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雌激素受体ERα和ERβ的选择性配体发现研究
雌激素受体ER存在ERα和ERβ两种亚型，ERα主要表达在乳腺、子宫等女性生殖系统中；ERβ则广泛地表达在中枢神经系统、心血管系统、消化系统、免疫系统当中。因此，ER被认为是许多重要疾病的潜在靶标，研究ER的选择性机制和发现高活性和高选择性ER调节剂（SERM）具有重要的社会经济价值。 华东理工大学首先采用常规分子动力学和分子拉伸动力学模拟方法阐明了ERα和ERβ的选择性机制。采用基于对接的虚拟筛选策略，通过酵母双杂交生物测试系统，发现了18个结构新颖的高活性和选择性的先导化合物，其中双效化合物展现出很好的抗细胞增殖活性。这些结构新颖的先导物极具作为治疗ER靶标相关临床疾病的应用前景。
华东理工大学
2021-02-01
简单酮高效、高选择性不对称还原胺化
采用钌作为金属源，便宜的醋酸铵作为胺源，在氢气作为还原剂的条件下，直接对简单烷基芳基酮进行了不对称还原胺化得到非常有价值的手性伯胺，并且取得了高效、高选择性以及宽的底物范围的结果 了展示该反应的实用性，作者通过该方法克级规模合成了三种药物的关键手性中间体，分别为Tecalcet hydrochloride（治疗甲状旁腺机能亢进）、盐酸西那卡塞（Cinacalcet，用于治疗进行透析的慢性肾病（CKD）患者的继发性甲状旁腺功能亢进症）以及利凡斯的明（Rivastgmine，胆碱酯酶抑制药，阿尔茨海默病治疗药），证明了该催化体系在药物合成中具有巨大的潜在应用价值。
南方科技大学
2021-04-13
卤代芳硝基化合物高选择性催化加氢
卤代芳硝基化合物高选择性催化加氢合成卤代芳胺化合物是精 细有机合成中的重要反应，对医药、染料中间体的合成具有重要意义。 常见的催化体系如:选用 Pd、Pt 等贵金属负载型加氢催化剂在卤代 芳硝基化合物的催化加氢合成卤代芳胺化合物的过程中存在严重的 脱卤现象，使得卤代芳胺化合物的选择性较差。针对上述脱卤问题，本课题开发了一种基于非贵金属 Fe 的负载 型催化剂，该催化剂在卤代芳硝基化合物的催化加氢合成卤代芳胺的 过程中具有较高的催化活性，且催化过程
兰州大学
2021-04-14
卤代芳硝基化合物高选择性催化加氢
卤代芳硝基化合物高选择性催化加氢合成卤代芳胺化合物是精细有机合成中的重要反应，对医药、染料中间体的合成具有重要意义。 常见的催化体系如：选用 Pd、Pt 等贵金属负载型加氢催化剂在卤代 芳硝基化合物的催化加氢合成卤代芳胺化合物的过程中存在严重的脱卤现象，使得卤代芳胺化合物的选择性较差。 针对上述脱卤问题，本课题开发了一种基于非贵金属 Fe 的负载型催化剂，该催化剂在卤代芳硝基化合物的催化加氢合成卤代芳胺的过程中具有较高的催化活性，且催化过程中不存在脱卤现象，卤代芳胺选择性高达。该催化反应具有效率高、
兰州大学
2021-01-12
苯的同系物芳环选择性氧化制备相应酚
成果描述：苯的同系物及取代苯衍生物存在环氧化和支链氧化，相应的产物在精细化学品，医药中间体、染料等行业都有非常广泛的用途，但是由苯一步催化氧化羟基化的研究和方法较多，而对有侧链的芳烃底物的一步氧化羟基化的，尤其是高选择性和较高底物转化率的报道很少，因为反应很容易在侧链进行生成相应的醛和醇。 本成果提供对苯的同系物及取代苯衍生物芳环及取代基的选择性活化的催化剂。经硝酸氧化改性的活性炭浸渍负载硫酸铁后烘干，制得的载铁活性炭，在30℃左右的温和条件下，在乙腈反应介质中对一些典型芳烃底物的芳环羟基化反应具有良好的活性，对于含给电子取代基的底物甲苯、乙基苯、对二甲苯、苯甲醚和二苯甲醚等时，底物转化率增加，分别为29.1％、20.1％、19.8％、39.4％和48.5%，生成邻、对位羟基化产物（对二甲苯除外）；主要得到了较高的环羟基化选择性，分别达到了90.8、73.0和63.4%。市场前景分析：该项技术可应用于化工生产企业，使用该项技术，可以避免副产物，环氧化产物单程收率高，原料可回收进一步使用，生产过程更容易达到环评要求。与同类成果相比的优势分析：催化剂活性评价： 30 °C、苯:H2O2为 1:3、载铁催化剂用量0.5g、反应时间4~7 h，活性良好 催化剂稳定性评价： 30 °C、苯:H2O2为 1:3、载铁催化剂用量0.5g、反应时间4~7 h，催化剂重复3次，活性保持基本不变。 国内先进。
四川大学
2021-04-10
一种肝癌靶向和选择性的抗癌小分子多肽
抗癌药物的靶向选择性、低耐药性是目前抗癌药物深度研发的难点和瓶颈。本成果发明了一种靶向肿瘤标志蛋白的小分子多肽，其不仅呈现对已筛选的肝癌、乳腺癌、前列腺癌等细胞强的抑制和杀伤作用，尤其是对肝癌呈现强的细胞选择性，具有开发为国家注册一类原创新药的前景。相关工作与成果已申报国家发明专利，属于自主知识产权和原创研发。
西南交通大学
2015-12-26
基于离子选择性电极的农田硝态氮检测方法和系统
本发明涉及一种基于离子选择性电极的农田硝态氮检测方法和系统，该方法包括：检测不同浓度的标准样本溶液在不同温度下的第一响应电势和第二响应电势；根据各个浓度的标准样本溶液在各个温度下的第一响应电势和第二响应电势，建立检测模型；检测所述待检测土壤浸提液在农田环境温度下的第一响应电势和第二响应电势；利用所述检测模型计算所述土壤浸提液的硝酸根离子浓度；根据土壤浸提液的硝酸根离子浓度确定待检测土壤的硝态氮含量。本发明所建立的检测模型不仅考虑了共存离子氯离子对硝酸根离子电极的影响，而且还考虑了温度对离子选择性电极的影响，因此相对于传统的检测方法，可以大大提高土壤硝态氮的检测准确率。
中国农业大学
2021-04-11
一种超分子油井选择性堵水剂及其制备方法
本发明涉及一种超分子油井选择性堵水剂及其制备方法。该堵水剂在油井亲水地层中利用自身侧链基团的自组装生成超分子结构，从而达到油井选择性堵水的目的。该堵水剂克服了目前堵水剂选择性差的问题，可大大降低油井所产原油含水量，提高原油开采效率，降低原油开采成本。
青岛大学
2021-04-13
一种芳香族硝基化合物选择性加氢还原方法
本发明公开了一种芳香族硝基化合物选择性加氢还原方法，包括：将介孔氮化碳负载的纳米钯催化剂、水和芳香族硝基化合物加入到反应容器中，氢气氛围中反应完全，后处理得到对应的芳香族氨基化合物。本发明选用介孔氮化碳负载的纳米钯催化剂对芳香族硝基化合物进行选择性还原，选择性和转化率均在99％以上，且还原条件温和，可操作性强，具有很强市场化前景。
浙江大学
2021-04-11
现对部分有机客体及有机药物分子的选择性强键合
生物受体可以有效地利用非共价键作用和疏水效应实现对有机底物的高效选择性识别（图2）。相反，大多数合成主体对有机底物的识别选择性和强度较差。该课题组近期研究发现酰胺萘管能有效地利用疏水作用和氢键作用实现对部分有机客体及有机药物分子的选择性强键合，进而实现了部分水溶性较差的药物分子的增溶。这一研究在药物科学领域具有较高的应用潜力。
南方科技大学
2021-04-14