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利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的100多种糖基转移酶的应用,尤其涉及这些植物酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用,属于生物制药的酶催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间体,例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等,它们在抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。在医药工业或化学工业,要想获得某种化合物的糖苷主要有
山东大学 2021-04-14
关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛全国赛的通知(第二轮)
各省(自治区、直辖市、新疆生产建设兵团)赛主办单位、牵头单位,学会各分支机构,有关高校: 根据《关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛的通知》(高学会〔2025〕12号)及《关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛全国赛的通知(第一轮)》要求,第五届全国高校教师教学创新大赛(以下简称大赛)全国赛现场评审定于2025年8月16-19日在北京理工大学举办,同期举办教师教学能力提升系列交流活动(以下简称系列活动),现将有关事项通知如下: 一、时间和地点 时间:2025年8月16-19日(16日报到) 地点:北京理工大学良乡校区 地址:北京市房山区良乡东路8-9号院 二、整体安排 三、参加人员 (一)入围全国赛588个参赛课程的主讲教师和大赛官方网站报名信息中的团队成员(每个团队限1人随行); (二)各省(自治区、直辖市、新疆生产建设兵团)赛(以下简称省赛)领队(各赛区不超过2名); (三)各赛区主办单位、牵头单位负责人(各赛区不超过5名); (四)大赛组织委员会、专家委员会、纪律与监督委员会和仲裁委员会; (五)参加系列活动、比赛观摩人员。 四、比赛组别 全国现场评审按新工科、新医科、新农科、新文科、基础课程、课程思政、产教融合,以及参赛主讲教师的专业技术职务等级或任职高校主管部门归属分组,并根据参赛课程数共分27个组,各参赛教师的场次与赛序通过抽签确定。 五、材料报送及准备 (一)现场汇报课件提交 8月11日17:00前,参赛主讲教师通过大赛官方网站提交教学设计创新汇报课件(课件不超过400M,命名形式为“参赛组别(按大赛官方网站显示组别)+作品编号+课程名称”,格式应为.PPT或.PPTX,版本为Microsoft Office 2021,全屏显示比例16:9)。提交的汇报课件不得出现参赛教师姓名及所在单位等相关个人信息(产教融合赛道行业企业信息不做硬性要求),提交时间截止后不可更改。 (二)准赛证打印 8月13-15日,参赛主讲教师在大赛官方网站查询所在组别并下载打印准赛证(含随行团队教师成员信息),请妥善保管。 六、比赛流程及相关要求 (一)参赛场次抽签与模拟 1. 参赛场次抽签(线上) 时间:8月17日09:00-12:00 方式:参赛主讲教师登录大赛官方网站进行随机抽签,确定大赛的场次。逾期未参与抽签者,将由系统自动分配场次,参赛主讲教师可于当天13:00后登录大赛官方网站查看所分配的场次。 2. 现场模拟 时间:8月17日09:00-14:00(具体时段安排详见报到时发放的《大赛活动手册》) 方式:赛场测试多媒体设备、熟悉场地 说明:赛场为长方形教室,讲台区配有86寸触屏一体机,教室采用粉笔书写黑板。汇报时使用的电脑操作系统为Windows10专业版,Office版本为Microsoft Office 2021,翻页器品牌为:得力(deli),型号2801。赛场及翻页笔示意图详见附件2。现场模拟期间不得修改PPT内容。 (二)比赛当日抽签与签到 8月18日全天为比赛日,依据各组参赛教师(团队)数,分不同场次。8月18日各场次的正式比赛开始时间分别为08:00、10:10、13:40、15:50、19:00。每一场次参赛教师(团队)需要在该场次正式比赛开始前30分钟到场检录,随后进行签到、赛序抽签及候场。 签到时须持身份证、准赛证,佩戴参赛证(胸卡),如有随行团队成员,须与参赛主讲教师同时签到方可进入赛场。参赛教师需在规定的检录时间准时到场,若正式比赛时段开始前15分钟未能完成检录,原则上视为弃赛。例如,08:00比赛,需07:30开始检录,07:45未完成检录的原则上视为弃赛。 (三)全国赛现场评审内容与要求 全国赛现场评审内容为教学设计创新汇报,必须由参赛主讲教师本人汇报,随行团队教师成员可联合汇报,原则上不得携带教具入场汇报,汇报总时长不超过12分钟。汇报后评审专家对参赛教师进行8分钟的提问交流。汇报和提问交流环节均不得泄露参赛教师(团队)姓名及所在单位等相关信息(产教融合赛道行业企业信息不做硬性要求)。 七、奖项设置 (一)个人(团队)奖 依据大赛通知实施方案,本次大赛全国赛个人(团队)奖,原则上按15%、35%、50%的比例设置一等奖、二等奖、三等奖。 (二)优秀组织奖 对大赛开展过程中教师参与度高、大赛成绩突出、影响力大的赛区组织单位和参赛高校,授予“优秀组织奖”。 八、领队相关工作 (一)领队信息报送 8月7日17:00前,各赛区牵头高校负责将本省(区、市、兵团)推选的全国赛现场评审阶段领队(限2名)的相关信息通过大赛官方网站报送,省赛管理员登录账号后,在“大赛管理——领队上报”模块添加领队。领队住宿酒店由大赛组委会统一按赛区安排。 (二)领队负责事宜 1. 报到、住宿信息确认 通知并确认本赛区参赛主讲教师、随行团队成员等在8月7日17:00前完成大赛官方网站或小程序上的参赛、住宿信息填报。 于8月16日在入住酒店报到处统一为本赛区参赛教师(团队)报到、领取并发放相关材料。 2. 参加赛前领队会议 组委会将于8月17日召开领队会议,各赛区领队须准时参会,明确赛程与注意事项。 3. 做好联络、协调工作 负责本赛区参赛教师(团队)在全国赛现场评审阶段的联络、协调等工作,确保比赛有序开展。 4. 组织参赛教师(团队)参加总结交流大会暨闭幕式 负责组织本赛区参赛教师(团队)准时参加8月19日的总结交流大会暨闭幕式。 九、报名及报到 (一)参赛主讲教师及随行团队成员 8月7日17:00前,参赛主讲教师通过大赛官方网站报送参赛信息。一位主讲教师最多可带全国赛申报书中的一位随行团队成员(产教融合赛道建议为行业企业兼职教师)现场参赛。各赛区管理员可通过大赛官方网站查看本赛区参赛教师、随行团队成员的报名信息。 报到时间:8月16日09:00-21:00 报到地点:所在住宿酒店 报到方式:赛区领队统一报到 (二)系列活动及比赛观摩人员 参加系列活动及比赛观摩,请于8月7日17:00前扫描下方二维码报名,同时可选择组委会推荐酒店。 报到时间:8月16日09:00-21:00 报到地点:指定酒店,具体安排见附件3 报到方式:自行报到并领取材料 (三)赛区嘉宾 各赛区牵头高校负责邀请本省(区、市、兵团)主办单位、牵头高校负责人(不超过5名),并在8月7日17:00前将嘉宾相关信息通过大赛官方网站报送,省赛管理员登录账号后,在“大赛管理——嘉宾上报”模块添加。嘉宾住宿酒店由大赛组委会统一安排。 十、系列活动及比赛观摩 (一)教师教学能力提升系列交流活动 大赛围绕智慧教育、素质教育、高校创新创业教育、工程硕博士人才培养、拔尖创新人才自主培养、高水平中外合作办学等内容举办系列活动,助力高校教师教学发展,提升高校人才自主培养能力。 参加系列活动人员凭胸牌进入会场。因会场容量有限,本次报名按照“先报先得,报满为止”的原则进行自由报名,每人可选一项系列活动,具体安排见附件1。 (二)观摩比赛 领队和比赛观摩人员凭胸牌进入观摩室。参赛教师(含随行团队成员)需在完赛后,方可进入观摩室。观摩室仅直播参赛教师创新汇报环节(12分钟),不直播提问交流环节(8分钟)。观摩时不可录音、摄像和拍照。观摩室容量有限,请根据比赛时段和实际满员程度,合理选择观摩场次。 十一、后勤保障 (一)住宿安排 大赛组委会提供推荐酒店。领队和参赛教师按赛区入住推荐的18家酒店,系列活动及观摩人员自选推荐酒店,赛区嘉宾入住推荐酒店,住宿费用自理,推荐线上支付。酒店信息详见附件3。大赛组委会为入住推荐酒店的人员提供交通等会议服务。如自行预订酒店,请在北京昊天假日酒店(地址:北京房山区良乡拱辰北大街1号)报到点领取资料。 (二)住宿信息填报 请于8月7日17:00前预订酒店,其中参赛主讲教师可通过大赛官网,在个人中心“随行团队成员上报和住宿酒店预订”模块预订酒店。参加系列活动及比赛观摩等人员扫描本文件第九部分“报名及报到”二维码,通过“系列活动、观摩人员报名和住宿预订”模块,完成信息填报和酒店预订。 (三)车辆安排 大赛组委会为参赛教师、领队以及参加系列活动人员提供指定酒店、赛场、食堂之间定时定点的摆渡车,大赛期间,校内各点安排循环车辆(具体安排详见现场发放的《大赛活动手册》)。全国赛期间,原则上乘坐大赛摆渡车进入校园。 十二、大赛官方网站 网址:nticct.cahe.edu.cn 十三、其他事项 (一)参赛教师(团队)应主动联系各赛区领队,做好赛前各项准备工作; (二)所有提交的参赛材料须保证原创性、真实性,不得抄袭、剽窃他人作品,如产生侵权行为或涉及知识产权纠纷,由参赛教师(团队)自行承担相应责任。如发现造假,将取消其参赛资格; (三)未尽事宜,将通过大赛官网、领队微信群和其他渠道进行发布。 十四、联系方式 (一)北京理工大学 联系人:蒋旻炜、孙锦茹 联系电话:010-68913023 (二)大赛官方网站技术支持 联系人:宁立霞、靳盼利、孔  岑 联系电话:15010870307、18911601757、18396834320 (三)中国高等教育学会 联系人:光  昊、薛晓婧 联系电话:010-82289129 附件:1. 教师教学能力提升系列交流活动安排 2. 赛场及翻页笔示意图 3. 推荐酒店信息 中国高等教育学会 2025年8月1日 点击下载通知文件:关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛全国赛的通知(第二轮)
云上高博会 2025-08-04
高纯度金属有机物(MO-CVD源)的新型通用电解合成技术
采用“电子”作为反应试剂,以金属[M = In, Sn, Al, Ta, Nb, Zn, Ti, Ni,等]为阳极,控制一定的阳极电极电位,分别在ß-二酮(如乙酰丙酮,Hacac),醇(ROH),或其混合溶液中电化学溶解金属,或按照一定顺序电化学溶解两种金属得到相应的单金属或者多金属有机物。具体反应为:M(金属)+ HL +电能 → ML (L=OR,ß-二酮如:Hacac)。本工艺为高纯度金属有机物(MO-CVD源)开发出一种全新“绿色化学”途径,具有如下优势:(1) 原材料金属可通过电解精炼达到很高纯度(>99.99%),从源头保证MO-CVD源的纯度要求,该技术采用阳极电极电位控制特定金属溶解,从而进一步控制杂质离子。同时该技术合成的MO-CVD源可以采用常规方法进一步提纯,根据需要杂质离子可以控制在10-9 量级以下。如采用该法制备的纳米TiO2(粒径分布窄,~5 nm左右)杂质分析:Pb:0.6 ppm,As:0.5 ppm,Hg:0.09 ppm,Fe:0.21 ppm。(2) 该工艺克服了传统化学方法合成MO-CVD源的缺点。以钛醇盐为例,化学法采用TiCl4 +ROH → Ti(OR)4,该反应由ROH逐渐取代Cl生成Ti(OR)xCly,采用氨吸收HCl形成沉淀使反应向右进行,无法得到不含Cl的Ti(OR)4,很难满足特殊电子工业对Cl杂质要求很高的工艺要求。本技术从工艺路径上保证了产品纯度:Ti(金属) + ROH +电能 → Ti(OR)4,该过程未引入任何Cl杂质,可以做到绝对无Cl的MO-CVD源。 (3)该技术具有通用性。MO-CVD源属于高附加值产品,市场变化快,本工艺采用的设备可以随时通过更换不同金属或者有机配体(含有活性氢配体),根据市场需要随时实现产品的转换,在追求高利润的同时规避市场风险,具有投资价值。工艺路线:具体合成:1. 金属醇盐:如钛醇盐、钽醇盐、铌醇盐、铟醇盐、锡醇盐,铜醇盐、镍醇盐等,及其稳定的金属醇盐ß-二酮配合物。2. ß-二酮金属盐化合物:如乙酰丙酮金属盐,乙酰丙酮锌Zn(acac)2、乙酰丙酮铁、乙酰丙酮铟In(acac)3、乙酰丙酮铜、乙酰丙酮钽、乙酰丙酮铌、乙酰丙酮锡等。3. 二元金属醇盐ß-二酮配合物:如PbTi(OR)x(acac)y,AlTi(OR)xLy,NaTa(OR)xLy,LiTa(OR)xLy等。 应用范围:高纯金属有机物可以作为MO-CVD源,制备超高纯度纳米金属氧化物。同时这些金属有机物可以有以下用途:添加剂,热稳定剂,催化剂,具体可用作树脂交联剂,树脂硬化促进剂,树脂、塑料、橡胶添加剂,铁电、压电等氧化物薄膜、超导薄膜、热反射玻璃薄膜、透明导电薄膜等功能薄膜材料等。
南京工业大学 2021-04-13
合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的绿色催化(技术)
成果简介:丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二 醇在食品和医药工业有多种用途,可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作 汽油添加剂、甲基化反应试剂,以及用作合成医药、农药和香料的原料等。 碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂,也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现 在的市场售价是: 丙二醇 11000- 13000 元/吨,碳酸二甲酯(医药级)9000-10000 元/吨,碳酸丙烯酯 6000元/吨。我们
北京理工大学 2021-04-14
天然二倍半萜类化合物Astellatol的首次全合成
成功设计并完成了该分子的首次全合成工作。该工作的关键步骤包括一个分子内的Pauson-Khand反应、一个二碘化钐介导的还原1,6-自由基加成反应和一个创新的大位阻反式六氢茚满构建策略。 该路线首先从已知手性合成子6(从长叶薄荷酮 (+)-pulegone两步转化得到)出发,经由烷基化、联烯锂进攻、RCM关环和底物控制的立体选择性氢化,顺利得到含有四个手性中心的5/7并环化合物5,再经过几步简单的转化就顺利地构建出了前体4。 受杨震教授、龚建贤教授和蓝宇教授2015年发表的Retigeranic Acid重要研究工作启发(Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596),化合物4的Pauson-Khand反应顺利地得到了含有六氢茚骨架的化合物15,单晶衍射显示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的内酯开环却比像想象中要困难,反复尝试后发现DBU/HMPA体系可以实现所需的消除反应,酯化后即得化合物17,经还原氧化后便可以得到构建四元环的前体3。基于该小组之前应用SmI2 介导的还原1,4-自由基加成构建四元环工作的研究基础(Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634),他们利用化合物3尝试了SmI2 介导的还原1,6-自由基加成,成功构建了关键四元环结构。 在此阶段,由于C-3/C-4是个四取代、大位阻双键,并且该双键的还原需要在该分子的深凹面方向进行,这使得最后阶段构建反式六氢茚满的工作充满了艰辛。同时,由于反式六氢茚满在热力学上稳定性不如顺式六氢茚满,这使得自由基类型的还原可行性同样较低。而且,由于可能的羟基消除反应以及该羟基可能处于假平伏键位置,单羟基诱导的均相氢化仍然不顺利。于是团队研究人员转变思路,在C-6位增加了一个额外的羟基,再经还原得到顺式二醇。该底物非常顺利地在Crabtree催化剂作用下氢化得到了关键的反式六氢茚满化合物24。此创新性的策略应当同样适用于其他类似骨架的大位阻反式六氢茚满构建。最后,再将化合物24进行几步简单的转化,Astellatol的首次并且是对映专一的全合成工作终于得以完成!
南方科技大学 2021-04-13
锡纳米晶为模板合成具有带隙可调的锡锗合金纳米材料
通过精细调控Ge2+离子前驱体溶液与已制备的锡纳米颗粒反应,合成带隙可调的半导体锡锗合金纳米晶(0.51 eV至0.71 eV)。使用的锡纳米晶模板可以大大降低反应的成核、结晶和生长的反应能垒。与以前报道的反应温度(约300 ℃)相比,课题组的方法可以在较低的温度下(60-180 ℃)得到锡锗合金纳米晶。课题组深入阐明了从锡到锡锗合金纳米晶的相变机理,清晰揭示了从不均匀核壳结构到均匀合金结构的演变过程。
南方科技大学 2021-04-13
内吗啡肽-1 类似物及其合成和在制备镇痛药物中的应用
现代医学所谓的疼痛,是一种复杂的生理心理活动,是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉,以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安,剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱,影响患者的生活质量。因此,疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。阿片类药物因其止痛作用强,在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。然而它们在起到镇痛作用的同时往往伴随很多副作用,很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。临床上镇痛最常应用的是阿片药物,除了众所周知的副作用外,不同的阿片药物治疗还可产生
兰州大学 2021-04-14
基于阿片肽 Biphalin 和神经肽 FF 的嵌合肽及其合成和应用
疼痛是人类所经受的最常见的病症之一,每个人的一生都会经历疼痛的困扰。据统计全球大约有 1/3 的人忍受着持续或周期性疼痛的折磨,美国在疼痛相关社会问题的花费约为 1 千亿美元/年。在临床上,吗啡类的阿片药物已被人们广泛的应用于治疗和缓解各种疼痛,但由于阿片类的镇痛药物能引起严重的耐受、成瘾、便秘和呼吸抑制等不良反应,从而大大限制了其临床应用范围。已有的研究结果表明,机体内的阿片肽同样也能通过激活阿片受体而介导镇痛作用。为了获得选择性高、高效、分子较为稳定的阿片类配体分子,在脑啡肽等阿片肽的结构基础上
兰州大学 2021-04-14
基于内吗啡肽 2 和神经肽 FF 的嵌合肽及其合成和应用
在临床上,吗啡类的阿片药物已被人们广泛的应用于治疗和缓解各种疼痛,但是由于阿片类的镇痛药能引起严重的不良反应和阿片依赖作用,而大大限制其在临床治疗中的应用。已有的研究表明哺乳动物中枢和外周都广泛存在着阿片受体。1997 年,发现内吗啡肽(endomorphins,EMs),即内吗啡肽 1(EM-1,Tyr-Pro- Trp-Phe-NH2)和 2(EM-2,Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)为 μ 阿片受体(MOR)内源性的高效选择性的激动剂,它们对 μ 阿片受体的 Ki 分别为 360 pM
兰州大学 2021-04-14
天南星的中药炮制方法
【发 明 人】吴皓;郁红礼;李俊松;文红梅;池玉梅【技术领域】本发明属于中药制剂技术领域,具体涉及天南星的中药炮制方法。【摘要】天南星的中药炮制方法,包括下列步骤:取天南星生品置于密闭容器中,加体积比浓度为65%~80%的乙醇溶液闷润36~96小时;将闷润后的天南星取出置煮制容器中,加生姜汁,混匀,煮至姜汁被吸干,晾至四至六成干,干燥得天南星炮制品。本发明采用闷润天南星的方法,使用的乙醇量少,只需天南星生品重量的20%~40%,即可达到去毒的目的。本发明未使用白矾,可避免药典方法中炮制辅料白矾残留过量摄入Al3+对神经系统等的毒害,可保证临床使用安全。同时本发明解决长时间水浸泡或煮沸造成的成分损失问题,及炎热天气情况下长时间水浸泡引起的天南星发霉变质问题。本发明可有效保证天南星临床使用安全有效。
南京中医药大学 2021-04-13
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