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一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用，所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构：相对于现有技术，本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物，其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性，从而能有效抑制Hedgehog信号通路，以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤，如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。
东南大学
2021-04-11
1－甲基－4－异丙基－二环［2，2，2］辛烷－2，3－二酸酐的新用途
本发明属于一种含有以１－甲基－４－异丙基－二环［２，２，２］辛烷－２，３－二酸酐为主要成分，其含量为６０－１００％的组成物作为新型焊接剂的新用途，提供了一种可作为新型焊接剂的具有酸酐官能团为特征结构的单萜类衍生物。制备这个新型焊接剂是以α－松油烯和马来酸酐的分子间狄尔斯－阿尔德环加成反应产物为原料，使用５％Ｐｄ／Ｃ作为催化剂，用量是原料重量的１－１０％，氢的压力在０．１－１．０ＭＰａ，加氢反应温度在２０－３５℃条件下进行的，使用诸如甲醇，乙醇等醇类作为溶剂，使用量为原料重量的２－２０倍。本发明发现的该新型焊接剂，可以用在往电路板上用焊锡焊接电子元件时的焊接工艺之中以及各种需要焊接电子元件的电子产品生产过程当中。它具有很高焊接活性，残渣少，焊接温度低，易洗涤，是很有前景的新型焊接剂。
哈尔滨商业大学
2021-05-04
微生物转化生产胍基丁胺的关键技术
胍基丁胺（ Agmatine ）是一种多胺，在精氨酸脱羧酶（ argininedecarboxylase，ADC）作用下 L-精氨酸脱羧的产物，它几乎分布于哺乳动物体内所有的器官和组织，具有降血压、利尿、抗炎、调控细胞增殖等多种生理功能，因此是一种重要的医药中间体，具有较高的商业价值（50 万/吨）。其硫酸盐对动物吗啡依赖性具有戒断作用，是极具开发价值的戒毒类药物。目前工业上合成胍基丁胺的生产方法主要为化学法，该方法具有高污染、生产条件苛刻、安全性差等缺点。本研究建立了一种运用重组精氨酸脱羧酶（ADC）生产胍基丁胺的绿色环保新方法。通过基因工程手段，构建了一株 L-精氨酸脱羧酶高产菌株。 技术指标：100 g/L 的 L-精氨酸经 5 h 转化，胍基丁胺产量可达 52.02 g/L，转化率 69.6%。
江南大学
2021-04-11
一种二乙烯三胺衍生物、其制备方法及应用
本发明公开了一种二乙烯三胺衍生物、其制备方法及应用。所 述二乙烯三胺衍生物为具体有化学式(I)结构二乙烯三胺衍生物的酸或 可溶性盐，其中：n 为 0、1、2 或 3。所述制备方法，是利用骨架分子 与丙烯酸甲酯发生迈克加成反应获得。本发明提供的二乙烯三胺衍生 物，应用于制备正向渗透汲取液，安全无毒，水通量大，盐流低，大 幅降低了能耗成本
华中科技大学
2021-01-12
一种布佐林胺纳米粒眼用制剂及其制备方法
本发明涉及医药领域，具体涉及布林佐胺纳米粒眼用制剂及其制备方法和用途。目的在于或延长其眼部滞留时间，或提高其生物利用度，可用于治疗高眼压和青光眼等疾病，凝胶剂可延长药物在眼部的保留时间，减少给药次数和给药剂量，不仅提高了患者顺应性，且能降低药物的副作用。同时，因未添加任何防腐剂，采用单剂量包装，降低了滴眼剂长期使用对眼部的刺激性，大大提高了用药的安全性。
四川大学
2016-10-08
一种布佐林胺包合物眼用制剂及其制备方法
本发明涉及医药领域，具体涉及布林佐胺包合物眼用制剂及其制备方法和用途。目的在于或延长其眼部滞留时间，或提高其生物利用度，可用于治疗高眼压和青光眼等疾病，凝胶剂可延长药物在眼部的保留时间，减少给药次数和给药剂量，不仅提高了患者顺应性，且能降低药物的副作用。同时，因未添加任何防腐剂，采用单剂量包装，降低了滴眼剂长期使用对眼部的刺激性，大大提高了用药的安全性。
四川大学
2016-09-29
取代喹喔啉胺类化合物及其制备方法和用途
本发明提供一类N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物，是以喹喔啉类化合物为先导物，分别在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，从而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物。本发明提供的化合物及其盐，经药理实验证实对肿瘤细胞有显著的体外抑制活性，IC50达到µM级，药理实验表明该类化合物的抗肿瘤活性和其对PI3K/Akt信号通路的抑制有关。本发明设计合理，制备方法简便，适于实用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明结构通式为：。
浙江大学
2021-04-13
1万吨/年四乙酰乙二胺（TAED）生产技术
漂白剂是洗涤剂中一种重要的助剂。与含氯漂白剂相比，含氧漂白剂因其无毒性，无氯味，相容性好等一系列优点，受到消费者的普遍欢迎。目前，欧洲市场90％以上的洗涤剂中均加有含氧漂白剂，美国市场上这种含氧漂白洗涤剂的销售量，也以20～25％的年增长率在上升。含氧漂白剂中使用最多的是过硼酸钠，约占总数的75％。由于过硼酸钠稳定性高，只有在使用温度超过70℃以上释放初生态氧时，才能有效地发挥其漂白效果，而大量合成纤维及毛织物不能适应这种温度。这就需要开发研制出能促使其在低温下发挥漂白效力的活化剂。四乙酰乙二胺 (TAED) 正是能够适应这种要求的漂白活化剂，它具有优越的低温漂白性能，能促使氧系漂白剂在低温条件下充分发挥增白、增艳、杀毒、消菌的独特功效，与各种酶和其它表面活性剂有良好的相容性，不会影响其它洗涤助剂的功能，并且价格适宜、无毒素能生物降解对环境无任何危害。目前TAED/过硼酸钠系统已成为欧洲标准的漂白活化剂系统，欧洲所使用的漂白洗涤剂中，75～80%采用TAED/过硼酸钠系统。
针对上述情况，本技术对四乙酰乙二胺的合成和生产进行了开发研究，在借鉴国内外相关研究的基础上，结合我们自身的条件和经验，经过多次试验，反复论证，最终确定了一条切实可行的生产工艺路线。该工艺具有原料易得，生产路线合理，操作简单，产品纯度及收率高，以及成本相对较低等一系列优点。
华东理工大学
2021-04-13
巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途
本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地，本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物，以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂，以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1，抑制β‑内酰胺类抗生素的水解，有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度，可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
复旦大学
2021-01-12
无卤阻燃剂改性三聚氰胺氰脲酸制备技术
该技术采用分子复合方法制备改性氮系阻燃剂三聚氰胺氰尿酸盐MCA，同时实现对MCA制备工艺和产品性能的改善，通过在超分子层次上破坏MCA平面规整性，大幅度降低反应体系粘度，提高反应速率，解决了传统合成工艺中搅拌困难、反应时间长、工艺复杂、催化剂残留等难题，所得产品无需洗涤纯化处理。通过与低熔点改性剂的分子间复合，可使MCA的熔点降低，使其在加热过程可熔融，实现阻燃剂粒子在聚合物加工过程中超细均匀分散，从而制备综合性能优良的无卤阻燃高分子材料。改性MCA可用于工程塑料尼龙、聚酯以及橡胶、环氧树脂等高分子材料阻燃，具有环保高效、质优价廉等显著优点。
主要技术、指标：
该合成方法可将水/反应物配比由传统MCA合成反应的4/1降至1/1，反应时间由两小时以上缩短至30分钟，不使用传统催化剂，无洗涤纯化工艺。
可实现非增强尼龙（包括PA6和PA66）材料的0.8-1.6mm的UL94V0阻燃级别（燃烧滴落不引燃脱脂棉），对玻纤增强尼龙也有很好阻燃效果。
在树脂中具有超细分散性能，阻燃剂基本无团聚。
比传统MCA具有更广的应用领域，如可扩展应用于橡胶、环氧树脂等阻燃。
建设投产条件（投入资金情况、需要的厂房、使用配套设施状况等）：
设备投资约100万，即可实现上述产品的工业化生产。
四川大学
2023-05-15