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具有血脑屏障通透性的内吗啡肽衍生肽及其合成和应用
1998 年全球中枢神经系统药物的市场金额为 3.3×108 美元，还不到全球心血管疾病药物市场份额的 1/2，但仅以美国为例，中枢神经系统疾病患者却是心血管疾病患者的大约两倍（Drug Discov. Today, 2002, 7, 223）。引起这种不平衡状态的一个重要原因在于 98%以上的具有潜在治疗中枢神经系统疾病的药物无法穿透血脑屏障。 中枢神经系统与外环境之间存在两重屏障。包括位于脑毛细血管内皮细胞上的血-脑屏障（blood-brain barrier
兰州大学
2021-04-14
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药，由于它速效和低毒的用药特点，现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取，但近来因为青蒿素的大肆提取，生态平衡遭到破坏，资源枯竭，所以不宜长久提取；此外，由于患者大多为贫苦地区的人民，购买力低下，承受不起青蒿素高昂的价格。对此，科学家们开始研究新的药物，希望能降低治疗的成本，也可以减少青蒿素的用量，保护生态环境。
在研发新药物的过程中，研究工作者发现一类含 trioxolane 单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究，研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服，OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫，现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行了中试生产。
本项目是通过廉价的反应材料，经过催化转化制备合成 OZ439的所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作，所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH，其生产成本低于国外药企的要求。
开发计划：催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化，催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作，工艺优化后即可进入产业化阶段。
所需条件支持：希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持，用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。
南开大学
2021-04-13
核苷类化合物的合成及其荧光探针性能与抗肿瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的组成部分，荧光识别在核酸的研究中被广泛应用于荧光光谱法检测，其作为荧光探针的特性取决于可靠性和灵敏度。研究开发制备毒性低、量子产率高及灵敏度高的核苷类作为荧光探针的良好骨架，经过结构修饰的荧光核苷类似物不仅具备良好的发射性，还对周围微环境变化非常敏感。其结构与天然核苷极为相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷发挥正常的生物功能。
江南大学
2021-04-13
科研进展 | 西湖大学李小波团队发现岩藻黄素合成酶与合成机制
西湖大学生命科学学院李小波团队在The Plant Cell在线发表了题为An unexpected hydratase synthesizes the green light-absorbing pigment fucoxanthin的最新研究论文，报道了"海洋杂色藻岩藻黄素(Fucoxanthin)生物合成途径中末端酶，其催化了岩藻黄素中特征的酮基(keto)的产生"。
西湖大学
2023-05-04
天南星的中药炮制方法
【发 明 人】吴皓；郁红礼；李俊松；文红梅；池玉梅【技术领域】本发明属于中药制剂技术领域，具体涉及天南星的中药炮制方法。【摘要】天南星的中药炮制方法，包括下列步骤：取天南星生品置于密闭容器中，加体积比浓度为65%~80%的乙醇溶液闷润36~96小时；将闷润后的天南星取出置煮制容器中，加生姜汁，混匀，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，干燥得天南星炮制品。本发明采用闷润天南星的方法，使用的乙醇量少，只需天南星生品重量的20%~40%，即可达到去毒的目的。本发明未使用白矾，可避免药典方法中炮制辅料白矾残留过量摄入Al3+对神经系统等的毒害，可保证临床使用安全。同时本发明解决长时间水浸泡或煮沸造成的成分损失问题，及炎热天气情况下长时间水浸泡引起的天南星发霉变质问题。本发明可有效保证天南星临床使用安全有效。
南京中医药大学
2021-04-13
白附子的中药炮制方法
【发 明 人】郁红礼；吴皓；刘先琼；李伟【技术领域】本发明属于中药制剂技术领域，具体涉及白附子的中药炮制方法。【摘要】白附子的中药炮制方法，包括下列步骤：取白附子生品，置于密闭容器中，加体积比浓度为65%~80%的乙醇溶液闷润36~96小时，加生姜汁，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，干燥得制白附子炮制品。本发明方法可显著降低白附子刺激性，炮制后的白附子经毒理实验表明无刺激性，口尝无麻舌感。本发明采用闷润白附子的方法，使用的乙醇量少，只需白附子生品重量的20%~40%，即可达到去毒的目的。本发明未使用白矾，可避免药典方法中炮制辅料白矾残留过量摄入Al3+对神经系统等的毒害，可保证临床使用安全。同时本发明解决长时间水浸泡或煮沸造成的成分损失问题，及炎热天气情况下长时间水浸泡引起的白附子发霉变质问题。
南京中医药大学
2021-04-13
手写文字的识别方法
本发明涉及手写文字的识别方法，包括：a.归一化手写输入数据，定义神经元数，建立自动编码器模型并初始化权重和偏置；b.通过压缩感知模型进行数据压缩采样；c.对得到数据进行自动编解码后重建手写输入数据，使重建数据相对原始手写输入的误差最小化；d.将构建的各模型逐层堆叠组成n层神经元的特征深度学习模型，并对所述的n层神经元遍历进行深度特征学习，其中n为自然数；e.输出识别的手写文字。本发明能够通过模拟人脑视觉神经元感知事物的特性，结合压缩感知和深度学习，自动挖掘表征手写文字的细致特征，非常有效的提高了手写文字的表征能力和模型学习的效率，大幅度的提高了手写文字特别是手写数字的识别精度和识别效率。
西南交通大学
2016-10-14
原位合成AlN/Al电子封装材料技术
西安科技大学自2007年开始就对电子封装材料制备技术开始研究，目前已经开发出AlN/Al、SiC/Al系列电子封装材料制备技术。涉及原位合成、无压浸渗、热压烧结等多种制备方法。本项成果为一种原位合成AlN/Al电子封装材料技术，目前此项技术已获批国家发明专利1项。
西安科技大学
2021-04-11
自蔓延高温合成新技术及应用
自蔓延高温合成（SHS）也称为燃烧合成，是利用化学反应自身放热来制备材料的新技术，具有能耗低、工艺及设备简单，产品纯度高等特点。SHS广泛应用于制备陶瓷、金属间化合物、金属陶瓷、梯度材料和复合材料等材料。并且SHS技术与传统技术结合形成SHS制粉、SHS烧结、SHS加压致密化、SHS冶金、SHS焊接和SHS涂层等新方向。其应用范围涉及工业及军用等诸多领域。本项目主要涉及以下四个方面：1.SHS制备陶瓷复合钢管方面：利用高放热的铝热反应体系，在离心力或重力作用下使熔融反应产物中比重不同的相分离，使比重小的陶瓷相凝固在钢管表面形成陶瓷衬层。SHS陶瓷复合钢管具有耐磨、耐蚀、抗热冲击和抗机械冲击等综合性能，可广泛应用于化工、电力、石油、炼铝和冶金等行业，输送电厂煤粉、灰渣、腐蚀介质、铝液、矿山矿粉、尾矿和回填料，以及高酸性、高碱性、高硬度或高温物质的输送。2. SHS制粉方面：采用SHS技术制备硅化物和硼化物粉末，通过控制原料状态、以及合成后的冷却过程，获得均一物相高纯度的所需硅化物和硼化物粉。应用于耐高温的防氧化涂层，例如姿控发动机防护涂层，可明显提高发动机的性能。3.SHS制备钛镍多孔合金：多孔钛镍合金强度高、密度低、耐腐蚀性强，弹性模量与人骨弹性模量接近，生物相容性好，生物界面结合牢固，能被组织固定，是理想的生物医学植入材料，在临床各科和医疗器械等方面具有广泛的应用前景。采用注射成形或注凝成形可以成形复杂的骨骼形状，脱脂预烧后，再预热点火燃烧合成多孔钛镍多孔合金，其孔隙度高、孔隙大小及分布均匀、连通性好。4.SHS处理放射性核废料方面：放射性废料制约核能的和平开发利用。采用SHS直接固化放射性废物的固化效率高、工艺及设备简单，且可有效避免核废物二次污染，易实现规模生产，具有明显优势。该成果已通过部级鉴定，整体技术达国际先进水平，并荣获教育部科技进步二等奖。
北京科技大学
2021-04-11
水性涂料用树脂合成及其涂料研制
聚氨酯指大分子主链上含有许多氨基甲酸酯基的高分子化合物。它由二（或多）异氰酸酯与二（或多）元醇通过逐步聚合反应生成。聚氨酯是综合性能优秀的合成树脂之一。由于其合成单体品种多、配方调整余地大，可广泛用于涂料、黏合剂、泡沫塑料以及弹性体。 近年来，我们追踪BASF、Bayer、Rhodia、Henkel、ucb及AIR等公司的技术进展；而且，对国内的技术、生产现状也非常了解。 几年来，我们在水性树脂合成方面进行了广泛的研究：（1）建立了缩聚反应分子量控制的理论方法；（2）水性聚氨酯皮革涂饰剂合成；（3）单组分木器漆用水性丙烯酸-聚氨酯分子级杂化体的合成；（4）单组分木器漆用水性聚氨酯树脂、水性聚氨酯油的合成；（5）双单组分木器漆用水性聚氨酯树脂（羟基组分）的合成；（6）工业烤漆用水性聚酯及醇酸树脂合成；另外对水可分散多异氰酸酯的合成也进行了初步探索。
武汉工程大学
2021-04-11