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酶促合成药物衍生物
成果描述:利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。市场前景分析:还处于实验室研制阶段。与同类成果相比的优势分析:反应活性及选择性的控制 大规模反应条件的控制 国际先进
四川大学 2021-04-10
聚合级高纯DAR单体合成技术
成果描述:聚合级高纯DAR单体,即二氨基间苯二酚类物质,是指一类用于合成高强高模新型功能聚合物材料PBZ如聚对苯基苯并二噁唑PBO、聚对苯撑苯并噻唑、聚对苯撑吡啶并咪唑等合成的功能性单体原料。 聚对苯撑苯并唑类聚合物,是一种高性能的热塑性液晶聚合物材料,因其高强度、高模量、高热稳定性、以及高耐化学腐蚀性、高耐溶剂性能等在航空航天、电子信息、汽车零配件、精密机械、消防等诸多领域具有非常广阔的应用前景。但此类聚合物技术难度大,尤其是高纯度的单体原料DAR的合成技术难度较大,直接影响了功能材料的产业化。DAR是有机酚胺,具有极强的还原性,容易被氧化变质,因此对于合成反应、分离纯化、以及储存和运输均提出了非常高的要求。 聚合级高纯DAR的合成,主要是从TCB(连三氯苯-1,2,3)出发,经过硝化、水解、加氢还原、重结晶过程得到高纯度DAR。该技术成果经过长期的开发研究,主要是运用循环套用法减少了硝化步骤的废液排放量,改变水解与加氢步骤中的传统合成体系,提高了第二步中间产物和产品的收率与纯度,并实现了加氢催化剂的循环使用,降低了最终产物的合成成本。同时还开发出一种新型的光催化剂,催化氧化水解步骤产生的废水,得到一个绿色环保的合成工艺。市场前景分析:聚合级高纯DAR单体,是指一类用于合成高强高模新型功能聚合物材料PBZ如聚对苯基苯并二噁唑PBO、聚对苯撑苯并噻唑、聚对苯撑吡啶并咪唑等的功能性单体原料。 聚对苯撑苯并唑类聚合物,是一种高性能的热塑性液晶聚合物材料,因其高强度、高模量、高热稳定性、以及高耐化学腐蚀性、高耐溶剂性能等在航空航天、电子信息、汽车零配件、精密机械、消防等诸多领域具有非常广阔的应用前景。 在聚苯并唑类聚合物材料中最引人关注的是聚对苯基苯并噁唑功能聚合物材料,简称PBO聚合物。PBO功能聚合物具有非常高的强度,达到5.2GPa,模量高达180GPa,是化学纤维中最高的;其耐热温度高达600℃;具有非常好的阻燃能力,极限氧指数高达68,在火焰中不燃烧、不收缩;耐热性和耐燃性高于其他一切有机纤维。PBO被誉为二十一世纪新型功能材料。 目前DAR单体原料,国内无产业化装置,国内PBO实验装置、放大装置以及正在建设的产业化装置,均主要从国外进口少批量的原料,满足实验所需。DAR外购的价格大约1450~1600元/kg。由于DAR单体原料本身的性质,不适合大批量购买和存储,因此在国内建设DAR单体原料的生产装置,是PBZ类功能聚合物产业化的必然要求。与同类成果相比的优势分析:以1000吨/年高纯单体原料DAR盐项目进行粗略估算,总投资约为7000万元(不包括土建费用),产品的吨综合成本为142万元。按照DAR盐的平均市价160万元/吨计算,年企业利税可达到1亿元。国际先进。
四川大学 2021-04-10
药物氟替卡松合成与制剂
氟替卡松是一种帮助预防出现哮喘症状和发作的药物。氟替卡松的商标名为Flovent R ,中 文商品名辅舒良,辅舒酮。是销售排名世界前五位的药物,国外专利已到期。 本课题组已完成氟替卡松原料药合成,工艺路线先进,有成本和环保优势,利润空间大。 目前在进行制剂研究,计划进行临床试验和CFDA批文申请。
华东理工大学 2021-04-11
农药氟嘧菌酯合成与制剂
氟嘧菌酯是农药杀菌剂,广泛用于治疗水稻,小麦,马铃薯,蔬菜,咖啡等作物的枯叶 病。氟嘧菌酯的商标名为,中文商品名,国外专利即将到期。 本课题组已完成氟嘧菌酯原料药合成,工艺路线先进,有成本和环保优势,利润空间大。 目前在进行制剂研究,计划进行国家批文申请。
华东理工大学 2021-04-11
合成气直接制备低碳烯烃
使用不添加助剂的 Fe5C2 催化剂,在光照和常压的条件下可使 CO 的转化率达到 50% ,在烃类产物中可以得到 56% 的低碳烯烃(烯 / 烷比高达 11 ), CO2 的选择性低至 18% ,且催化剂具有优异的循环稳定性。首先 Fe5C2 催化剂在整个太阳光谱中具有良好的光吸收,出色的光热效果(在光热条件下催化剂表面温度可以升到 ~500 oC )改变了催化剂 对产物的 选择性。相 比较 ,传统热催化转化合成气反应在 该 温度下,烷烃产物却以甲烷为主(选择性为 95% ), CO2 的选择性高达 36% ; 其次 Fe5C2 催化剂表面在光照条件下原位形成了微量 O 原子修饰的 Fe5C2-O 异质结构,该独特的结构 以及催化剂对光电吸收 促进烯烃 快速 脱附,避免其进一步加氢生成烷烃,从而提高烯烃的选择性。通过比较基态(热催化反应)和激发态(光催化反应)下烯烃和烷烃的吸附能量值,发现表面 O 原子可以 改变 Fe5C2 表面的局部电子结构和光学带隙,使反应更趋向于低碳烯烃的生成。
北京大学 2021-04-11
羰基合成碳酸二甲酯技术
碳酸二甲酯(Dimethyl Carbonate,可简称DMC)是一种十分有用的低毒有机化工原料,分子式中带有-CO、-CH3、-OCH3和-COOCH3基团,可进行羰基化、甲基化、甲氧基化和羧基化反应,在化学合成中能很好地替代光气、硫酸二甲酯和甲基卤作羰基化剂和甲基化剂,从DMC出发可合成聚碳酸酯、异氰酸酯、氨基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等许多重要
南京工业大学 2021-01-12
电化学合成苯甲醛
一、项目简介苯甲醛,又称苦杏仁油,为精细有机合成的重要原料,目前国内苯甲醛生产以水解制备为主。该方法污染严重,流程长,产品收率和纯度较低。针对国内苯甲醛合成存在的问题,我们以甲苯为主要原料采用间接电合成法,通过氧化甲苯生产苯甲醛,克服了化学合成法中的缺点, 产率达到85%以上,生产过程污染少, 反应温度在50~60度之间,条件温和。二、市场前景苯甲醛广泛应用于农药、医药、香科、染料等工业中。如农药上用于制造除草剂野燕枯及拟除虫菊酪类杀虫剂,医药上用于制造安息香、氨苄青霉素、尼卡地平等,染料上用于制造三苯甲烷染料、孔雀绿等,苯甲醛本身用作香科,还用于合成其它香料及调味料,如肉桂醛、肉桂酸及其酯类等。三、规模与投资可根据不同单位生产量安排。四、生产设备电解槽,直流电源,电极,反应釜。五、合作方式寻找中试及生产合作伙伴。
河北工业大学 2021-04-13
高酸值松香合成、制备工艺技术
高酸值松香是用于微电子集成电路焊接的必需优秀助焊剂关键材料,可以十分有效的去除微电子线路板表面的金属氧化薄层材料,而又极少腐蚀机体材料,微电子原件焊接无虚焊的优秀松香材料。我国无生产,只有依靠进口。本项目依据我国马尾松松香分子结构的特点,采用Diels-Alder合成反应,进行松香分子的结构改性、精制等工艺方法,获得酸值在300mgKOH/g的高品质的高酸价松香。这种松香分子内有三个羧基,比普通松香多出两个,酸值、软化点及化学活性较普通松香都有了显著的提高。可应用于制备:要求极高的微电子工业级专用助焊剂、高级油墨树脂、高级施胶剂、表面活性剂等精细化工产品。
北京航空航天大学 2021-04-13
天然药物全合成研究取得重要进展
秋水仙碱(Colchicine)是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换,进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性,例如,是治疗急性痛风的特效处方药,也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物,患者需要终生服用。但是,由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大,严重者可致肾衰竭,并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子,其全合成的难度相当大:如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系,具有很大的合成挑战性。自分离后,它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣,截至目前,有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道,但是合成路线繁琐且效率很低,难以满足各种研究需要。其中,哈佛大学Woodward教授(诺贝尔获得者),23步,未知产率;Scripps研究所Eschenmoser 教授(世界著名化学家),22步,总产率为0.00006%。为此,开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案,并通过结构修饰合成其类似物,寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物,将具有非常重要的学术与社会意义
南方科技大学 2021-04-13
酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学 2016-04-18
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