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苯甲地那铵在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途
本发明公开了苯甲地那铵在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途,本发明通过室内毒力测定,证明了苯甲地那铵对植物病原真菌具有良好的抑制活性。苯甲地那铵作为杀菌剂,具有高效和低毒的优点,适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用,导致病原菌的抗药性增强,而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高,直接威胁着人类的食品安全。而苯甲地那铵是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物,并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全,能够保证农产品及果蔬的高品质,符合可持续发展的要求,其研究和市场应用前景广阔。
青岛农业大学 2021-04-11
一种聚肌胞联合二甲基三十六烷基铵混合佐剂在制备结 核亚单位疫苗的应用
本发明构建一种新型混合佐剂 DDA/PolyI:C。该混合佐剂组 (AMM+DDA/PolyI:C)和单独佐剂组(AMM/DDA)分别加强免疫 小鼠两次后,脾脏淋巴细胞经抗原 AMM 刺激后,皆可产生分泌较仅 有融合蛋白 AMM 组高的 IFN-γ; 肺部荷菌量试验表明佐剂实验组加 强 BCG 免疫后,肺部荷菌量都较 PBS 组低;肺组织病理分析显示混 合佐剂组 AMM+DDA/P
兰州大学 2021-04-14
药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
亚油酰乙醇胺在提高植物灰霉病和细菌性叶斑病抗性中的应用
本发明公开了亚油酰乙醇胺在提高植物灰霉病和细菌性叶斑病抗性中的应用以及在制备提高植物灰霉病和/或细菌性叶斑病抗性的制剂中的应用。本发明以亚油酰乙醇胺为主要有效成分制备的制剂,通过诱导植物体内的茉莉酸、水杨酸以及乙烯的信号路径,可显著增强植物对灰霉病和细菌性叶斑病的抗性,减少因灰霉病和细菌性病害给植株带来的经济损失。采用本发明制剂防治植物灰霉病和细菌性叶斑病简单易行,成本较低,可显著延迟和抑制灰葡萄孢、丁香假单胞菌单一或复合病原菌在叶片上的生长及病害的扩散,大大提高了植株对灰霉病和细菌性叶斑病的抗性。
浙江大学 2021-04-13
一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用
本发明公开了一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用。该偶联物由单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联rTRAIL突变体三聚体构成,rTRAIL突变体的氨基酸序列如SEQ?ID?No.1所示,单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺的分子量为3000~10000Da。所述应用是指该偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。与现有技术相比,本发明的mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物质量易于控制,具有更长的半衰期,更好的稳定性、生物利用度,保留了原TRAIL分子对肿瘤细胞约20%的凋亡诱导活性,成药性更高;制备mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物的反应时间更短,目的产物得率更高;不存在肝毒性隐患。
浙江大学 2021-04-13
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
维生素B6通过PKM2/Nrf2通路促进谷胱甘肽合成发挥神经保护作用
帕金森病“长线用药”存在着副作用多、几年后疗效减退的难题。南京中医药大学医学院•整合医学学院胡刚教授团队的最新研究成果《维生素B6通过PKM2/Nrf2通路促进谷胱甘肽合成发挥神经保护作用》,为帕金森病临床治疗的突破及研发理想治疗药物提供了新靶标。前不久,该项研究成果在国际一流刊物《自然通讯》上在线发表。 谷胱甘肽作为细胞内一种重要的抗氧化物质,能够保护神经元免受氧化应激损伤。帕金森患者脑内普遍存在谷胱甘肽水平降低问题,导致神经元抗氧化损伤能力减弱,加剧病理进程。因此,亟需阐明脑内谷胱甘肽水平下降的分子病理机制,并通过外源性药物恢复脑内谷胱甘肽水平,为临床治疗的突破及研发理想治疗药物提供新靶标。 南京中医药大学胡刚教授团队的研究新成果,首次报道了星形胶质细胞多巴胺D2受体激活后促进谷胱甘肽合成的具体分子机制,并发现小分子化合物吡哆醇可促进星形胶质细胞谷胱甘肽的合成,发挥神经保护作用。“星形胶质细胞D2型多巴胺受体激动后,通过下游非经典G蛋白β-arrestin2信号通路,直接结合并二聚化M2型丙酮酸激酶。”研究团队专家介绍,后者作为转录共激活因子增强Nrf2的转录活性,导致Nrf2与Gclc、Gclm基因启动子结合能力增强,最终促进谷胱甘肽合成。研究团队还通过对源于天然产物的小分子库筛选,找到了一种能促进谷胱甘肽合成的小分子化合物吡哆醇,该化合物能二聚化PKM2从而促进其对Nrf2的转录激活作用,进而提高脑内谷胱甘肽水平,保护神经。 帕金森是全球第二大神经退行性疾病。据统计,我国60岁以上老年人帕金森病患病率为1%,65岁以上人口患病率为2%,70岁以上患病率约为3%-5%。“现在临床治疗帕金森病的一线药物,多是作用于脑内多巴胺受体的。”研究团队成员之一、南京中医药大学医学院•整合医学学院青年教师伟尧博士介绍,激活多巴胺受体可以较好地缓解帕金森症状,但存在两个比较突出的问题,一是会有恶心、嗜睡、低血压、消化道不适等副作用,二是长期服用会产生受体脱敏现象,导致服药3-5年后疗效减退,严重影响患者生活质量。如何解决这些问题,成为业界专家学者们探究的课题。
南京中医药大学 2021-04-11
荧光碳量子点/二氧化硅微球的研发
项目成果/简介: 荧光二氧化硅微球(CDs@mSiO2)负载抗体等生物大分子针对病毒、细菌和疾病体外检测试剂盒。 技术指标(创新要点等): 1、使用性能优越的碳量子点取代稳定性差、荧光量子产率低的有机荧光染料和毒性大的无机半导体量子点; 2、通过调节碳量子点的合成原料,使得碳量子点偶联锚定在二氧化硅微球上,且不会引起碳点的荧光猝灭从而有利于连接抗体或生物大分子等,产品具有快速、灵敏度和特异性高等优势。应用范围: 应用领域及预期经济社会效益等: CDs@mSiO2具有经济性、功能性和环境协调性等基本特性,CDs@mSiO2生产效率高、成本低、性能好等优点,可用于病毒、细菌和疾病体外检测。效益分析: 应用领域及预期经济社会效益等: CDs@mSiO2具有经济性、功能性和环境协调性等基本特性,CDs@mSiO2生产效率高、成本低、性能好等优点,可用于病毒、细菌和疾病体外检测。知识产权类型:发明专利知识产权编号:1、发明专利“一种两亲性碳量子点及其制备方法” CN201510213429.3; 2、发明专利“一种氮掺杂碳量子点的简易绿色合成方法” CN201410039846.6; 3、发明专利“一种高强度荧光水凝胶及其制备方法” CN201610060548.4; 4、发明专利“一种超大长径比的碳量子点聚苯胺复合纳米管及其合成方法”201610316536.3; 5、发明专利“一种新型的荧光磁性纳米管材料及其制备方法” CN201410185776.5。技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
安徽大学 2021-04-11
燃煤烟气碳管法汞价态取样装置(30B-SHg)
吸附管法(EPA Method 30B)逐渐取代湿化学法(OHM)成为燃煤烟气汞形态浓度取样的主流方法。但受限于氧化态汞 (Hg2+)选择性吸附剂研究的商业保密性,现有价态汞碳管主要依赖于进口产品,价格非常昂贵。 本技术装置利用自主研发的高性能高精度Hg2+选择性吸附剂,实现燃煤烟气汞价态取样和浓度的精确测量。目前已成功应用于10余座燃煤电厂汞价态浓度30B碳管法取样和测试。 本技术装置采用独立双通道双温控系统,气密性好,集成度高、操作简单,取样快速精确。
东南大学 2021-04-11
导电聚合物/纳米碳复合载体及抗中毒催化剂
针对燃料电池传统Pt/C催化剂易中毒,使用寿命短,成本较高等问题,本项目将导电聚合物与传统碳载体复合作为Pt系催化剂载体,一方面保持碳材料的高电导率,另一方面利用导电聚合物自身的电活性赋予Pt催化剂高的抗中毒能力及催化活性。并且采用化学法合成该催化剂,可批量生产,并且在保持其催化活性的同时减小载铂量,降低成本,有利于商品化推广使用。本项目选择聚苯胺(PAn)、聚吡咯(PPy)两种导电聚合物对XC-72C碳黑、碳纳米管(MWNT)进行修饰,包括PAn/XC-72C,PAn/MWNT,PPy/MWNT、PPy、Pan五种复合载体材料及其载铂催化剂的生产方法,该复合催化体系中铂的负载量为10%~30%。其中的关键技术已获得三项国家发明专利授权(ZL 200710008657.2,ZL 2007100084524)。
厦门大学 2021-04-11
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