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新型凝血酶抑制剂的开发和产业化
阿加曲班是一种凝血酶抑制剂药物,临床用于治疗脑卒中及血栓疾病,其在世界各国治疗血栓等疾病的广泛应用引起了医学工作者对阿加曲班两个非对映异构体21(S) 阿加曲班和21(R)阿加曲班的高度关注,主要涉及21(S)和21(R)阿加曲班的分离或立体选择性合成及二者生物活性的差异。近年来,世界各国卫生组织对药物成分的要求和规定越来越严格,除了规定各种杂质的总含量和单一杂质的最高含量之外,对药物成分中允许的异构体或光学异构体逐一进行分离鉴定,并严格控制其含量。从降低治疗用量和减少对人体不良反应的角度,高活性单一成分光学活体作为药物代替消旋体是一个发展趋势。  阿加曲班两个非对映异构体21(S)和21(R)的分离工作吸引了众多研究者。由于二者物化性质极为相似,因此分离难度很大。除我公司的研发成果以外,目前21(S)阿加曲班在国内外尚无任何文献报道,国内外公司都是在进行阿加曲班消旋体原料和制剂的生产,该项目的研发成果属于全球首创,我公司具有完全自主的知识产权,目前我们已经成功地打通产品的工艺,取得了8项国家发明专利授权及1项美国专利授权,发表论文5篇,其中SCI收录3篇。 该项目属于阿加曲班的产业化及其异构体21(S)阿加曲班的新药研发,属于国家一类新药的临床前研究,本项目通过研发,创制出用于新药开发的化合物21(S)阿加曲班,并研究中间体、目标产物的合成新方法,通过手性拆分技术分离出21(S)阿加曲班,相关动物实验结果表明21(S)阿加曲班的疗效是R体功效的3-5倍,可减少用药剂量,减轻副作用,该药物的开发在高活性非对应异构体分离和选择性合成技术取得重大突破。丰富了抗凝血临床用药选择,为国内外的科研工作者在手性拆分技术领域的深入探索提供借鉴。
天津城建大学 2021-04-11
鹅源草酸青霉产果胶酶工艺及应用技术
国内外首次利用动物源菌(鹅源草酸青霉)发酵果胶酶,其工 艺和技术已申请国家发明专利(200810088248.2);果胶酶主要应用于饲料、 果汁加工和中药制造行业。生产的果胶酶制剂总酶活力达 10000U•g-1;聚半乳 糖醛酸酶活力 5000U•g-1;果胶酯酶活力 6500U•g-1。应用果胶酶的肉鸡日增重 组提高 10.99%,料重比降低 12.09%,腿肌率提高 5.48%,腹脂率降低 43.36%。 该酶与纤维素酶结合应用,日增重提高 11.55%,料重比降低 13.02%,腿肌率提 高 6.11%,腹脂率降低 45.45%。生产的食品级固体果胶酶应用苹果加工使出汁 率达到 91.34%,比自然出汁率提高了 12.74%。 生产条件及经济效益预测:若是新建企业,若公司注册资本 600 万元,财 务评价结果是:在公司在生产负荷 80%的条件下,每年销售收入 888 万元,总成青岛农业大学科技成果介绍 2017 -55- 本费用为 644.64 万元,第一年即可实现净利润 243.36 万元。2~2.5 年内即收 回投资。 
青岛农业大学 2021-04-11
基于酶膜耦合的水产加工下脚料综合利用
利用现代分离纯化技术和生物酶技术,将水产品加工下脚料虾蟹壳、鱼皮、鱼鳞等进行高 值利用,并解决固体废弃和废水排放问题,具有重要的环境意义和经济效益。 本项目利用酶膜耦合技术生产甲壳素、壳寡糖并联产水解动物蛋白;利用酶膜技术生产高 品质鱼蛋白肽联产饮饲用鱼粉,解决大量鱼加工下脚料处理问题,并产生较高经济效益。
华东理工大学 2021-04-11
一株高产蛋白酶的纳地青霉及其应用
本发明涉及菌株保藏号为CGMCC No.12777的一株高产蛋白酶纳地青霉(Penicillium nalgiovense)QAUS012及其应用,其特征在于,通过紫外线诱变一株原始纳地青霉,筛选出经诱变的一株高产蛋白酶纳地青霉;菌株生长在察氏琼脂培养基上,其配方为硝酸钠3.0g,磷酸氢二钾1.0g,硫酸镁0.5g,氯化钾0.5g,硫酸亚铁0.01g,蔗糖30.0g,琼脂15.
青岛农业大学 2021-01-12
一种端粒酶启动基因表达方法及其应用
本发明公开了一种端粒酶启动基因表达方法(Telomerase?Activating gene Expression,Tage)及其应用,该表达方法基于端粒酶可结合并延长DNA分子末端的端粒酶识别序列,合成新的端粒重复序列的特性,将端粒酶特有的生物学功能与人工转录因子调控细胞基因表达技术相结合,发展了Tage新方法。Tage技术在细胞中可以有效发生,人工转录因子可激活效应基因在端粒酶阳性细胞中的表达,效应基因的表达产物可有效杀灭肿瘤细胞,本发明证明Tage技术可用于杀灭肿瘤细胞,而对无端粒酶活性的细胞
东南大学 2021-01-12
解析氨酰tRNA合成酶新型剪接异构体结构
分析报道了人类AARS家族成员之一,Tyrosyl-tRNA合成酶 (TyrRS)中的两个新型剪接异构体。这两个剪接异构体分别去除了第2-4个和第2-3个外显子,导致其蛋白产物丧失了原始TyrRS中的催化核心和二聚体相互作用界面部分。但是,随后的生化分析表明,这两个剪接异构体仍能够形成两个具有不同构象的稳定结构。进一步的研究发现,其中一个剪接异构体由于剪接位点而形成了一个全新的Coiled-coil区域,用来形成一个新的二聚体相互作用界面;与此相反,另一个剪接异构体,由于其剪接位点导致的抑制效果,从而趋向形成单体。与大多数TyrRS在各组织细胞中均匀分布不同,这两种新的剪接异构体显示出明显的组织偏好性,其中分别在淋巴细胞中和肺中富集表达,表明它们可能由于聚合状态的差异而具有不同的生物学特性。      该研究结果阐释了人类TyrRS具有复杂的结构可塑性,在不同组织中具有不同的结构重组功能,这为今后研究AARS剪接异构体全新的生物学功能和潜在的疾病医疗效用提供了重要的参考价值。目前,aTyr制药(美国NASDAQ上市公司)正在利用相关研究成果进行转化医学研究,开发新型药物。
南方科技大学 2021-04-13
蔗糖合成酶在调控植物果实发育中的应用
本发明公开了一种蔗糖合成酶在调控植物果实发育中的应用。本发明提供了一种培育转基因植物的方法,是将蔗糖合成酶的编码基因导入目的植物中,得到转基因植物;所述转基因植物果实产量大于所述目的植物。所述蔗糖合成酶的编码基因具体可为蔗糖合成酶基因CsSus4。本发明发现了蔗糖合成酶基因CsSus4在黄瓜果实发育过程中发挥着的关键性作用,可以调节库强从而促进果实的
中国农业大学 2021-04-14
结瘤因子水解酶在共生过程中的作用
团队发现了一种结瘤因子水解酶 (MtNFH1),它虽然缺乏几丁质酶活性,但是能够特异地水解来自苜蓿中华根瘤菌中的结瘤因子,表明了MtNFH1对于结瘤因子具有更高的偏好性。在这篇文章中,Staehelin教授团队研究了结瘤因子水解酶(MtNFH1)在共生中的作用。研究发现,当接种苜蓿中华根瘤菌时,结瘤因子水解酶积聚在侵染腔中表达。截形苜蓿结瘤因子水解酶突变体研究发现,在突变体中根瘤菌入侵呈现延迟的现象,说明过量的结瘤因子会抑制侵染线的形成。结瘤实验研究发现,突变体早期根瘤呈现根瘤肥大和分支状(二分体或掌状-珊瑚状)。同时,根瘤的分支状表型也分别出现在结瘤因子水解酶过表达植株和野生型植物接种结瘤因子过表达菌株中。因此,结瘤因子水解酶对于结瘤因子浓度的精准调控是根瘤菌入侵根毛以及成熟根瘤形态发生所必需的。
中山大学 2021-04-13
一种负载型Ag-Pd/C3N4纳米催化剂催化甲酸脱氢的方法
(专利号:ZL 201510680510.2) 简介:本发明公开了一种负载型Ag‑Pd/C3N4纳米催化剂催化甲酸脱氢的方法,属于化学化工技术领域。本发明将制备好的负载型Ag‑Pd/C3N4纳米催化剂置于反应器中,将反应器置于油浴中升至一定温度,接着将甲酸和甲酸钠混合液加入反应器中进行反应,生成的氢气采用排水法收集。所述负载型Ag‑Pd/C3N4纳米催化剂采用Ag、Pd按照一定摩尔比配成溶液,将载体C3N4加入上述溶液中,向混合液中添加还原剂,经过滤、干燥后制得。与传统的负载型催化剂不同的是:根据本发明,调节催化剂中金属银、钯的含量及C3N4含量就可以制得用于甲酸脱氢制氢气的高活性、高选择性负载型Ag‑Pd/C3N4纳米催化剂。
安徽工业大学 2021-04-11
原子级分散双活性位Pt-Cu/TiO2催化剂在丙烷氧化催化中的应用
本发明公开了一种原子级分散双活性位Pt‑Cu/TiO<subgt;2</subgt;催化剂在丙烷氧化催化中的应用,属于环保催化材料和大气污染治理领域。所述催化剂以TiO<subgt;2</subgt;为载体,以Pt、Cu为双负载催化活性组分,活性组分Cu负载量为TiO<subgt;2</subgt;载体质量的0.1‑1wt%,Pt负载量为Cu和TiO<subgt;2</subgt;质量之和的0.02‑0.06wt%,所述催化剂表面形成Pt‑O‑Cu双活性位点。本发明催化剂表现出了优异的丙烷催化氧化性能和抗硫性能。
南京工业大学 2021-01-12
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