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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
煤系高岭土合成SiAlON
煤系高岭土合成 SiAlON 体系材料是以煤系高岭岩(主要化学成分是二氧化硅、三氧化二铝以及残存的碳)为主要原料,采用多种介质(碳、金属粉、氮化物等)协同还原-氮化的方法合成高性能 SiAlON 体系耐火材料的一种技术,其基本工艺过程是:将煤系高岭土与少量添加介质均匀混合,添加有机粘结剂混合后压制初始强度成型,在高温下通入氮气还原氮化合成 SiAlON 耐火材料。目前,我国已成为耐火材料的生产大国,耐火材料市场巨大,故合理利用煤炭工业废弃物、实现资源高效利用对于环境保护、实现煤炭工业的可持续发展均具有非常重要的意义。本课题的特点是:一方面原料丰富、价格低廉、合成工艺非常简单,有利于大型工业化生产, 可以高效、清洁、充分利用煤系高岭岩矿的有价值成分,是制备高温耐火材料的又一个新途径;另一方面可以明显降低我国耐火材料原料紧张的压力,提高耐火材料质量。本课题在多项国家科技支撑计划及国家自然科学基金的资助下,在该技术的研究与应用开发方面进行了深入系统的研究工作,创造了一系列具有自主知识产权的新配方、新工艺,拥有 4 项国家发明专利,并分别获得了教育部二等奖、中国冶金科学技术奖二等奖等多项奖项。可用于合成低成本、高性能、高附加值的氮氧化物复合材料。其应用领域包括:高炉炉腰、炉腹和下部炉身耐火材料,新一代高炉复合炉衬陶瓷杯,钢包透气砖,水平连铸防裂环,连铸浸入式水口防堵塞材料热电偶套管,喷射冶金炉喷涂料等。
北京科技大学 2021-04-13
多肽药物合成工艺
多肽药物研发具有广阔的研究空间和市场应用前景。2015 年全球多肽药物市场为 175 亿美元,据预测,2015-2025 年年增长率为10.3%,到 2025 年全球多肽药物市场将增至 469 亿美元。随着多肽药物价格的平民化、蛋白相互作用新靶点以及替代传统注射给药的新型给药技术迅猛发展,多肽药物的临床应用范围将进一步得以拓展。然而,多肽药物工业化生产中存在合成步骤繁琐、成本高等一系列技术问题,导致药品价格昂贵,大大增加了医疗负担,严重影响了这些多肽新药投放市场的速度。而我国多肽药物产业与欧美相比还
兰州大学 2021-04-14
石墨烯合成转移
团队研究后发现,樟脑与石墨烯表面吸附能较小,作为辅助转移层时可以仅通过室温下干燥升华、低温短时间退火或无水乙醇试剂清洗被完全除去。这避免了传统转移方法中去除转移支撑层所使用的有机试剂长时间浸泡和高温退火等操作,减少了对石墨烯薄膜的品质损坏,并扩展了石墨烯在诸多柔性基底上的应用。 除此之外,在使用自制的樟脑溶液旋涂至石墨烯薄膜上并刻蚀掉铜基底时,石墨烯薄膜周围形成了一层樟脑油包围层,对石墨烯薄膜提供了紧固保护。团队还发现,由于樟脑油层在
南方科技大学 2021-04-14
醋酸加氢合成乙醇
截至2011年底,国内醋酸产能超过800万吨,醋酸产能严重供大于求,醋酸装置开工率不足70%,开发醋酸下游产品具有广阔的市场前景。2011年我国燃料乙醇产量约200万吨,燃料乙醇的需求在不断增长,预计2015年,按照国内目前使用的E10 (汽油中掺混10%的乙醇) 标准计算,对燃料乙醇的需求将达1000万吨。我国对乙醇的潜在消费需求,为醋酸加氢制备乙醇技术带来了良好的市场机遇。目前的醋酸价格持续低迷,而乙醇需求增长潜力巨大,而目前粮食乙醇的发展受到限制,醋酸加氢制备乙醇技术将带来显著的经济效益及社会效益,对替代传统的粮食发酵路线,缓解石油资源紧缺的矛盾,提高我国能源安全,具有重要的战略意义和深远影响。
华东理工大学 2021-04-13
二异松蒎基氯硼烷(DPC)的合成
一、项目简介(-)-二异松蒎基氯硼烷是在药物生产过程中常用的一种手性还原试剂,主要是用于把药物分子中的醛基、酮基直接还原为具有手性的醇类。在国内外一些高附加值的药品的生产过程中,得到了广泛的应用。尤其在西欧、美国等发达国家的需求巨大。二、市场前景目前国内还没有该产品的生产,完全依赖于进口;同时,国外需求较大,有利于该产品的出口。三、规模与投资按年产10吨建厂,需设备投资30万元,总投资50万元。四、生产设备所需设备主要包括搪瓷反应釜、冷冻机、离心分离机、空压机、真空泵等。五、效益分析按目前市场价格计算,产品的生产成本为100元/千克,售价为800元/千克。按年产10吨计算,每年毛利润可达700万元。
河北工业大学 2021-04-13
低品质非食用油合成生物柴油的技术
石油资源的日益枯竭和日益严格的环保要求,使得清洁替代燃料的开发和应用步伐大大加快。其中可再生能源,生物柴油更是得到了各国的广泛重视。目前工业化生产的生物柴油当中,对于富含水或FFA的价廉的低品质原料油,则需要复杂的前处理工艺。因此开发一种方便、高效的可采用低品质油合成生物柴油的技术意义重大。 蓖麻为世界十大油料作物之一,在我国具有丰富资源,其产量位居世界第三,是优良的替代石油的可再生性“绿色能源”资源。油桐是我国特有的木本油料树种,因其种子含油量高,被列为我国四大木本油料之一。以上述两种非食用油制备生物柴油不仅可以缓解对食用油的需求压力,还可以大力推动此类油品植物的种植业的发展。
西安交通大学 2021-04-11
环境适应药物红景天苷的微生物合成
已有样品/n首次实现利用葡萄糖为原料微生物高效合成红景天苷,在30升发酵罐,发酵60h,红景天苷产量可达10克/升,已初步建立了提取工艺。与化学合成法相比,微生物合成红景天苷具有反应条件温和、目标产物可以发酵大量生产的特点,红景天苷主要存在于发酵液中,提取工艺简单。红景天苷微生物合成技术,与传统生产方法相比,降低了生产成本和环境污染,实现可持续发展,具有很好的应用前景。从植物中提取的红景天苷成本3万元/公斤,化学合成红景天苷成本1万元/公斤。以目前的发酵水平10克/升计算,研究所技术生产的红景天苷预
中国科学院大学 2021-01-12
脂肪族-芳香族共聚酯的合成新技术
本技术开发了一系列具有自主知识产权的三元可生物降解的脂肪族-芳香族共聚酯, 不仅性能与 BASF公司开发的Ecoflex相当,具有良好的生物降解性、加工性能和机械性能,而且合成方法相对简便,在普通的聚酯反应器或加工设备上即可进行。产品性能可通过调整共聚单元的比例或反应时间来加以控制,从而满足不同领域的应用要求 主要技术、指标: 拉伸强度: 10 ——40 MPa;断裂伸长率: 100%——1000% 熔融指数:3——10 g/min;分子量:4万——60万 建设投产条件(投入资金情况、需要的厂房、使用配套设施状况等): 年产3000吨所需仪器设备投资1000万元,厂房1800平米。
四川大学 2023-05-15
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