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药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
用于检测β-胡萝卜素类色素的单克隆抗体及酶联免疫技术与试剂盒
该项目研制的酶联免疫检测技术包括免疫原、包被原、抗体的制备以及样品的处理和检测等步骤。能一次性测出样品中斑蝥黄、β-胡萝卜素、β-阿朴-8’-胡萝卜素醛、叶黄素、辣椒红素、β-紫罗酮酸的总含量,缩短了检测时间,降低了检测成本,同时具有检测灵敏度高、精密度好、准确性好的特点。 该项目缩短了检测时间,降低了检测成本,同时具有检测灵敏度高、精密度好、准确性好的特点。 成果完成时间:2013年
华中农业大学 2021-01-12
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为 治疗包虫病药物的应用
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑,但是该药的肠道吸收率很差,而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫,导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时,大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此,寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。 棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛 3-
兰州大学 2021-04-14
含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用
本发明涉及含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用。本发明的手性配体由廉价易得的氨基酸制备,该类手性配体的发展可以提高手性配体的多样性。该类手性配体只需要一步反应即可简单高效地制备手性Ir(III)催化剂。本发明的手性Ir(III)催化剂是在氨基酸骨架中引入双齿导向基团改变氨基酸与Ir的原有配位模式,增强氨基酸对Ir(III)催化剂手性控制能力。首次设计合成出了该类手性Ir(Ⅲ)催化剂,并将该催化剂成功地应用于手性γ‑环内酰胺的高效不对称合成中,选择性高达99%ee,说明该催化剂具有优越的立体控制能力。
南开大学 2021-04-10
超声、微波辅助水热合成氧化锌基的纳米复合颗粒用于气敏传感器的应用
使用超声、微波辅助水热合成的方法制备出不同相貌的ZnO、Cr ZnO、CoO ZnO等纳米复合颗粒,通过复合和掺杂改性,分别构建p-n结和形成催化活性位点,提高气敏性能。
上海理工大学 2021-01-12
一种纤维增强复合材料动态拉伸失效评估方法
本发明提出了一种纤维增强复合材料动态拉伸失效评估方法,针对目前纤维增强复合材料失效评估方法中未考虑应变率效应、依赖于试验数据修正而缺乏理论依据的问题,基于能量密度理论,考虑了纤维增强复合材料在动荷载作用下的应变率效应,推导得到了材料在动态拉伸荷载作用下的应变率相关能畸变能密度方程,该方法能够准确地分析纤维增强复合材料在动荷载作用下的拉伸失效行为,避免了大量的动态试验测试,为各类纤维增强复合材料结构的设计提供一种可靠的评估方法。
东南大学 2021-04-11
一种有机/无机纳米复合注浆材料及其制备方法
本成果为一种有机/无机纳米复合注浆材料及其制备方法,复合材料包括A、B两组分,其中A组分含有硅酸盐水溶液、纳米增韧改性剂、催化剂、泡沫稳定剂等,B组分含有有机多异氰酸酯、聚有机硅氧烷;本发明一方面解决了水对有机聚氨酯注浆材料的影响,另一方面解决了廉价无机硅酸盐的引入对固化后注浆材料的强度的影响,得到的有机/无机纳米复合注浆材料固化后具有高的抗压强度与难燃特性,为矿用加固材料的安全性提供保障。 PU纳米复合材料注浆成型样品(压缩测试前后)的实物照片
山东科技大学 2021-04-22
一种新型碳酸钙及其填充PP复合材料
碳酸钙是聚丙烯(PP)常用的填料。但碳酸钙填充PP复合材料主要形成α-晶,导致PP复合材料冲击 强度和韧性降低。高韧性的β-已发现20多年,但β-PP复合材料至今未见产业化。其关键原因是碳酸钙表 面存在α-成核效应,导致β-成核效应的下降,难于获得高β-晶含量的高填充PP复合材料。制备β-PP 复合材料关键技术是如何实现碳酸钙表面的α-成核效应转变为β-成核效应,从而避免碳酸钙表面α-成 核效应对β-成核剂β-成核效应的影响。 本技术成果依据乙烯、丙烯聚合负载型高效催化剂原理和已知由硬脂酸钙与庚二酸反应形成庚二酸钙 为PP高效β-成核剂,利用酸钙反应的基本化学原理,碳酸钙表面与庚二酸反应在碳酸钙表面形成庚二酸 钙作为PP的β-成核剂,从而将碳酸钙表面的成核机理从α-成核效应转变为β-成核效应,获得对PP具有 β-成核效应的新一代纳米和微米碳酸钙。研究表明本碳酸钙应用于PP,不仅可以制备高含量β-晶的高填 充PP复合材料,而且碳酸钙存在增强作用,从而制备出具有高韧性、高刚性、高强度的碳酸钙填充PP复 合材料。
中山大学 2021-04-10
一种稀土铁基吸波材料及其制备方法
本发明公开了一种具有良好吸波性能的纳米晶稀土铁基吸波材料及其制备方法,该材料的特征在于 将配比为重量百分比为2%~70%稀土元素与5%~98%的铁以及少量掺杂元素熔炼成稀土-铁基合金,再在 0-700℃的温度范围内与氢气反应(氢爆方法)破碎成细小粉末或球磨成细小粉末,然后在100℃-1000℃ 温度范围内与氢气反应生成主相为稀土氢化物(RHx)和α-Fe的复合材料,最后将上述复合材料在低温 氧化或氮化或氮化加氧化,制备出稀土氧化物或氮化物/α-Fe为主的复合材料。这种材料具有吸波性能好, 屏蔽波段宽,耐腐蚀,抗氧化以及价格低廉的特点,可用于建筑电磁屏蔽、信息及通讯技术保密、军事隐 身技术等领域。
四川大学 2021-04-11
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