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2-HPA新药开发
2-HPA是一种单胺氧化酶B抑制剂，化药注册分类1类新药，由北京理工大学与加拿大萨斯卡切温大学、Alviva生物制药公司合作开发。经动物实验证明，对帕金森病、早老性痴呆、肌萎缩侧索硬化症及脑卒中动物模型均有较好的神经保护作用。经体外实验显示，在小脑颗粒细胞和PC12细胞中抑制了毒性刺激引起的细胞凋亡。在药物代谢方面，口服和静脉注射后可迅速吸收并穿过血脑屏障分布于中枢神经系统，不影响其他药物的代谢。 在毒理方面，初步实验显示该化合物安全无毒。
北京理工大学
2021-01-12
脓毒症新药机制研究
脓毒症是一类由感染诱发的全身炎症反应综合症，治疗难度大且死亡率高。现有脓毒症的治疗方式有限，单纯抗炎药物不能有效缓解症状，如何调节脓毒症机体的免疫功能成为我们进行新药研发的着眼点。脓毒症是由感染引起的全身性炎症反应，是创烧伤及休克性感染等临床急危重症患者的严重并发症之一。据统计，全球每年有1800万人发病，在非休克患者中，其死亡率为30%～40%，而在休克患者中其死亡率则高达70%～90%。即便在发达国家，如美国，一年就有近25万因脓毒症而死亡的病例。全球脓毒症发病率仍呈上升的趋势，
南京大学
2021-04-14
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。 近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
抗过敏益生菌的研发及制剂的高效制备技术
过敏性疾病已经成为世界第六大疾病，涉及全球 22%的人口。如哮喘、鼻 炎、过敏性湿疹、食物过敏和过敏性休克等均与特异性免疫球蛋白 E（IgE）介 导的免疫反应密切相关，但目前过敏疾病的治疗药物存在副作用，不宜长期使用。江南大学食品生物技术中心经过多年的积累，通过体外高通量筛选。细 胞、动物模型，人群临床试食及多组学机制解析等手段，研究得到能够有效调 节免疫，缓解过敏性疾病，可长期食用无毒副作用的益生菌；并以此为基础， 开发了提升益生菌在消化道中抗逆性的关键技术，并攻克了菌种在产业化应用时的发酵工艺、活性保持、生产技术等多层面难题。 主要成果包括： （1）研发得到 3 株有效缓解不同过敏性疾病的益生菌，长双歧杆菌 CCFM1029 通过降低血清中总 IgE 水平，皮肤组织 IL-4、IL-13 水平，局部组织 中组胺的释放，以及炎症细胞的浸润，缓解过敏性湿疹；短双歧杆菌 CCFM1067 通过改善肥大细胞炎症浸润，降低皮肤组织中 IL-13 和 CCL11 水平，且提高皮 肤组织中 IL-10 的表达，最终实现缓解特应性皮炎症状；罗伊氏乳杆菌 CCFM1040 显著降低过敏性哮喘小鼠肺部病理炎症，抑制血清中尘螨特异性免疫30 球蛋白 IgG1 的产生，降低肺泡灌洗液中 IL-5、IL-13、IL-17A 的含量，缓解过 敏性哮喘症状； （2）通过剖析益生菌的底物代谢规律和关键限制性生长因子，建立科学有 效的益生菌特异性增殖培养体系，并基于生长过程碳氮代谢规律，提出遵循底 物消耗规律的自动补料技术和发酵精准化自动控制工艺。益生菌增殖密度达到 1.0×1010 cfu/mL 以上，是传统培养方法的 5~10 倍： （3）开发了提高益生菌消化道耐受性的关键技术，解决了菌株通过胃肠道 后存活率低的技术难题。通过开发高渗预胁迫、微胶囊预包埋等技术，使功能 菌株在胃酸环境下的存活率达到 95%以上，在胆盐环境下的存活率达到 90%以 上。
江南大学
2021-04-11
2-HPA 新药开发（产品）
成果简介：2-HPA是一种单胺氧化酶 B 抑制剂，化药注册分类 1 类新药，由 北京理工大学与加拿大萨斯卡切温大学、Alviva生物制药公司合作开发。经 动物实验证明，对帕金森病、早老性痴呆、肌萎缩侧索硬化症及脑卒中动物 模型均有较好的神经保护作用。经体外实验显示，在小脑颗粒细胞和 PC12 细胞中抑制了毒性刺激引起的细胞凋亡。在药物代谢方面，口服和静脉注射后可
北京理工大学
2021-04-14
治疗Trousseau综合症新药研发
血栓形成是恶性肿瘤患者常见的并发症之一，临床称之为Trousseau综合症，这不仅增加治疗难度，而且降低患者生存质量及缩短生存期。因此，预防血栓形成和及时正确治疗血栓栓塞，对肿瘤患者延长生存有重要的意义。本项目以金黄色葡萄球菌两种特有蛋白为研究重点，利用现代基因工程技术构建了具有抗肿瘤和溶栓活性的新的嵌合蛋白，以研发新型治疗Trousseau综合症的生物药物。 该药物即可刺激人体免疫机能抑制肿瘤生长，又可激活人体溶栓系统，溶解肿瘤发生过程中并发的血栓，具有无副作用、低抗原性、低分子量等优点，这为恶性肿瘤并发血栓的临床治疗提供了一种新型生物药物，具有广阔的应用前景和实际应用意义。现已申报国家发明专利3项，获授权两项，研究成果居于国际领先水平。
辽宁大学
2021-04-11
海洋真菌抗癌新药MHO7
已有样品/n癌症化疗耐药是当前癌症治疗过程中亟待解决的问题。MHO7 预期作为一类新药以癌症化疗伴侣的形式促进化疗效果，减少耐药，具有良好的社会和经济效益，可以高产、低成本、绿色环保地合成MHO7 化合物。项目团队获得多项专利：一种高产蛇孢假壳类化合物菌株焦曲霉TKYX429 及其应201310186483.4 ；一种蛇孢假壳素类化合物母核合成基因AuOS 及其应用2015101301636；PCT 申请号PCT/2016/076
武汉大学
2021-01-12
阿塞那平（3.1 类新药）
阿塞纳平是多靶点非典型抗精神病药物，对多种受体均产生亲和力，它对 5-HT2A/C,6,7 受体和 α2 肾上腺素受体的亲和力强于多巴胺 D2 受体，表现出 潜在的抗精神病作用而且不伴随强制性晕厥等副作用，它通过增加大脑皮质和 皮质下的多巴胺释放，促进皮质谷氨酸的传递，提高皮质的多巴胺、去甲肾上 腺素和 5-HT 的释放。 213 阿塞纳平具有很强的抗精神病活性，极少引发锥体外系副反应。临床研究 表明阿塞纳平对精神分裂症的阳性症状，阴性症状乃至认知症状均有很好疗效， 与同类药物相比，在很大程度上提高了抗精神病药物使用的安全性。这无疑为 医生治疗那些终生精神性疾病提供了一个更好的选择。
山东大学
2021-04-13
新药“抗心衰复方”（胶囊剂型）
研制者在中医经典论著《难经》“损其心者，调其荣卫。”的治疗理论指导下，经二十余年的临床和基础研究，终于研制出国家级抗心肌损伤新药心荣口服液（95）卫药证字Z-22号。同时发现心荣对充血性心力衰竭患者的血液流动力学各项参数有明显改善，在此基础上根据目前心血管疾病发展的需要，重新组方为“抗心衰复方”于是1998年至今对该复方进行了新药审批的I期临床规定的主要药
西安交通大学
2021-01-12
降糖新药“海糖平”的研制
Ø “海糖平”是在传统药材基础上运用现代谱效学研究技术形成的有效部位创新药物。本品成分清楚、工艺简便、质量稳定、药效显著，是一个具有良好前景的糖尿病治疗药物。本品来源于治疗糖尿病的民间验方，经多年研究，获得其有效部位并实现生产工艺中试放大，药效学证明，本产品能显著降糖，改善糖耐量，增强自由基清除能力，改善脂肪代谢紊乱，保护肾脏。本品完成了药材、半成品、制剂、辅料、对照品全套质量标准。到目前为止，已经确定有效部位和生产工艺，可进行中试生产。
北京理工大学
2021-01-12