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用于哮喘—气道高反应性疾病治疗的CD38酶抑制剂
目前临床上抗哮喘用药主要包括糖皮质激素类药物与β2受体激动剂(例如盐酸丙卡特罗(美普清)),但这两类药物存在较大的副作用。糖皮质激素类药物可引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱;减弱机体抵抗力,阻碍组织修复,延缓组织愈合;抑制儿童生长发育。β2受体激动剂可引起心律失常、肌肉震颤、水盐代谢紊乱。临床急需疗效确切、副作用小的新药。 气道高反应性是指气管、支气管本身对各种刺激,包括特异性抗原刺激和非特异性刺激,如物理、化学刺激,呈现过度反应,是支气管哮喘病人区别于正常人的重要特征。CD38分子表达与分布在气道平滑肌等。通过CD38分子的酶催化作用生成的环腺苷二磷酸核糖(cyclic adenosine diphosphate ribose, cADPR)来调节细胞内Ca2+的释放而调节细胞收缩。气道平滑肌的收缩能力主要依靠于平滑肌细胞内Ca2+的浓度,CD38分子可以调节细胞内Ca2+的浓度进而影响气道平滑肌的收缩,在哮喘的发病机制中起到非常重要的作用。 本项目重点研究了两种小分子CD38抑制剂,其中一种化合物即5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺(T化合物分子式见图1)治疗能够减轻臭氧攻击所造成气道与肺泡病理改变,炎症反应、氧化损伤及气道高反应,且无明显血液毒性与全身性毒副作用。该化合物作为CD38酶抑制剂,可通过抑制Ca2+释放舒张气管平滑肌,对症治疗气道高反应性疾病;我们利用臭氧制作小鼠气道高反应模型,同时给予该化合物的乳化剂灌胃治疗,发现经该化合物治疗的小鼠气道阻力明显降低(见表1)、动态肺顺应性明显增加、肺病变程度减轻(见图2)。
北京大学 2021-02-01
一种抗呼吸道病毒的中药组合物及其制备方法和应用
【发 明 人】范欣生;俞晶华;唐于平;周玲;段金廒【技术领域】本发明涉及一种中药复方的抗呼吸道病毒的有效部位及其制备方法,以及在制备治疗抗呼吸道病毒中的应用,属于中医药领域中中药复方有效部位提取与应用技术领域。【摘要】一种中药复方抗呼吸道病毒的有效部位及制备方法。它是以甘草、麻黄、苦杏仁、半夏、生石膏、细茶、五味子按一定重量份配比的原料药用水蒸气蒸馏法提取的中药复方挥发油部位、萃取法提取的乙酸乙酯部位。本发明具有制备工艺简单、重现性好、成本低的优点,同时较大限度地提高复方中有效成分的提取率。经体外试验证明本发明提供的中药复方挥发油部位、乙酸乙酯部位具有较强的抗甲型流感病毒作用;乙酸乙酯部位具有较强的抗合胞病毒作用;挥发油部位具有抗乙型流感病毒作用。本发明的中药复方挥发油部位、乙酸乙酯部位可用于制备防治上呼吸道相关病毒感染的中药新药,为利用具有传统治疗优势的中药复方制备抗呼吸道病毒药物提供了新的选择。
南京中医药大学 2021-04-13
婴幼儿肺炎疫苗: 呼吸道合胞病毒 F 蛋白与 Fc 融合蛋白
已有样品/n呼吸道合胞病毒(RSV)是引起婴幼儿肺炎的首要病因,福尔马林灭活疫苗产生低中和活性抗体以及偏向Th2型免疫应答,反而引起“疫苗依赖的感染增强”,因此,国内外均无疫苗上市。本发明采用抗原抗体免疫复合物的新思路,提供了一种RSV抗原蛋白F与抗体恒定区Fc的融合蛋白(F-Fc)的制备方法,及其作为RSV亚单位疫苗的应用。融合蛋白经粘膜途径(滴鼻)免疫,使用安全方便,并可在呼吸道诱导强的体液免疫和偏向Th1型细胞免疫。
中国科学院大学 2021-01-12
用于哮喘—气道高反应性疾病治疗的CD38酶抑制剂
目前临床上抗哮喘用药主要包括糖皮质激素类药物与β2受体激动剂(例如盐酸丙卡特罗(美普清)),但这两类药物存在较大的副作用。糖皮质激素类药物可引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱;减弱机体抵抗力,阻碍组织修复,延缓组织愈合;抑制儿童生长发育。β2受体激动剂可引起心律失常、肌肉震颤、水盐代谢紊乱。临床急需疗效确切、副作用小的新药。 气道高反应性是指气管、支气管本身对各种刺激,包括特异性抗原刺激和非特异性刺激,如物理、化学刺激,呈现过度反应,是支气管哮喘病人区别于正常人的重要特征。CD38分子表达与分布在气道平滑肌等。通过CD38分子的酶催化作用生成的环腺苷二磷酸核糖(cyclic adenosine diphosphate ribose, cADPR)来调节细胞内Ca2+的释放而调节细胞收缩。气道平滑肌的收缩能力主要依靠于平滑肌细胞内Ca2+的浓度,CD38分子可以调节细胞内Ca2+的浓度进而影响气道平滑肌的收缩,在哮喘的发病机制中起到非常重要的作用。 本项目重点研究了两种小分子CD38抑制剂,其中一种化合物即5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺治疗能够减轻臭氧攻击所造成气道与肺泡病理改变,炎症反应、氧化损伤及气道高反应,且无明显血液毒性与全身性毒副作用。该化合物作为CD38酶抑制剂,可通过抑制Ca2+释放舒张气管平滑肌,对症治疗气道高反应性疾病;我们利用臭氧制作小鼠气道高反应模型,同时给予该化合物的乳化剂灌胃治疗,发现经该化合物治疗的小鼠气道阻力明显降低、动态肺顺应性明显增加、肺病变程度减轻。
北京大学 2021-01-12
冻融环境下软岩体细观损伤力学特性及水热迁移机理
本研究成果是西安科技大学岩土工程杨更社科研团队在连续 2 个国家自然科学基金资助下取得的成果积累。是岩土工程学科和工程地质、基础力学学科的交叉融合。主要特点是针对冻融环境条件下软岩体,研究软岩体的冻融损伤力学特性及损伤破坏机理,冻融损伤的水热迁移及水、热耦合模型与力学分析,对岩体损伤力学理论研究和岩体工程实际应用具有重要的意义。成果获陕西省科学技术进步二等奖,出版学术专著 2 部,发表学术论文 45 篇,其中 EI 收录 20 余篇。
西安科技大学 2021-04-11
驱铅丸对铅中毒大鼠海马组织损伤及学习记忆能力改变的干预作用
中试阶段/n铅是工业应用最广泛的重金属之一,在自然界中广泛存在,居住环境中的生活性铅污染严重危害着人类的健康,尤其是儿童铅中毒流行比率远高于成人,对儿童的智力发育造成明显影响。目前,铅中毒的治疗方法主要是在隔绝铅源的情况下,以螯合剂与体内有害金属络合成为可溶性或惰性络合物后从体内排出或失去毒性,达到排铅和解毒的目的。但排铅的同时将体内其他二价金属阳离子(如锌、铜、钙等)排出,尤以锌元素排出最明显;大量或长期使用会引起
华中科技大学 2021-01-12
一种三相五桥臂功率变换器的变频调速控制方法
本发明提供了一种三相五桥臂功率变换器的变频调速控制方法,·734·其步骤是:A、通过电流传感器、电压传感器和编码器分别测出整流侧三相电流电网电压、直流母线电压和电机的定子侧电流、转子转速;B、在整流侧采用电压定向控制,在逆变侧采用转子磁链定向控制,分别计算出整流和逆变侧的三相电压给定值;C、将整流的三相电压调制波比较,将逆变侧电压调制波比较,分别计算出它们的零序信号;D、将整流和逆变侧各自的零序分量注入
华中科技大学 2021-04-14
一种移动荷载下简支梁损伤和移动力同时识别方法
本发明提出了一种移动荷载下简支梁损伤和移动力同时识别方 法:测量结构在损伤状态的加速度动力响应,以结构的加速度响应作 为结构损伤和移动力识别的动力指标;根据结构的数值模型,将未知 移动荷载采用切比雪夫多项式表示,并利用梁单元形函数概念将移动 荷载等效成单元节点力,分别计算结构加速度响应对损伤和移动力参 数的灵敏度矩阵;结合敏感性分析结果,以结构测量加速度响应和计 算所得的有限元加速度响应的差值作为目标函数,采用一阶泰勒展开 的识别方程逐步迭代同时识别出简支梁的损伤和移动力。通过本发明 方法,能够仅仅
华中科技大学 2021-04-14
青白散对慢性软组织损伤模型大鼠的抗炎和抗氧化作用
青白散对慢性软组织损伤模型大鼠的抗炎和抗氧化作用
成都体育学院 2015-02-26
一种LLC全桥变换器同步整流的数字优化控制方法及其系统
一种LLC全桥变换器同步整流的数字优化控制方法及其系统,对全桥LLC副边的同步整流管关断之前和关断之后的漏端电压分别进行采样,将两次采样结果通过比较器进行逻辑比较,根据逻辑比较结果由微控制器对全桥LLC副边同步整流管的关断时间进行调整并利用微控制器的中断配合,实现LLC副边同步整流管关断前后漏端电压的精确采样,通过实时比较由微控制器给出的需要调整的时间命令,实现全桥LLC副边同步整流管在最佳时刻关断,提高全桥LLC电路的整体效率。
东南大学 2021-04-11
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