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治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
一种基于虚拟化技术的数控系统远程监控及调试方法
本发明公开了一种基于虚拟化技术的数控系统远程监控及调试 系统,包括设置在远程服务器上的虚拟上位机、位于本地的下位机和 远程监控终端,其中,虚拟上位机集成有远程监控及调试模块、安全 登录认证模块以及智能诊断模块,安全登录认证模块用于虚拟上位机 的安全登录认证,远程监控及调试模块用于将从本地下位机反馈至虚 拟上位机的状态数据通过验证后的远程监控终端显示出来,并同时将 其输入所述智能诊断模块以对机床进行故障预警和/或健康诊断,且所 述预警或诊断结果可被相应的远程监控终端显示。本发明基于虚拟化 实现了数控系统的远程监控与调试,提高了数控加工的智能化程度与可靠性,降低了车间维护成本。
华中科技大学 2021-04-11
一种远程监测与预警的智能型接地电阻测量装置
本实用新型公开了一种远程监测与预警的智能型接地电阻测量装置。包括环境监测装置、接地电阻测量装置、微处理器单元、无线通信单元;所述环境监测装置包括土壤PH值监测功能模块和土壤温湿度监测功能模块;所述环境监测装置实时监测接地电阻测量地点土壤的PH值和温湿度值的变化情况;所述接地电阻测量装置用于测量接地电阻。本实用新型通过在现有的接地电阻测量装置上设置微处理器单元和无线通信单元实现远程监控与分析智能型接地电阻测量装置;通过环境监测装置监测土壤的PH值、温湿度,并对一段时间内的土壤PH值、温湿度和接地电阻阻
安徽建筑大学 2021-01-12
基于因特网的远程控制、测量与决策研究生创新实验室
本课题是运用控制技术、计算机网络技术,建立了一个良好的研究开发与实验平台,使高校的科学研究能上一个新台阶。为提高研究生(包括硕士、博士生)的创新能力,提供了实验环境。
北京理工大学 2021-04-14
一种雷达视觉融合载具远程扭矩监测与可视化系统
本发明公开了一种雷达视觉融合载具远程扭矩监测与可视化系统,包括硬件模块,所述硬件模块包括:扭矩传感器、数据采集终端、工业网关、服务器端、用户端;所述扭矩传感器用于采集实时数据;所述数据采集终端用于进行数据预处理;所述工业网关用于实现远程数据传输;所述服务器端用于实时数据流处理;所述用户端用于实现扭矩数据可视化。本发明的系统结合高精度扭矩传感器、工业物联网通信设备、边缘计算单元和远程可视化平台,实现现场扭矩数据的实时采集、远程传输与远程可视化,支持全球范围内的远程访问。
南京工程学院 2021-01-12
TN-CWX1000-MXX系列无线数传模块
该产品为通用透明传输模块,采用CC1000单片射频集成收发芯片及单片MCU,能适应任何标准或非标准的用户协议,并能自动过滤环境中产生的虚假数据,用户无需编制多余程序,实现所收即所发。其中TN-CWX1000模块天线采用SMA标准接口,可分别接多种几何形状的天线座,并可配备吸盘天线和橡皮天线等。
东南大学 2021-04-10
公共无线携能通信系统关键技术研发
提出了一种共享通道式无线电能与半双工信号并行传输方法。针对目前 为提升无线电能传输系统的安全性与可控性而产生的对无线信号传输的需求, 提出一种基于并联信号支路的共享通道式无线电能与半双工信号并行传输方法, 并分析了电能与信号的串扰特性、信号的衰减特性以及信号的动态响应,最终 给出了信号支路的参数设计方法。 提出了一种适用于无线电能传输系统的新型共享通道式无线电能与全双 工信号并行传输方法。针对目前为实现无线电能传输系统本身的控制系统构建 以及其他数据传输功能而产生的对无线信号传输的需求,提出一种电能与信号 串扰隔离方法以及同端信号干扰的抑制方法,并分别针对电能传输通道、信号 传输通道以及电能与信号串扰建立频域模型,给出一套参数设计流程。此外通 过同端干扰信号估计方法搭建同端干扰的主动抑制电路,并给出相应的参数设 计方法。
重庆大学 2021-04-11
一种续航能力强的无线鼠标
本实用新型涉及一种续航能力强的无线鼠标。所述鼠标上设置有左功能键、右功能键以及滚轮,所述鼠标内设置有无线传输模块,其特征在于所述鼠标内还设置有电池蓄能装置,所述电池能装置包括设置于鼠标后端的腔室内的活动板、设置于活动板上的滚珠、套装于活动板中心轴孔内的且与活动板固定连接的旋转轴,设置于旋转轴端部的微型发电机以及与微型发电机输出端相连接的蓄电池,所述腔室开口处设置有腔室盖板。本实用新型通过滚珠的来回运动,完成简单的动能到电能的转换,增加了无线鼠标内的蓄电池的使用时间,使得无线鼠标的续航能力得到提升,实现鼠标功能与朗读功能无缝结合。
河北师范大学 2021-04-27
恶劣环境下无线分布式存储测试系统
无线分布式存储测试系统由数据控制中心和若干个测试节点(无线存储测试系统)组成。无线存储测试系统将 ICP 传感器、信号调理电路、数据采集存储电路、时间统一电路、控制系统电路、无线数据通讯模块、电源管理电路和电池组等集成封装成一体,构成一个可植入爆炸现场独立工作的微小系统,具有很高的可靠性。数据控制中心通过发送测试命令来控制、管理以及协调测试节点去完成测试任务,而测试节点主要是负责采集爆炸冲击波场信号,并回传给数据控制中心,进行后续分析处理。由于无线存储测试系统防护等级达到 10万 g,较好地解决了“引线电测法”的各种问题,可靠获取冲击波超压曲线,并通过计算得到正压持续时间和冲量。
西安交通大学 2021-04-10
两负载磁耦合谐振式无线输电系统
该成果可实现中距离无线供电,该系统由低压直流电源、高压直流电源、高频信号发生器、驱动电路、高频电路、发射线圈、接收线圈、整流滤波电路等八各部分组成,整体效率75%以上
电子科技大学 2021-04-10
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