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一种DNA标记用荧光探针及其合成方法和用途
本发明公开了一种DNA标记用荧光探针及其合成方法和用途，该方法步骤为以乙醇为溶剂，加入摩尔比为1.05～2：1的N-(4-丁磺酸基)-4-甲基喹啉内盐和3-甲酰基-6-(4-乙烯基吡啶)-9-乙基咔唑以及催化量的哌啶，加热回流4-8小时；反应完毕，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶柱层析得到荧光探针。本发明的DNA标记用荧光探针与双链DNA(ds26)有强烈的相互作用，在抗肿瘤药物合成具有潜在的应用价值。本发明的DNA标记用荧光探针具有荧光背景低、与双链DNA(ds26)结合特异性强、制备简单和结构稳定等特点。
天津城建大学
2021-04-11
一种抗结核化合物及其合成方法与应用
结核病是由结核杆菌引起的感染性疾病，每年造成约1000万人的新感染和180万人死亡，在经济欠发达的国家尤为严重。结核病的经济负担每年约为120亿美元。此外，耐多药和广泛耐药结核病现在每年导致约25万人死亡。在过去的40年里，只有两种新药，贝达喹啉（bedaquiline）和迪拉马尼（delamanid）分别被FDA和EMA批准用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗结核候选药物。本项目涉及提供一种碳-芳基糖苷类抗结核化合物。所述化合物对结核杆菌展现出很好的抑制活性。还提供涉及一种抗结核化合物的合成方法，该方法采用化学全合成路线，这种汇聚式的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成，为新型抗结核药物开辟了广阔发展空间。
具体地：
1） 通过药物化学手段发现了一种强效的对抗耐多药结核杆菌的天然产物衍生物，比起原始天然产物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌浓度MIC=0.08 mg/mL）。对多个临床分离的多药耐药结核杆菌细胞株展现出优越的抑制活性，并提示这类化合物很有可能具有全新的生物作用机制。可作为先导化合物研发新型抗结核病药物。
2）该类化合物的合成工艺上，开发了路线简洁、高效的抗结核化合物合成方法，只利用了10步化学转化就实现了三个复杂天然产物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克级”全合成，比起已报道的合成路线（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用汇聚式的合成方法，利于进一步衍生。
图1：高效合成工艺总览
北京大学
2023-03-20
过氧化甲乙酮（MEKPO）连续合成工艺与装置
目前过氧化甲乙酮 (MEKPO) 的合成多在夹套换热式反应釜中进行。在生产过程中，受反应器移热速度限制，加料速度需严格控制。MEKPO是多种MEK过氧化产物的混合物，产物结构含-O-O-键，因此对热、摩擦、震动和撞击极为敏感，储存和运输也存在巨大的安全隐患。设计了过氧化甲乙酮连续合成装置，充分利用了微通道反应器比表面积大、换热能力强、混合性能好和停留时间精确可控等优点，避免了过氧化甲乙酮在制备、储存及运输过程中的不安全性。
该装置将原料混合、过氧化反应、产物分离、产品稀释 (以邻苯二甲酸二甲酯为溶剂) ，产品澄清 (以邻苯二甲酸二甲酯为澄清剂) 集成在一起，形成台式、可移动、能够实现连续、安全、按需和就地生产的高效过氧化甲乙酮连续合成装置。生产能力：10-1000吨/年；产品指标：活性氧>11%, MEK浓度<1%。
华东理工大学
2021-04-13
一种含苯磺酰基喹啉类化合物的合成方法
本发明提出一种含苯磺酰基喹啉类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该方法直接使用廉价易得的苯硫酚类化合物作为合成原料，无需金属试剂和有机溶剂的参与，环境友好，适合工业化生产。该技术方案包括向反应容器中分别加入喹啉类化合物和苯硫酚类化合物，在双氧水和水作用下，于室温下用3W蓝色LED灯光照反应0.5‑1小时；反应结束后，进行柱色谱分离，得到含苯磺酰基喹啉类化合物。本发明能够应用于含苯磺酰基的喹啉类化
青岛农业大学
2021-01-12
一种3-苯甲酰基香豆素类化合物的合成方法
本发明提供了一种3‑苯甲酰基香豆素类化合物的合成方法，属于有机合成领域，能够直接利用香豆素类化合物与醛类化合物为原料合成3‑苯甲酰基香豆素类化合物，该方法简单，合成产物产率高，且无金属参与，环境友好。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入香豆素类化合物、醛类化合物和二叔丁基过氧化物，并在100‑200℃的温度下反应10‑24小时；待反应结束后，利用有机溶剂进行萃取，合并有机相；待对所述有机相干燥后，进行色谱分离，得到3‑苯甲酰基香豆素类化合物。本发明可用于3‑苯甲酰基香豆素类化合物的合成制备中。
青岛农业大学
2021-04-13
雷公藤内酯醇中间体不对称合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1 和 2 即雷公藤内酯醇和雷公藤酮都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。对于雷公藤内酯醇的全合成已有
兰州大学
2021-04-14
一种用于温度探测的双稀土金属－有机框架材料及其合成方法
本发明公开的双稀土金属－有机框架材料，其结构式为：（EuxTb1-x）Ln，式中L为2，5－二甲氧基对苯二甲酸，2，5－二乙氧基对苯二甲酸，3，5－二甲氧基对苯二甲酸或3，5－二乙氧基对苯二甲酸，0＜X≤0.5，n＝1～4。其制备采用将含铕和铽的稀土盐与含有羧酸基团的有机配体L进行溶剂热反应即可，工艺简单，产率较高。该双稀土金属－有机框架材料同时具有稀土铕和铽的特征发光峰，且两峰的强度比与温度具有较好的线性关系，可实现自校准温度探测，其发光效率高，在10－300K的温度范围内发光颜色随着温度的变化而变化，可望作为一种新型温度传感材料在低温探测领域获得实际应用。
浙江大学
2021-04-11
具有电场调制功能的二芳基乙烯类光致变色化合物及合成方法
本发明提供一种具有电场调制功能的二芳基乙烯类光致变色化合物及合成方法，该方法包括以下步骤：首先合成含有电子传输基团的芳杂环中间体；然后合成含有电荷传输基团的芳杂环中间体；将所述这两部份中间体分别结合到一个八氟环戊烯分子的两个双键碳上的氟原子上，形成含两种不同类型电荷传输基团的不对称型二芳基乙烯类光致变色化合物；含电子传输基团的中间体化合物则须先制成单取代的全氟环戊烯中间体才能顺利得到目标产物。有益效果是该化合物具有更好的光致变色性和抗疲劳性，更重要的是在这类化合物中可以引入电场干预的光致变色性。由于不对称型二芳基乙烯类光致变色化合物分子的特性，可制造出可控的光致变色新材料，在光信息存储和新型光学器件领域，具有广阔的应用前景。
天津城建大学
2021-04-11
用于光动力抗肿瘤治疗的脱氧胸苷-喹啉共轭衍生物及合成方法
本发明公开了用于光动力抗肿瘤治疗的脱氧胸苷-喹啉共轭衍生物 ， 该 衍 生 物 以 通 式 <img file=""DDA0000718116020000011.GIF""wi=""1117"" he=""630"" />表示，其中 n 为 1、3、5 或 7，R1 和 R2 各自独立，表示氢原子或者卤素原子；本发明还公开了该新型衍生物的合成方法及其应用。该衍生物具有抗肿瘤作用，尤其是在紫外光照射下具有光动力效应，其抗肿瘤效果增强。
华中科技大学
2021-04-14
一种手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法
本发明公开了一种1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不对称合成方法，包括以下步骤：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基锂的作用下与乙醛反应生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化剂的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应，制得单一光学异构体的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。该法较传统手性柱分离（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，优点突出：（1）反应简单，易于操作，总收率高，光学纯度大于98%；（2）工业制备周期明显缩短，设备要求低；（3）制备成本低，是适合工业生产的方法。
四川大学
2017-12-28