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基于阿片肽 Biphalin 和神经肽 FF 的嵌合肽及其合成和应用
疼痛是人类所经受的最常见的病症之一,每个人的一生都会经历疼痛的困扰。据统计全球大约有 1/3 的人忍受着持续或周期性疼痛的折磨,美国在疼痛相关社会问题的花费约为 1 千亿美元/年。在临床上,吗啡类的阿片药物已被人们广泛的应用于治疗和缓解各种疼痛,但由于阿片类的镇痛药物能引起严重的耐受、成瘾、便秘和呼吸抑制等不良反应,从而大大限制了其临床应用范围。已有的研究结果表明,机体内的阿片肽同样也能通过激活阿片受体而介导镇痛作用。为了获得选择性高、高效、分子较为稳定的阿片类配体分子,在脑啡肽等阿片肽的结构基础上
兰州大学 2021-04-14
基于内吗啡肽 2 和神经肽 FF 的嵌合肽及其合成和应用
在临床上,吗啡类的阿片药物已被人们广泛的应用于治疗和缓解各种疼痛,但是由于阿片类的镇痛药能引起严重的不良反应和阿片依赖作用,而大大限制其在临床治疗中的应用。已有的研究表明哺乳动物中枢和外周都广泛存在着阿片受体。1997 年,发现内吗啡肽(endomorphins,EMs),即内吗啡肽 1(EM-1,Tyr-Pro- Trp-Phe-NH2)和 2(EM-2,Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)为 μ 阿片受体(MOR)内源性的高效选择性的激动剂,它们对 μ 阿片受体的 Ki 分别为 360 pM
兰州大学 2021-04-14
清华大学化学系罗三中团队创新开发手性分子合成新方法
清华大学化学系罗三中课题组在手性分子合成途径研究方面取得新突破,通过将有机小分子催化与光催化相结合,直接将手性分子从外消旋变为手性纯。
清华大学 2022-02-25
解释了在钌基催化剂表面电化学合成氨的过电位很低的
在金属钌表面,另一种不稳定的中间产物*N 2
南方科技大学 2021-04-14
超声、微波辅助水热合成氧化锌基的纳米复合颗粒用于气敏传感器的应用
使用超声、微波辅助水热合成的方法制备出不同相貌的ZnO、Cr ZnO、CoO ZnO等纳米复合颗粒,通过复合和掺杂改性,分别构建p-n结和形成催化活性位点,提高气敏性能。
上海理工大学 2021-01-12
头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素,于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰,使 其成为它一个口服吸收性能好,对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期,国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰,以及它的噻唑酸侧链的合 成,因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究,打通头孢卡品酯合成工艺,并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺,形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺,工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于: 1. 工艺路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用无机碱,提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中,使用一锅煮工艺,操作简便,易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链,可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中,避免了敏感昂贵试剂的使用,均使用结晶的方法分离中间体与终 产物,消除了分离的难点。
华东理工大学 2021-04-11
生物基高性能尼龙原料 1,5-戊二胺的生物催化合成技术
已有样品/n本项目建立了从葡萄糖生产戊二胺完整的工艺包。创新了自有知识产权的赖氨酸生产菌种,糖酸转化率达到75%,是报道最高水平;通过蛋白质工程手段获得了耐受高温、高pH且具有高活性的赖氨酸脱羧酶突变体,其酶学性能处于已报道的最高水平;通过调整酶的生产工艺和赖氨酸催化工艺,利用该酶进行戊二胺转化,1吨发酵罐上6h内可以获得218g/L的戊二胺,摩尔转化率大于98%;打通了戊二胺提取路线。经过初步核算,戊二胺的生产成本可以控制在1.4万每吨左右,远远低于己二胺(2.5万每吨)。该成果已申请4项中国发明
中国科学院大学 2021-01-12
无卤阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯(PTT)的合成技术
聚对苯二甲酸丙二醇酯(PTT)是上世纪90年代产业化的新型聚酯,其纤维具有优异的弹力回复性、柔软性、蓬松性和染色性,在高档服装、地毯等方面有广阔的应用前景,同时其原料之一丙二醇可来源于可再生的生物基原料。然而PTT属于可燃材料,易燃性极大的限制了其应用。本技术采用高效无卤反应型阻燃剂DDP和BCPPO制备了两种本质阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯,该技术既可在酯交换法也可在直接酯化法中使用,产品具有阻燃性好,效果持久、不含卤素、无毒、对设备无腐蚀,对聚酯的其他性能影响不大以及可纺性好等特点;通过进一步创新思路,改进工艺,我们采用固相聚合方法研制合成出分子链结构可控的本质阻燃含磷PTT阻燃嵌段共聚酯,产品在具有前述优异本质阻燃性能的基础上,很好的保持了PTT的结晶性能,从而更好的保持了PTT特有的优异弹力回复性能。该技术可利用传统聚酯(聚对苯二甲酸乙二醇酯,PET)固相聚合设备,操作简单,产品结构可控,性能稳定. 主要技术、指标: 特性黏数:0.8——1.5 dL/g,Tg = 45——65 °C, Tm = 210——230 °C,氧指数:25——30, 热分解温度(氮气)≥360 °C。 建设投产条件: 现有PET产能严重过剩,可在PET生产线上进行改造。 年产百万吨的生产线约需改造费百万元。
四川大学 2023-05-15
α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1 类似物及其合成和应用
阿片类镇痛药物主要通过与 μ 阿片受体结合发挥其镇痛作用。1997 年 μ 阿片受体的内源性配体内吗啡肽被发现后,科学家们对其进行了广泛深入的研究。研究表明,内吗啡肽通过与 G 蛋白偶联的 μ阿片受体结合,参与了包括痛觉、呼吸、心血管、胃肠、内分泌、行为等诸多功能的调节,其主要作用体现在镇痛功能上。其中内吗啡肽-1 ( Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 , EM-1 )具有优于内吗啡肽 -2(Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2,EM-2)的治疗学特性,如奖赏行为与镇痛作用的分离,耐受的形成
兰州大学 2021-04-14
用固—液相结合法进行单聚乙二醇化胸腺五肽的合成技术
现有胸腺五肽体内降解速度快,半衰期短。本研究涉及一种长效胸腺五肽的合成方法,采用固-液相相结合法合成单聚乙二醇化胸腺五肽(mPEG-TP5)的方法。
兰州大学 2021-04-14
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