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喹啉和异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构,也是重要的有机材料骨架,比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料,因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难,大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为 相应的 N-氧化物,然后与芳基格氏试剂反应,最后再脱掉氧得到 2-
兰州大学 2021-01-12
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制备方法及其作为抗乙肝病毒药物的应用
本发明公开了一类新的2,5,6位取代嘧啶酮衍生物,其具有良好的抗乙肝病毒(HBV)活性。目前临床用于治疗乙肝病毒的药物皆为核苷类化合物。而抗HBV非核苷类化合物还处于研发阶段。探究其作用机制,对于发展新型非核苷类抗HBV药物,特别是对抗临床常用药物耐药的问题,具有特别重要的意义。
北京大学 2021-04-13
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结 构,也是重要的有机材料骨架,比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体 络合会形成不同颜色的发光材料,因而具有良好的市场发展前景。但 这些化合物的合成比较困难,大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化 下反应合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属 化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化
兰州大学 2021-04-14
酶催化的原子转移自由基聚合(ATRPase)和金属配位交联方法成功制备出纳米人工多酶凝胶体系
常见的纳米酶大多数是金属化合物纳米颗粒,其催化活性主要是来自在纳米颗粒表面的金属离子。在自然界中,生物酶的特征表明活性位点和支持、稳定活性位点的网络环境对于高催化效率同样重要。通过调整活性位点的成分和环境可以实现高的活性和选择性。水凝胶是一类具有良好生物相容性的三维亲水网络材料,其结构可以有效地保护酶分子活性中心,同时提供更好的底物迁移微环境,从而实现有效的催化作用,载酶水凝胶材料已成为生物学研究中的热点。纳米凝胶为水凝胶的纳米粒子,具有类似于宏观水凝胶材料的亲水网络及类似流体的传输特性,其纳米的尺寸可以作为进一步体内生物应用的理想载体。在受限的纳米空间中实现修饰或组装以获得杂化纳米凝胶仍然存在挑战。应对这一挑战,同济大学化学科学与工程学院王启刚团队从仿生的角度出发,设计了一种酶催化的原子转移自由基聚合(ATRPase)和金属配位交联方法成功制备出纳米人工多酶凝胶体系。该体系具有模拟超氧化物歧化酶(SOD-like)和过氧化物酶(POD-like)特性,可以实现肿瘤微环境级联催化的响应成像。日前,相关研究成果以“Multienzyme‐Mimic Nanogels Synthesized by Biocatalytic ATRP and Metal Coordination for Bioresponsive Fluorescence Imaging”为题,发表在国际著名学术期刊 Angewandte Chemie International Edition (《德国应用化学》) 上。同济大学化学科学与工程学院为该文的唯一通讯作者单位,硕士生齐美园为第一作者,王霞副教授和王启刚教授为共同通讯作者。 图1.(a)人工多酶凝胶体系的ATRPase及配位交联制备流程(b)模拟SOD和POD级联酶催化的肿瘤微环境响应的荧光成像机制。研究人员首先在纳米粒子表面修饰酶催化的原子转移自由基聚合的引发剂(-Br),以具有良好生物相容性的生物酶为催化剂,修饰有双键的赖氨酸(N-acryloyl-L-lysine)为聚合单体,在纳米粒子周围聚合制备得到聚赖氨酸高分子刷,最后通过亚铁配位交联,从而构建出具有多酶活性的人工多酶凝胶体系(如图1所示)。凝胶体系中高分散的Fe离子一方面作为凝胶网络的交联剂,同时作为模拟酶的活性中心。通过模拟SOD和POD酶,先将肿瘤部位高水平的O 2 •− 催化转化为H 2 O 2 ,进一步基于肿瘤部位提升的H 2 O 2 通过级联酶催化反应实现肿瘤微环境响应的安全、高效的肿瘤成像。该人工多酶凝胶体系类似自然的过氧化物酶催化机制不产生羟基自由基,具有低毒性和高生物安全性。同时,ATRPase方法和金属配位交联技术可进一步实现多种纳米材料体系的制备,用于药物输送和其他生物医学应用。该研究成果得到了国家自然科学基金、国家重点研发计划等经费支持以及中国科学院强磁场科学中心的技术支持。王启刚教授团队多年来一直致力于高分子凝胶固定酶技术及其生物诊疗应用,近5年累计以通讯作者在 Adv.Mater. ,  Nat. Commun. ,  Angew. Chem. Inter. Ed. 等期刊发表SCI论文50多篇。文献链接:https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202002331  PDF:anie_202002331.pdf课题组网站:https://qgwang.tongji.edu.cn/
同济大学 2021-04-11
一种基于单相全桥二极管钳位多电平背靠背变换器的同相供电系统
本实用新型公开了一种基于单相全桥二极管钳位多电平背靠背变换器的同相供电系统,其平衡变压器(1)的输入端L
西南交通大学 2016-10-24
Nature Methods|郝海平/叶慧团队发表有关环状亚胺离子示踪技术揭示人类蛋白质组存在丰富乳酰化修饰谱的研究论文
该工作针对乳酸是否可以直接共价修饰非组蛋白进而发挥生物学效应的科学问题,提出在公共的人类蛋白质组深度测序数据中搜索乳酰化修饰的新底物蛋白的策略。
中国药科大学 2022-07-11
坚持“三全育人”工作大格局 助推创新创业教育高质量发展——宣城校区“六位一体”创新创业教育实践体系探索
为深入推进创新创业教育工作,宣城校区构建了“文化引领—意识培训—竞赛锤炼—孵化培育—资金扶持—导师护航”六位一体创新创业教育实践体系,将双创教育贯穿于人才培养全过程,实现“三全育人”工作格局,助推双创教育高质量发展。
合肥工业大学 2022-07-27
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