磷脂酶 D 是一种用于磷脂改性的工业化生产用酶，近年来研究较多且效果比较明显的是通过微生物发酵的方法获得磷脂酶 D。磷脂酶 D 主要用于两个方面：一是从卵磷脂出发，通过磷酸基转移反应，制备含量较少的磷脂化合物，如磷脂酰丝氨酸（PS）、磷脂酰肌醇（PI）等；二是通过转移反应合成新的磷脂衍生物，用在药物学领域。磷脂酰丝氨酸是磷脂中的一种，天然含量稀少，但它是大脑中主要的酸性磷脂，能控制和调节细胞膜关键蛋白的功能状态，提高脑细胞的活力，改善大脑功能、修复大脑损伤，成为“脑专一性营养物质”。本项目通过菌种筛选获得一株高产磷脂酶 D 的肉桂链霉菌菌株。通过发酵优化，发酵酶活可达到 10U/mL 以上，可用于 PS、PI 的生产。 

完成人简介：郑晓晖，西北大学教授，博士生导师，中草药现代化工程研究中心主任，西北大学深圳清华大学研究院共建"创新中药及天然药物研究"联合实验室主任，陕西省中医药管理局“中药复方效应成分分析”重点研究室主任，陕西新药技术开发中心特聘专家，九三学社中央促进技术创新工作委员会委员，九三学社陕西省委常委，陕西省九三学社教育文化专门委员会主任委员，九三学社西北大学主委，教育部“长江学者和创新团队发展计划”、“陕西省重点科技创新团队”团队带头人，入选国家百千万人才工程，授予“有突出贡献中青年专家”荣誉称号，享受国务院政府特殊津贴。 成果内容：丹参素冰片酯（DBZ）是课题组应用代谢物组学研究技术，采用HPLCMS、GCMS、GCFTIR、NMR等技术手段，在复方丹参方效应成分的基础上，依据传统中医药理论与“君使”对药的化合物设计方法，结合现代药物化学和药理学，设计、合成的一种治疗心脑血管疾病（抗脑缺血）的新药候选化合物。DBZ显著的抗脑缺血损伤活性，并从血管新生、神经炎症、氧化应激等方面深入全面地揭示了其多环节的作用机制，相关文章发表在药学领域国际权威期刊《英国药理学杂志》上。 DBZ具有易于制备、工艺可控、高效低毒等特点，是一个成药能力良好的化合物。现已完成大规模化的非光学活性DBZ生产工艺（20Kg/批），并建立光学活性DBZ拆分工艺，建立光学活性DBZ不对称合成工艺；同时开发出光学活性的右旋 DBZ 10公斤级合成工艺。建立了DBZ原料药质量标准、DBZ脂肪乳剂的工艺。 现已获中国发明专利授权4项， 1项PCT国际专利获58个国家及地区授权。 成果用途： 该项目研究内容及产品涉及治疗一种治疗心脑血管疾病（抗脑缺血）（1类化药）开发。 成果成熟度：中试产品阶段（已解决关键技术，需要合作进行产业化攻关） 转化方式：技术入股、合作推广，本项目欲融资8,000万元占股20%，按照国家 1 类新药的申报要求，展开研发、产业化的规范市场运作和资本运作。 成果知识产权情况 专利号 专利名称 专利状态 ZL 201410175950.8 一种混旋丹参素冰片酯的合成方法 授权 ZL 201310470979.4 一种丹参素冰片酯的工业化合成方法 授权 ZL200910023010.6 取代的苯甲酸衍生物及其合成方法和用途 授权 ZL200610042787.3  β－(3,4－二羟基苯基)－α－羟基丙酸冰片酯、其合成方法和用途 授权 PCT/CN2007/001550 取代β苯基α羟基丙酸衍生物、其合成方法和用途 授权

项目成果/简介:完成人简介：郑晓晖，西北大学教授，博士生导师，中草药现代化工程研究中心主任，西北大学深圳清华大学研究院共建"创新中药及天然药物研究"联合实验室主任，陕西省中医药管理局“中药复方效应成分分析”重点研究室主任，陕西新药技术开发中心特聘专家，九三学社中央促进技术创新工作委员会委员，九三学社陕西省委常委，陕西省九三学社教育文化专门委员会主任委员，九三学社西北大学

本发明公开了一种用于甘油氧化合成二羟基丙酮的固体催化剂，属于催化和精细有机化工技术领域。本发明采用铋盐、有机前驱体、氮源通过机械混合‑焙烧的方法制备出一种铋修饰多孔碳载体，再负载贵金属，得到固体催化剂，本发的优点在于，催化剂制备方法简便易于操作，生产成本低廉，甘油转化率(>90％)和甘油选择性高(>90％)，反应体系反应条件温和，且催化剂可回收和重复使用，可望成为极具竞争力的甘油转化合成二羟基丙酮的工业化生产路线。

分析报道了人类AARS家族成员之一，Tyrosyl-tRNA合成酶 (TyrRS)中的两个新型剪接异构体。这两个剪接异构体分别去除了第2-4个和第2-3个外显子，导致其蛋白产物丧失了原始TyrRS中的催化核心和二聚体相互作用界面部分。但是，随后的生化分析表明，这两个剪接异构体仍能够形成两个具有不同构象的稳定结构。进一步的研究发现，其中一个剪接异构体由于剪接位点而形成了一个全新的Coiled-coil区域，用来形成一个新的二聚体相互作用界面；与此相反，另一个剪接异构体，由于其剪接位点导致的抑制效果，从而趋向形成单体。与大多数TyrRS在各组织细胞中均匀分布不同，这两种新的剪接异构体显示出明显的组织偏好性，其中分别在淋巴细胞中和肺中富集表达，表明它们可能由于聚合状态的差异而具有不同的生物学特性。      该研究结果阐释了人类TyrRS具有复杂的结构可塑性，在不同组织中具有不同的结构重组功能，这为今后研究AARS剪接异构体全新的生物学功能和潜在的疾病医疗效用提供了重要的参考价值。目前，aTyr制药（美国NASDAQ上市公司）正在利用相关研究成果进行转化医学研究，开发新型药物。

随着生物柴油的发展，副产粗甘油的利用成为亟待解决的问题。将甘油利用，制成具有高附加值的碳酸甘油酯成为重要的解决方案。碳酸甘油酯的高附加值来源于其广泛的用途。碳酸甘油酯因其低毒、低蒸发率、低可燃性及高稳定性被认为是一种绿色溶剂，可用于油漆、涂料、聚氨酯泡沫体和化妆品工业。江南大学自主研发了利用甘油催化合成碳酸甘油酯的合成工艺，以廉价的甘油为原料，采用高效催化剂制备碳酸甘油酯，反应条件温和、收率高并且副产物少，发展前景广阔。 技术指标： 本项目采用酯交换法和尿素醇解法合成碳酸甘油酯的两种工艺路线。突破了低成本、高活性固体催化剂体系的制备技术；碳酸甘油酯的收率≧95%；催化剂可回收再利用，重复使用 3-5 次，产品收率仍保持 90%以上。

本发明公开了硬脂酰乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的应用以及在制备提高植物灰霉病抗性的制剂中的应用。本发明以硬脂酰乙醇胺为主要有效成分制备的制剂，通过诱导植物体内的茉莉酸以及乙烯的信号路径，可显著增强植物对灰霉病的抗性，减少因灰霉病给植株带来的经济损失。采用本发明制剂防治植物灰霉病简单易行，成本较低，可显著延迟和抑制灰葡萄孢病原菌在叶片上的生长及病害的扩散，大大提高了植株对灰霉病的抗性。

1. 痛点问题 在传统精细化工生产中，特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中，存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前，工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合，由于酶催化与金属催化反应条件不匹配，易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行，存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下，开发绿色高效的新型药物中间体催化剂，将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。 2. 解决方案 针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题，开发了一种新型药物中间体催化技术，构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂，实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成，解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题，使多步的级联反应在一锅中高效进行，简化流程、提高时空产率，并减少了生产的能耗与三废的产生。

利用谷氨酸经过生物酶转化技术耦合膜及色谱分离技术生产GABA，并进一步将GABA通 过阳离子聚合途径生产高端尼龙聚丁内酰胺 (PA4) ，解决了传统PA4化学制备技术其大规模生 产的原材料问题，同时，通过生物转化工艺取代化学高温高压过程，降低了生产成本，使得 PA4的大规模应用成为可能。目前技术问题及原料问题，我国目前尚无大规模PA4的工业化生 产，是一个重大空白。

本发明提供一种含芴基及芳醚键结构的双马来酰亚胺及其制备方法,含芴基及芳醚键结构的双马来酰亚胺具有如下结构式:式中的取代基R1,R2各自独立地选自氢原子,卤素原子,硝基,C1～C20的脂肪族烷基或其衍生物,或者C6～C12的芳香烃烷基或其衍生物。