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拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点,通过改变电荷、脂溶性,实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控(Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66)。在此基础上,利用金属配合物的长激发态寿命,构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗(Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296),为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而,与传统化疗药物类似,这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗,同样也面临可能的耐药风险。至今为止,金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上(Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315),巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制;进一步研究发现,配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡,有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性,从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时,实现了细胞核靶向富集(图2)。DNA拓扑异构酶(topoisomerase,Topo)为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称,可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制,Topo酶划分为Topo I和Topo II,因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱(Topo I抑制剂)和依托泊苷(Topo II抑制剂)是其代表性药物,但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制,与之相比,Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析,辅助分子对接模拟计算,证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合,从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合,是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学 2021-04-13
可控刚度桩筏基础
可控刚度桩筏基础复杂工程场地强地震动传播模拟及应用关键技术以复杂工程场地土体动力特性及其对强地震动传播影响的基础理论和应用方法为研究对象,揭示了场地地形地貌、局部岩土体条件与非线性特征及其不确定性等对地震动传播特性的影响规律,分析了代表性场地未来可能遭遇的地震动强度及空间分布特征,提出工程场地地震灾害评价成套方法,可为工程抗震设防和减轻地震灾害提供科学依据。相关成果被纳入国家抗震设计规范,曾获国家科技进步二等奖和中国地震局防震减灾优秀成果一等奖。
南京工业大学 2021-04-13
可控强剪切连续密炼机
已有样品/n两辊开炼机的原理是采用两个互相靠近的旋转辊筒构成的缝隙对物料进行反复的挤压和研磨,主要优点是塑化效果好,主要缺点是混合效果不佳且靠人工敞开操作。密炼机是改用密闭腔里设置两个Z形搅拌辊,改善了密封性和混合效果,缺点是剪切塑化作用弱。上述设备还是非连续性的。挤出机或挤出塑化型注射机则是利用旋转的螺杆进行输送性塑化,旋转的螺杆对物料的拖拽,造成物料的层间剪切,实现混合和塑化。主要优点是连续操作,缺点是塑化效果不良,常用的改进方法是增加长径比和螺杆转速以增加塑化时间和剪切强度,此方法会增加螺杆承
湖北工业大学 2021-01-12
自主可控高性能SSD
已有样品/n传统磁盘存储系统面临性能、功耗等巨大挑战,基于NAND Flash的SSD得到广泛引用并且呈现持续快速增长的趋势。自主开发的高性能大容量SSD产品将带来巨大的经济效益并且有望打破国外技术垄断,构建自主知识产权。本成果提供了构建高性能、大容量SSD的解决方案,采用Xilinx Virtex-7系列FPGA芯片,PCI-E 2.0 X8高速传输接口,读性能≧2400MB/s,写性能≧1200MB/s,最大可构建6TB存储容量。同时,拥有软件、硬件以及算法全部自主知识产权,并可针对应用需求提供
华中科技大学 2021-01-12
一种混合调节超导可控电抗器
本发明公开了一种混合调节超导可控电抗器,它包括铁芯组, 超导控制绕组,工作绕组,超导短路绕组和非导磁低温杜瓦;铁芯组 包括依次并行排列且相互间隔的控制绕组铁芯,工作绕组铁芯和短路 绕组铁芯,各绕组铁芯通过上、下铁芯板无缝连接成一个整体;超导 控制绕组和超导短路绕组均放置于非导磁低温杜瓦中,短路绕组铁芯 可以由一个或多个在空间上错开的铁芯柱构成,工作绕组用于与电网直接连接,超导控制绕组用于与直流电源连接。本发明采用分档调节 和连续调节相互配合,实现电抗器的大容量连续调节。工作绕组电感 调节范围大,谐波
华中科技大学 2021-04-14
一种牡蛎壳抗氧化肽的制备方法
【发 明 人】 邵江娟 ; 陈建伟 ; 王昱洼 ; 姚忠 ; 吴昊 ; 陈韬 ;【技术领域】本发明涉及生物分离技术领域,具体涉及一种以牡蛎壳为原料制备抗氧化肽的方法。【摘要】本发明公开了一种牡蛎壳抗氧化肽的制备方法,包括如下步骤:(1)牡蛎壳肽的提取:以牡蛎壳粉为原料,回流加热提取后滤过,浓缩,冻干得牡蛎壳肽冻干粉;(2)离子交换层析分离:将肽提取物通过SOURCE15Q强阴
南京中医药大学 2021-01-12
生物酶法制备纳米级功能性膳食纤维技术
本技术采用花生壳、小麦麸皮、大豆皮等农副产物为原料制备 纳米纤维素。首次采用生物酶结合超声波技术以农副产品为原材料制备纳米级 膳食纤维,克服了目前酸法制备纳米级膳食纤维污染重、周期长等缺点,建立 了一种高效、绿色、环保制备纳米级膳食纤维的新方法;首次开发出纳米级膳 食纤维及高纤维食品:包括面制品、淀粉制品、肉制品及功能性饮料制品等, 拓展了纳米级膳食纤维的应用范围。本项目所开发的纳米级膳食纤维功能性食 品,兼具优良口感与保健功效,具有良好的市场前景,对建设资源节约型和环 境友好型社会具有重要的促进作用。 生产条件及经济效益预测:纳米膳食纤维素的初步市场估价为 15 万元/吨。 项目投产后,年加工量 2000 吨的农副产物生产线,估算投资额为 8000 万,可 产生经济效益 2.55 亿元,实现利税 1.2 万元。年加工量 1000 吨的农副产物生 产线,估算投资额为 4000 万,可产生经济效益 1.275 亿元,实现利税 8400 万 元;年加工量 500 吨的农副产物生产线,估算投资额为 2000 万,可产生经济效 益 6375 万元,实现利税 3200 万元。
青岛农业大学 2021-04-11
一种五桥臂的可控整流变频调速系统的模型预测控制方法
本发明公开了一种五桥臂的可控整流变频调速系统的模型预测控制方法,包括:A、根据测量的相电流和转速估算感应电机的定子、转子磁链;B、预测下一采样时刻八个电压矢量对应定子磁链的绝对值、·744·转矩、有功功率和无功功率;C、速度外环和母线电压外环采用比例积分调节器(PI),调节器输出有功功率给定和电机磁链给定;D、通过预测值和给定值构建系统的目标函数,分别计算共享桥臂开关状态为 0和 1 时,整流侧和逆变侧
华中科技大学 2021-04-14
一种烧结金属纤维束催化剂的制备方法、催化剂及装置
本发明公开了一种烧结金属纤维束催化剂的制备方法,包括:(1)通过阳极氧化法对烧结金属纤维束进行表面处理,通过控制电解条件得到的表面带有附载孔隙的烧结金属纤维束,将制备得到的表面带有附载孔隙的烧结金属纤维束浸渍到含有金属催化剂的水溶液中至少30分钟,负载完成后,经煅烧得到烧结金属纤维束催化剂。本发明还提高了由该方法制备得到的催化剂以及利用该催化剂用于治理废气的等离子体催化的装置。本发明采用烧结金属纤维束(SMF)催化剂与介质阻挡放电技术相结合,在降低能耗的同时,提高了降解废气中VOCs的去除率。
浙江大学 2021-04-11
一种硝基苯催化加氢制对氨基苯酚的催化剂及其制备方法
本发明涉及硝基苯催化加氢合成对氨基苯酚的一种新型催化剂及其制备方法。该催化剂以活性炭为载体,Pt 为主催化剂,MoS2 为助催化剂。催化剂的制备步骤如下:(1)Pt/C催化剂的制备,即通过浸渍法将 Pt 负载在活性炭上;(2)将助催化剂 MoS2 通过浸渍、焙烧、并在适量 H2 下还原,负载于 Pt/C 上,最终得到用于制备对氨基苯酚的催化剂。使用该催化剂合成对氨基苯酚具有产率高,选择性高的优点,且该催化剂的稳定性较好。经 23 次循环后,催化剂的活性保持良好,对氨基苯酚的收率仍在 83%以上,具有很好的工业应用前景。
安徽理工大学 2021-04-13
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