰端传递传递过来的扭矩通过摩擦片的摩擦传递至输出法兰，进一步传递至发电机，当绝缘法兰端传递过来的扭矩过大时，摩擦片与绝缘法兰的法兰盘、过载保护压板的表面会产生打滑现象，使得扭矩传输中断，从而保护发电机组避免因大扭矩而受损坏。

本实用新型公开了一种带钢球式过载保护的水平轴海流能发电机用联轴器，包括输入法兰、刹车盘、传动法兰、传动轴、绝缘法兰、过载法兰、轴承法兰及输出法兰。本实用新型的带钢球式过载保护的水平轴海流能发电机用联轴器，绝缘法兰将扭矩传递至过载法兰，过载法兰将扭矩通过扭矩保护钢球传递至轴承法兰，进而由轴承法兰传递至输出法兰，如果系统产生的扭矩过大，则扭矩保护钢球会从V型槽滑出并挤压弹性片，此时扭矩传递中断，防止发电机组因扭矩过大而损坏，扭矩恢复正常后，扭矩保护钢球在弹性片的回弹力作用下重新进入V型槽。

本发明提供一种基于金属微纳结构天线阵列的反射式离轴透镜，包括衬底层、反射层、光学薄膜匹 配层和金属微纳结构天线层。每一个金属微纳结构天线的朝向均不同，通过特定排布，可实现将平行入 射的激光反射汇聚在与入射光束同侧的任意方向上，可应用于激光离轴光学系统中。由金属微纳结构天 线阵列构造的反射式离轴透镜，不仅可连续调制入射光的位相，且仅需简单的一次光刻工艺步骤即可制 造完成，因此具有设计灵活、加工简单、结构紧凑等突出优点。